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莱特莫韦合成——一款新型抗病毒药物

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:莱特莫韦合成——一款新型抗病毒药物 莱特莫韦(letermovir)是一种新型的抗病毒药物,主要用于预防和治疗成人的巨细胞病毒(CMV)感染疾病,如肺炎、胃肠道炎和视网膜炎等。莱特莫韦是美国罗氏公司通过自主研发的一种?

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2023-05-06 15:52:15 发布

莱特莫韦合成——一款新型抗病毒药物

莱特莫韦(letermovir)是一种新型的抗病毒药物,主要用于预防和治疗成人的巨细胞病毒(CMV)感染疾病,如肺炎、胃肠道炎和视网膜炎等。莱特莫韦是美国罗氏公司通过自主研发的一种小分子化合物,于2017年通过了FDA批准上市。

莱特莫韦合成过程中采用了全合成法,并且通过了严格的检测和筛选,发现其具有良好的生物活性和良好的生产可行性。全合成法中常用的一些关键反应包括:氮化物交换、Grignard反应、亲电取代和环化反应等,这些反应主要通过优化反应条件提高反应产率和手性选择性。

莱特莫韦的化学结构中最重要的环是噻二唑环,它的存在使得莱特莫韦具有了良好的药效学特性和药物代谢稳定性。莱特莫韦通过与CMV的DNA聚合酶相互作用来阻止病毒DNA复制,从而起到抑制CMV感染的作用。这种抑制作用对于已经感染CMV的患者也具有治疗作用。

莱特莫韦在临床试验中表现出了良好的疗效和安全性,真正成为了一种有望用于预防和治疗成人CMV感染疾病的创新型抗病毒药物。与传统治疗方法相比,莱特莫韦治疗CMV的副作用更小,且不会对免疫系统产生不利影响。

总的来说,莱特莫韦合成是一项非常重要的创新性研究,为抗病毒药物的研究和开发带来了新的思路。未来,莱特莫韦的应用范围还将继续扩展,为遏制CMV疾病的发生和传播,提供更好的治疗方案。

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2023-05-06 15:52:15 更新
  • 莱特莫韦基本信息

    莱特莫韦
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      美国默沙东

    • 适应症:

      预防巨细胞感染,造血干细胞移植24周后感染率仅为18%

  • 来特莫韦 Letermovir LETEDX基本信息

    来特莫韦 Letermovir LETEDX
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      老挝大熊制药

    • 适应症:

      适用于接受异基因造血干细胞移植(HSCT)的巨细胞病毒(CMV)血清学阳性的成人受者[R+]预防巨细胞病毒感染和巨细胞病毒病。

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