博舒替尼（土耳其版）

　　适应症

　　用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期的费城染色体阳性的慢性髓性白血病患者。

　　用法用量

　　1.推荐剂量

　　(1)推荐口服剂量为500mg,1次/日，进餐时服用，如果漏服的剂量超过12h,不需补服，则按预定时间下次服用。

　　(2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解，且无3级及以上毒性反应者，应考虑剂量增加至600mg。

　　2.非血液学不良反应的剂量调整

　　2.1肝转氨酶升高

　　如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药，直至恢复至<正常(uln)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。< p="">

　　如恢复时间超过4周，请停止用药。

　　如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(uln)上限的2倍,应停药。< p="">

　　2.2腹泻

　　如出现3-4级腹泻，应暂停用药，直至恢复至≤1级，重新以400mg的剂量开始用药。

　　2.3其他中、重度毒性反应

　　如临床需要可暂停用药，直至恢复后，再重新以400mg的剂量开始，如情况适宜，可考虑升高至500mg。

　　3.针对骨髓抑制的剂量调整

　　如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复，应以原剂量开始用药;如果2周后恢复，应降低100mg的剂量;如复发，再恢复后，再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。

　　4.CYP3A抑制剂

　　避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。

　　5.CYP3A诱导剂

　　避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。

　　6.肝功能不全

　　对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者，本品的推荐剂量为200mg。

　　不良反应

　　最常见的不良反应是腹泻、恶心、血小板减少、呕吐、腹痛、皮疹、贫血、发热和疲劳(>20%)。

　　禁忌

　　对博舒替尼过敏者禁用。

　　贮存方法

　　储存在20°C~25°C。

　　适用人群

　　用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期的费城染色体阳性的慢性髓性白血病患者。

　　药物相互作用

　　1.中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)可能增加博舒替尼的血药浓度(药品吸收后在血浆内的总浓度)。

　　2.强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)、质子泵抑制剂(如奥美拉唑，兰索拉唑等)可能会降低博舒替尼血药浓度。

　　3.P-糖蛋白药物(如地高辛)的血药浓度可能被博沙替尼改变。

　　有效期

　　24 个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　美国辉瑞

　　成分

　　1.主要活性成分为博舒替尼;非活性成分为微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、泊洛沙姆、聚乙烯吡啶酮、硬脂酸镁、聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉、氧化铁黄、三氧化二铁。

　　2.分子式

　　性状

　　本品为暗红色、椭圆形的双凸薄膜包衣片。

　　注意事项

　　1.胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。

　　2.骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。

　　3.肝毒性：治疗前三个月，根据需要每月至少监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。

　　4.体液潴留：体液潴留是多脏器衰竭和急性心肌梗塞等患者的临床表现，主要症状是呼吸困难、喘息、水肿等。

　　监测患者症状并采用标准治疗方法进行管理，必要时调整剂量或停药。

　　5.胚胎-胎儿毒性：对胎儿有潜在危害，育龄期妇女服药期间应严格避孕。

　　(以上资料参考自FDA博舒替尼药品说明书英文版2012.09版)

　　温馨提示

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用法用量

　　1.推荐剂量

　　(1)推荐口服剂量为500mg,1次/日，进餐时服用，如果漏服的剂量超过12h,不需补服，则按预定时间下次服用。

　　(2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解，且无3级及以上毒性反应者，应考虑剂量增加至600mg。

　　2.非血液学不良反应的剂量调整

　　2.1肝转氨酶升高

　　如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药，直至恢复至<正常(uln)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。< p="">

　　如恢复时间超过4周，请停止用药。

　　如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(uln)上限的2倍,应停药。< p="">

　　2.2腹泻

　　如出现3-4级腹泻，应暂停用药，直至恢复至≤1级，重新以400mg的剂量开始用药。

　　2.3其他中、重度毒性反应

　　如临床需要可暂停用药，直至恢复后，再重新以400mg的剂量开始，如情况适宜，可考虑升高至500mg。

　　3.针对骨髓抑制的剂量调整

　　如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复，应以原剂量开始用药;如果2周后恢复，应降低100mg的剂量;如复发，再恢复后，再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。

　　4.CYP3A抑制剂

　　避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。

　　5.CYP3A诱导剂

　　避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。

　　6.肝功能不全

　　对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者，本品的推荐剂量为200mg。

不良反应

　　最常见的不良反应是腹泻、恶心、血小板减少、呕吐、腹痛、皮疹、贫血、发热和疲劳(>20%)。

注意事项

　　1.胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。

　　2.骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。

　　3.肝毒性：治疗前三个月，根据需要每月至少监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。

　　4.体液潴留：体液潴留是多脏器衰竭和急性心肌梗塞等患者的临床表现，主要症状是呼吸困难、喘息、水肿等。

　　监测患者症状并采用标准治疗方法进行管理，必要时调整剂量或停药。

　　5.胚胎-胎儿毒性：对胎儿有潜在危害，育龄期妇女服药期间应严格避孕。

　　(以上资料参考自FDA博舒替尼药品说明书英文版2012.09版)

适应症

　　用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期的费城染色体阳性的慢性髓性白血病患者。

药物相互作用

　　1.中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)可能增加博舒替尼的血药浓度(药品吸收后在血浆内的总浓度)。

　　2.强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)、质子泵抑制剂(如奥美拉唑，兰索拉唑等)可能会降低博舒替尼血药浓度。

　　3.P-糖蛋白药物(如地高辛)的血药浓度可能被博沙替尼改变。