生产厂家
瑞士罗氏
成分
考比替尼有效成分富马酸Cobimetinib是一种激酶抑制剂。化学名称为(S)-[3,4-二氟-2-(2-氟-4碘苯氨基)苯基][3-羟基-3-(哌啶-2-基)氮杂丁-1-基]半富马酸甲烷。化学结构如下：
Cobimetinib是一种富马酸盐，呈白色至灰白色固体，并表现出pH值依赖的溶解度。COTELLIC
(考比替尼)片剂每片20毫克含有22毫克富马酸cobimetinib，相当于20毫克cobimetinib游离碱。COTELLIC的非活性成分为：微晶纤维素，乳糖一水，交叉纤维素钠，硬脂酸镁、聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇3350、滑石粉
性状
片剂：20mg，白色，圆形，覆膜，一侧“COB”标识
适应症
1、不可切除或转移性黑色素瘤
COTELLIC与vemurafenib合用用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。
2、组织细胞瘤
COTELLIC作为一种单一药物，适用于成人组织细胞肿瘤患者的治疗
用法用量
推荐剂量：
COTELLIC(考比替尼)的推荐剂量方案是60mg(三片20mg片剂)，每28天一周期;
前21天每天口服一次，餐前餐后都可，之后停药7天，直到疾病进展或不可接受的毒性
如果错过了COTELLIC的剂量，或者在服药时发生了呕吐，无需补服，请从下一次预定的剂量开始继续服药
剂量调整：
1.服用COTELLIC时不要服用强或中度CYP3A抑制剂
2.如果服用COTELLIC
60mg的患者不可避免地同时短期(14天或更短)使用中度CYP3A抑制剂，则将COTELLIC剂量减少至20mg，停用中度CYP3A抑制剂后，恢复之前的COTELLIC
60 mg剂量
考比替尼推荐剂量递减表：
| 第一次剂量减少 | 每日一次，口服40mg |
| 第二次剂量减少 | 每日一次，口服20mg |
| 随后的修改 | 如果不能停药，则每日一次，口服20mg |
不良反应
导致永久停药的最常见不良反应是肝脏化检验室异常，定义为天冬氨酸转氨酶(AST)升高(2.4%)、谷氨酰转移酶(GGT)升高(1.6%)和谷丙转氨酶(ALT)升高(1.6%)、皮疹(1.6%)、发热(1.2%)、视网膜脱离(2%)
中断或减少剂量的最常见原因是皮疹(11%)、腹泻(9%)、脉络膜视网膜病变(7%)、发热(6%)、呕吐(6%)、恶心(5%)和磷酸肌酸激酶(CPK)升高(4.9%)
COTELLIC最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐
禁忌
尚未明确
贮存方法
储存温度不超过30℃，避光保存。
适用人群
成人
药物相互作用
1、强或中度CYP3A抑制剂对COTELLIC的影响
COTELLIC与伊曲康唑(一种强CYP3A4抑制剂)联合用药可使考比替尼全身暴露增加6.7倍，应避免同时使用COTELLIC和强或中度CYP3A抑制剂
如果服用COTELLIC
60mg的患者不可避免地同时短期(14天或更短)使用中度CYP3A抑制剂，包括某些抗生素(如红霉素、环丙沙星)，则应将COTELLIC剂量减少到20mg;
停用中度CYP3A抑制剂后，恢复前剂量的COTELLIC
2、强或中度CYP3A诱导剂对COTELLIC的影响
COTELLIC与强CYP3A诱导剂联合使用可使考比替尼全身暴露减少80%以上，并降低其疗效，应避免同时使用COTELLIC和强或中度CYP3A诱导剂，例如卡马西平、依非韦伦、苯妥英、利福平和圣约翰草
有效期
24个月
剂型
片剂
注意事项
⑴新原发恶性病：监测接受COTELLIC(考本替尼)的患者在使用本药时是否有非皮肤恶性肿瘤的体征或症状
⑵出血：用COTELLIC可能发生重大出血事件，监视出血的体征和症状
⑶心肌病：在接受COTELLIC与威罗菲尼联合用药的病人，比用威罗菲尼作为单药患心肌病的风险增加
⑷严重皮肤学反应：监视严重皮疹，根据反应级别中断，减量，或终止用药
⑸严重视网膜病和视网膜静脉阻塞：定期进行眼科学检查，对视网膜静脉阻塞(RVO)永久停药
⑹肝毒性：治疗期间定期对肝功能监测
⑺横纹肌溶解综合证：定期监视肌酸磷酸激酶和指示为横纹肌溶解综合证的体征和症状
⑻严重光敏感性：忠告病人避免日光暴露
⑼胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害，忠告育龄期女性本药对胎儿的潜在风险和使用有效避孕
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用法用量
推荐剂量：
COTELLIC(考比替尼)的推荐剂量方案是60mg(三片20mg片剂)，每28天一周期;
前21天每天口服一次，餐前餐后都可，之后停药7天，直到疾病进展或不可接受的毒性
如果错过了COTELLIC的剂量，或者在服药时发生了呕吐，无需补服，请从下一次预定的剂量开始继续服药
剂量调整：
1.服用COTELLIC时不要服用强或中度CYP3A抑制剂
2.如果服用COTELLIC 60mg的患者不可避免地同时短期(14天或更短)使用中度CYP3A抑制剂，则将COTELLIC剂量减少至20mg，停用中度CYP3A抑制剂后，恢复之前的COTELLIC 60 mg剂量
考比替尼推荐剂量递减表：
| 第一次剂量减少 | 每日一次，口服40mg |
| 第二次剂量减少 | 每日一次，口服20mg |
| 随后的修改 | 如果不能停药，则每日一次，口服20mg
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注意事项
⑴新原发恶性病：监测接受COTELLIC(考本替尼)的患者在使用本药时是否有非皮肤恶性肿瘤的体征或症状
⑵出血：用COTELLIC可能发生重大出血事件，监视出血的体征和症状
⑶心肌病：在接受COTELLIC与威罗菲尼联合用药的病人，比用威罗菲尼作为单药患心肌病的风险增加
⑷严重皮肤学反应：监视严重皮疹，根据反应级别中断，减量，或终止用药
⑸严重视网膜病和视网膜静脉阻塞：定期进行眼科学检查，对视网膜静脉阻塞(RVO)永久停药
⑹肝毒性：治疗期间定期对肝功能监测
⑺横纹肌溶解综合证：定期监视肌酸磷酸激酶和指示为横纹肌溶解综合证的体征和症状
⑻严重光敏感性：忠告病人避免日光暴露
⑼胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害，忠告育龄期女性本药对胎儿的潜在风险和使用有效避孕
药物相互作用
1、强或中度CYP3A抑制剂对COTELLIC的影响
COTELLIC与伊曲康唑(一种强CYP3A4抑制剂)联合用药可使考比替尼全身暴露增加6.7倍，应避免同时使用COTELLIC和强或中度CYP3A抑制剂
如果服用COTELLIC 60mg的患者不可避免地同时短期(14天或更短)使用中度CYP3A抑制剂，包括某些抗生素(如红霉素、环丙沙星)，则应将COTELLIC剂量减少到20mg;
停用中度CYP3A抑制剂后，恢复前剂量的COTELLIC
2、强或中度CYP3A诱导剂对COTELLIC的影响
COTELLIC与强CYP3A诱导剂联合使用可使考比替尼全身暴露减少80%以上，并降低其疗效，应避免同时使用COTELLIC和强或中度CYP3A诱导剂，例如卡马西平、依非韦伦、苯妥英、利福平和圣约翰草
全部分类
考比替尼
瑞士罗氏
用法用量
粤ICP备2021070247号
