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摘要:索马鲁肽的序列为:H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(Gly-Gly)-NH2。
索马鲁肽的分子结构中含有17个氨基酸残基,它是由自然存在的GLP-1基础上进行了改造得到的。在索马鲁肽的结构中,氨基酸的序列是严格排列的,并且对于其生物活性至关重要。
索马鲁肽的序列为:H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(Gly-Gly)-NH2。
这个序列的排列中包含了一些关键氨基酸,从而赋予了索马鲁肽特定的生物活性。例如,C端的Lys-Gly-Gly序列使得索马鲁肽在体内受到胰蛋白酶的降解时更加稳定,从而延长了其半衰期。此外,Ser-8和Tyr-34的残基与GLP-1受体的结合也对索马鲁肽的药理活性至关重要。
索马鲁肽通过与GLP-1受体结合,刺激胰岛素的分泌和抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖水平。此外,索马鲁肽还可以延长食物通过胃肠道的时间,减少食欲,从而在治疗肥胖症方面也具有潜力。
索马鲁肽作为一种新型的治疗方法,在临床试验中显示出显著的疗效。在一项针对患有2型糖尿病的患者的试验中,索马鲁肽治疗组相比安慰剂组,显著降低了空腹血糖和餐后血糖水平。此外,索马鲁肽还有助于减少体重,降低总体胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平。
尽管索马鲁肽在治疗2型糖尿病和肥胖症方面表现出良好的疗效,但仍需要继续进行更多的研究来评估其长期使用的安全性和潜在的副作用。目前尚不清楚它对肥胖相关的合并症如心血管疾病和肝脏疾病的影响。
总之,索马鲁肽是一种新型的胰高血糖素样肽-1受体激动剂,具有治疗2型糖尿病和肥胖症的潜力。其特定的氨基酸序列赋予了它生物活性,并通过与GLP-1受体结合,降低血糖水平和体重。尽管具有潜在的疗效,但仍需要进一步的研究来了解其安全性和潜在的副作用。
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治疗2型糖尿病的GLR-1R激动剂,心血管风险降低
片剂
丹麦诺和诺德Novo Nordisk
治疗2型糖尿病的GLR-1R激动剂,降低心血管风险
片剂
日本MSD株式会社
治疗2型糖尿病的GLR-1R激动剂,降低心血管风险,减肥减重引导作用
片剂
老挝卢修斯制药
改善2型糖尿病成人患者的血糖控制
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