伊美格列明 Imeglimin

　　适应症

　　2型糖尿病，只有当作为糖尿病治疗基础的饮食和运动疗法的效果不理想时，才考虑使用本药。

　　用法用量

　　推荐剂量

　　成人用量：一次1000mg，一日两次，早晚服用。

　　不良反应

　　严重副作用

　　1.低血糖(6.7%)

　　(1)服用盐酸伊美格列明的患者有可能出现低血糖症状，特别是与胰岛素制剂、磺酰脲类药物或速效型促胰岛素分泌剂联合使用时。如果出现低血糖症状(初发症状:乏力、严重饥饿、出汗等)时，应采取适当措施，包括摄入含碳水化合物的食物。

　　(2)与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用出现低血糖症状时，应给予葡萄糖治疗。

　　其他副作用

　　发生率1 ~ 5%

　　发生率小于1%

　　传染病及寄生虫病

　　膀胱炎

　　代谢及营养不良

　　食欲减退

　　眼部不良反应

　　糖尿病视网膜病变，糖尿病视网膜病变黄斑水肿

　　胃肠道不良反应

　　恶心、腹泻、便秘

　　呕吐、腹部不适、消化不良、上腹部疼痛、软便、腹胀、胃

　　食管反流病

　　临床检查

　　血乳酸增加、脂肪酶增加、体重减轻

　　禁忌

　　1.曾对盐酸伊美格列明成分有过敏史者禁用

　　2.患有严重酮症酸中毒、糖尿病昏迷或糖尿病前期昏迷、1型糖尿病患者禁用(需通过输液和注射胰岛素及时纠正高血糖)

　　3.重症感染、手术前后、严重外伤患者禁用(不适合使用本药，可用胰岛素来控制血糖)

　　贮存方法

　　20℃~25℃下储存。

　　适用人群

　　适用于成年患者;儿童及老年人应在医生指导下使用

　　药物相互作用

　　1.西他列汀

　　与西他列汀联合使用时，西他列汀的血药浓度时间曲线下面积(AUC)及峰浓度(Cmax)分别为单独使用西他列汀时的1.13和1.15倍，建议联合使用时减少西他列汀的剂量。

　　2.二甲双胍

　　与二甲双胍联合使用时，二甲双胍的血药浓度时间曲线下面积(AUC)及峰浓度(Cmax)分别为单独使用二甲双胍时的0.86和0.90倍。

　　3.西咪替丁

　　与西咪替丁联合使用时，盐酸伊美格列明的血药浓度时间曲线下面积AUClast及峰浓度(Cmax)分别为单独使用盐酸伊美格列明时的0.86和0.90倍，建议联合使用时增加盐酸伊美格列明的剂量。

　　4.其他药物

　　在使用群体PK分析研究中，推测与其他糖尿病药物联合使用时盐酸伊美格列明的血药浓度时间曲线下面积(AUC)与单独使用盐酸伊美格列明时的程度相同

　　药剂名等

　　临床表现、作用方式

　　机制、风险因素

　　糖尿病用药：

　　胰岛素制剂

　　磺酰脲剂

　　速效型胰岛素促分泌药

　　α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　噻唑烷二酮类药物

　　DPP-4抑制剂

　　SGLT2抑制剂

　　GLP-1受体激动剂

　　注意低血糖的发生。特别是与胰岛素制剂、磺酰脲类药物或速效型胰岛素促分泌药联合使用时，发生低血糖的风险可能增加。为降低这些药物引起低血糖的风险，考虑减少胰岛素制剂、磺酰脲剂或速效胰岛素促分泌药的药量。

　　低血糖效应可能会增强

　　双胍类药物

　　注意低血糖及消化道症状的发生。

　　关于低血糖，低血糖效应可能会增强。

　　关于消化道症状，特别是在联合使用初期(前三个月)，更为常见。

　　增强降血糖作用的药剂：

　　β-阻滞剂

　　水杨酸剂

　　单胺氧化酶抑制剂

　　给药时要充分观察血糖和患者的状态。

　　低血糖效应可能会增强。

　　减弱降血糖作用的药剂：

　　肾上腺素

　　肾上腺皮质激素类药物

　　甲状腺激素

　　给药时要充分观察血糖和患者的状态。

　　低血糖效应可能会减弱。

　　有效期

　　3年

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　日本田边三菱

　　成分

　　有效成分：盐酸伊美格列明

　　化学结构：

　　性状

　　白色或浅黄白色薄膜包衣片

　　注意事项

　　1.服用注意事项

　　盐酸伊美格列明采用PTP包装，使用时应将药物从PTP片中取出服用，如果误食PTP片，坚硬锋利的边缘部可能会刺破食道粘膜，发生穿孔，有时可能导致纵膈炎等严重并发症。

　　2. 肾功能障碍

　　肾功能障碍的患者服用盐酸伊美格列明可能出现排泄延迟，血药浓度升高等情况，最好定期检查肾功能。

　　3.低血糖

　　(1)使用盐酸伊美格列明时，可能会出现低血糖症状，应充分了解低血糖症状及处理办法，对于从事高空作业、汽车驾驶者和伴有脑垂体功能不全或肾上腺功能不全、营养不良、饥饿、不规则饮食、饮食摄入不足或消瘦、剧烈的肌肉运动、过度饮酒等患者应慎用;

　　(2)用药期间应定期检查血糖，确认药物效果，如果持续服用3个月效果不理想，应考虑更改治疗方案。

　　4.与双胍类联合使用

　　盐酸伊美格列明和双胍类药物(如二甲双胍)的部分作用机制可能相同，另外，两者并用时，与其他糖尿病用药物的并用疗法相比，消化道症状更为常见，因此应注意避免联合使用。

　　(以上资料均参考自日本药监局盐酸伊美格列明说明书日文版 2022.09)

　　推荐剂量

　　成人用量：一次1000mg，一日两次，早晚服用。

　　严重副作用

　　1.低血糖(6.7%)

　　(1)服用盐酸伊美格列明的患者有可能出现低血糖症状，特别是与胰岛素制剂、磺酰脲类药物或速效型促胰岛素分泌剂联合使用时。如果出现低血糖症状(初发症状:乏力、严重饥饿、出汗等)时，应采取适当措施，包括摄入含碳水化合物的食物。

　　(2)与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用出现低血糖症状时，应给予葡萄糖治疗。

　　其他副作用

　　发生率1 ~ 5%发生率小于1%

　　传染病及寄生虫病膀胱炎

　　代谢及营养不良食欲减退

　　眼部不良反应糖尿病视网膜病变，糖尿病视网膜病变黄斑水肿

　　胃肠道不良反应恶心、腹泻、便秘呕吐、腹部不适、消化不良、上腹部疼痛、软便、腹胀、胃

　　食管反流病

　　临床检查血乳酸增加、脂肪酶增加、体重减轻

　　1.服用注意事项

　　盐酸伊美格列明采用PTP包装，使用时应将药物从PTP片中取出服用，如果误食PTP片，坚硬锋利的边缘部可能会刺破食道粘膜，发生穿孔，有时可能导致纵膈炎等严重并发症。

　　2. 肾功能障碍

　　肾功能障碍的患者服用盐酸伊美格列明可能出现排泄延迟，血药浓度升高等情况，最好定期检查肾功能。

　　3.低血糖

　　(1)使用盐酸伊美格列明时，可能会出现低血糖症状，应充分了解低血糖症状及处理办法，对于从事高空作业、汽车驾驶者和伴有脑垂体功能不全或肾上腺功能不全、营养不良、饥饿、不规则饮食、饮食摄入不足或消瘦、剧烈的肌肉运动、过度饮酒等患者应慎用;

　　(2)用药期间应定期检查血糖，确认药物效果，如果持续服用3个月效果不理想，应考虑更改治疗方案。

　　4.与双胍类联合使用

　　盐酸伊美格列明和双胍类药物(如二甲双胍)的部分作用机制可能相同，另外，两者并用时，与其他糖尿病用药物的并用疗法相比，消化道症状更为常见，因此应注意避免联合使用。

　　(以上资料均参考自日本药监局盐酸伊美格列明说明书日文版 2022.09)

　　2型糖尿病，只有当作为糖尿病治疗基础的饮食和运动疗法的效果不理想时，才考虑使用本药。

　　1.西他列汀

　　与西他列汀联合使用时，西他列汀的血药浓度时间曲线下面积(AUC)及峰浓度(Cmax)分别为单独使用西他列汀时的1.13和1.15倍，建议联合使用时减少西他列汀的剂量。

　　2.二甲双胍

　　与二甲双胍联合使用时，二甲双胍的血药浓度时间曲线下面积(AUC)及峰浓度(Cmax)分别为单独使用二甲双胍时的0.86和0.90倍。

　　3.西咪替丁

　　与西咪替丁联合使用时，盐酸伊美格列明的血药浓度时间曲线下面积AUClast及峰浓度(Cmax)分别为单独使用盐酸伊美格列明时的0.86和0.90倍，建议联合使用时增加盐酸伊美格列明的剂量。

　　4.其他药物

　　在使用群体PK分析研究中，推测与其他糖尿病药物联合使用时盐酸伊美格列明的血药浓度时间曲线下面积(AUC)与单独使用盐酸伊美格列明时的程度相同

　　药剂名等临床表现、作用方式机制、风险因素

　　糖尿病用药：

　　胰岛素制剂

　　磺酰脲剂

　　速效型胰岛素促分泌药

　　α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　噻唑烷二酮类药物

　　DPP-4抑制剂

　　SGLT2抑制剂

　　GLP-1受体激动剂注意低血糖的发生。特别是与胰岛素制剂、磺酰脲类药物或速效型胰岛素促分泌药联合使用时，发生低血糖的风险可能增加。为降低这些药物引起低血糖的风险，考虑减少胰岛素制剂、磺酰脲剂或速效胰岛素促分泌药的药量。低血糖效应可能会增强

　　双胍类药物注意低血糖及消化道症状的发生。关于低血糖，低血糖效应可能会增强。

　　关于消化道症状，特别是在联合使用初期(前三个月)，更为常见。

　　增强降血糖作用的药剂：

　　β-阻滞剂

　　水杨酸剂

　　单胺氧化酶抑制剂给药时要充分观察血糖和患者的状态。低血糖效应可能会增强。

　　减弱降血糖作用的药剂：

　　肾上腺素

　　肾上腺皮质激素类药物

　　甲状腺激素给药时要充分观察血糖和患者的状态。低血糖效应可能会减弱。