高级医学编辑 药学专业
摘要:索马鲁肽是一种胃肠激素类似物,被广泛应用于2型糖尿病患者的治疗中。随着科学技术的不断发展,索马鲁肽的几个版本也相继问世,这些版本在分子结构、药效和用法上存在一定差异。下面将逐一介绍这些版本的区别。
索马鲁肽是一种胃肠激素类似物,被广泛应用于2型糖尿病患者的治疗中。随着科学技术的不断发展,索马鲁肽的几个版本也相继问世,这些版本在分子结构、药效和用法上存在一定差异。下面将逐一介绍这些版本的区别。
首先,最早问世的版本是葛兰素受体激动剂(Liraglutide)。葛兰素受体激动剂通过模拟自然产生于肠道中的肽类激素葛兰素,从而增加胰岛素分泌、抑制胃排空、减少胃的酸分泌等,从而降低血糖。这个版本的索马鲁肽每天需要1次皮下注射,其作用时间可长达24小时。然而,葛兰素受体激动剂的主要缺点是,它需要大剂量的使用,并且可能引起恶心、呕吐等不良反应。
接下来,新一代的索马鲁肽版本是利拉鲁肽(Semaglutide)。利拉鲁肽是一种优化的分化型葛兰素受体激动剂,与葛兰素受体的亲和力更高。利拉鲁肽的分子结构经过微小改变,使其更容易与葛兰素受体结合,并且更持久地激活该受体。这导致利拉鲁肽的药效更强,剂量更低,注射次数也减少至每周1次。利拉鲁肽的疗效是比较显著的,并且不良反应的发生率较低。此外,利拉鲁肽还可以用于减肥,具有降低体重的作用。
最新的一种版本是奈鲁肽(Dulaglutide)。奈鲁肽是同样属于葛兰素受体激动剂家族的肽类药物,但它是由两个肽链组成的二聚体。这种结构使得奈鲁肽在体内的半衰期更久,从而减少了注射频率。奈鲁肽每周只需1次皮下注射,具有较持久的治疗效果。奈鲁肽在改善糖尿病控制的同时,还可以减少心血管事件的发生。
综上所述,葛兰素受体激动剂的几个版本在分子结构、药效和用法上存在差异。利拉鲁肽和奈鲁肽是相对新的版本,利用了葛兰素受体激动剂的优势,并进行了改进,使得它们具有更长的作用时间、更广泛的治疗效果和更低的不良反应率。这些不同版本的索马鲁肽为糖尿病患者提供了更多的选择,帮助他们更好地控制血糖,并改善生活质量。
注射剂
丹麦诺和诺德Novo Nordisk
治疗2型糖尿病的GLR-1R激动剂,心血管风险降低
片剂
丹麦诺和诺德Novo Nordisk
治疗2型糖尿病的GLR-1R激动剂,降低心血管风险
片剂
日本MSD株式会社
治疗2型糖尿病的GLR-1R激动剂,降低心血管风险,减肥减重引导作用
片剂
老挝卢修斯制药
改善2型糖尿病成人患者的血糖控制
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