生产厂家
老挝第二药厂
成分
C29H31N9O3
性状
该药品为颗粒状
适应症
1.转移性RET融合阳性非小细胞肺癌
2.Ret突变甲状腺髓样癌
3.RET阳性甲状腺癌
用法用量
根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC)，选择患者使用RETEVMO治疗。
成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重
小于50kg：120mg口服，每日两次
50kg以上(包括50kg)：口服160mg，每日两次
严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。
不良反应
最常见的不良反应，包括实验室异常，(≥25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高，丙氨酸转氨酶(ALT)升高，葡萄糖升高，白细胞减少，白蛋白降低，钙减少，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，高血压，疲劳，水肿，血小板减少，总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘。
禁忌
无
贮存方法
在20°C至25°C(68°F至77°F)下储存;允许有15°C至30°C(59°F至86°F)的温差
适用人群
成人和12岁以上儿童患者
药物相互作用
Selperctinib是一种激酶抑制剂。
Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92nM至67.8nM之间。
其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。
在细胞分析中，Selperctinib在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET，且比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合，可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。
在体外和体内肿瘤模型中，selpercatinib在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RETV804M和RETM918T。
此外，selpercatinib在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
有效期
36个月
剂型
颗粒剂
注意事项
肝毒性
在开始使用RETEVMO前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。
根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。
高血压
高血压失控患者不要使用RETEVMO。
在开始RETEVMO之前优化血压。
1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。
根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。
QT间期延长
监测有明显QTc延长风险的患者。
在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。
当RETEVMO同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。
根据严重程度，扣留并减少剂量或永久停止使用RETEVMO。
出血事件
对严重或危及生命的出血患者，永久停止使用RETEVMO。
超敏反应
停止使用RETEVMO并使用皮质类固醇。
解决后，继续减少剂量，每周增加1个剂量水平，直到达到过敏发病前的剂量。
继续使用类固醇直到患者达到目标剂量，然后逐渐减少。
伤口愈合受损的风险
择期手术前至少7天不要使用RETEVMO。
在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药。
在伤口愈合并发症缓解后继续使用RETEVMO的安全性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性
可引发致命伤害。
对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施。
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注意事项
肝毒性
在开始使用RETEVMO前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。
根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。
高血压
高血压失控患者不要使用RETEVMO。
在开始RETEVMO之前优化血压。
1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。
根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。
QT间期延长
监测有明显QTc延长风险的患者。
在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。
当RETEVMO同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。
根据严重程度，扣留并减少剂量或永久停止使用RETEVMO。
出血事件
对严重或危及生命的出血患者，永久停止使用RETEVMO。
超敏反应
停止使用RETEVMO并使用皮质类固醇。
解决后，继续减少剂量，每周增加1个剂量水平，直到达到过敏发病前的剂量。
继续使用类固醇直到患者达到目标剂量，然后逐渐减少。
伤口愈合受损的风险
择期手术前至少7天不要使用RETEVMO。
在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药。
在伤口愈合并发症缓解后继续使用RETEVMO的安全性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性
可引发致命伤害。
对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施。
药物相互作用
Selperctinib是一种激酶抑制剂。
Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92nM至67.8nM之间。
其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。
在细胞分析中，Selperctinib在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET，且比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合，可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。
在体外和体内肿瘤模型中，selpercatinib在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RETV804M和RETM918T。
此外，selpercatinib在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
全部分类
塞尔帕替尼
美国礼来Lilly
老挝第二制药
孟加拉珠峰制药
用法用量
粤ICP备2021070247号
