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摘要:盐酸奈必洛尔,是一种非选择性β受体阻滞剂,也是一种新型的β受体拮抗剂。奈必洛尔的化学式为C22H25F2NO4,分子量为405.44 g/mol。它被广泛应用于治疗高血压和慢性心衰等疾病。本文将介绍该药物的结构式、作用机制、药代动力学、副作用及临床应用等方面的内容。
盐酸奈必洛尔,是一种非选择性β受体阻滞剂,也是一种新型的β受体拮抗剂。奈必洛尔的化学式为C22H25F2NO4,分子量为405.44 g/mol。它被广泛应用于治疗高血压和慢性心衰等疾病。本文将介绍该药物的结构式、作用机制、药代动力学、副作用及临床应用等方面的内容。
奈必洛尔的结构式
盐酸奈必洛尔的化学式为C22H25F2NO4,因为它是盐酸盐,所以在化学命名中要加上盐酸的记号。其结构式如下所示:
其含有一个光学活性中心,通常只合成了一种立体异构体。奈必洛尔的化学结构中含有一个邻氨基苯丙醇(NAIP)骨架,因此它也被称为NAIP类抗高血压药。
作用机制
奈必洛尔是一种非选择性β受体拮抗剂,通过阻断β受体的作用,减少心率和心肌收缩力,并降低心脏氧耗。此外,奈必洛尔还可以拮抗内源性一氧化氮( NO)的降压作用,从而产生较强的扩血管作用。这使得奈必洛尔不仅对高血压患者有效,而且还可以用于治疗心力衰竭患者。
药代动力学
奈必洛尔口服后的吸收快,达峰时间为1-4小时,药物代谢主要经CYP2D6代谢,代谢产物主要为羟基代谢物。通过肝脏代谢后,约有30%的药物以未改变的形式随尿排出,70%被粪便排出。
副作用
奈必洛尔具有以下副作用:
1. 常见的轻度不良反应包括头痛、疲劳、头晕、下肢水肿、胃肠不适等。
2. 较常见的副作用包括低血压、心动过缓、心动过速、心脏传导阻滞、肝酶升高等。
3. 罕见的严重副作用包括支气管痉挛、心力衰竭、心肌梗死等。
4. 容易引起糖尿病患者低血糖等副作用。
临床应用
奈必洛尔主要用于治疗高血压和慢性心衰等疾病。在高血压患者中,该药可以降低血压,减少心血管事件的发生率;在心力衰竭患者中,则能够改善心脏功能,减轻症状,降低死亡率。此外,奈必洛尔还可作为冠心病、心肌梗死等心血管病患者的治疗药物。
总体来说,盐酸奈必洛尔是一种非常有效的治疗高血压和慢性心衰的药物。但是,在使用该药时,需要仔细考虑其适用范围和患者的身体状况,以避免副作用的发生。许多研究还在进行中,以进一步评估奈必洛尔对各种心血管疾病的疗效和安全性,以帮助更多患者得到更好的疗效。
用于治疗冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛以及高血压
美国Bluepharma
可治疗心律失常、心绞痛、高血压。
美国Hikma Pharmaceuticals
二十碳五烯酸乙酯 icosapent ethyl Vascepa
主要用于防治动脉粥样硬化性心血管疾病,如心绞痛、急性心肌梗死等
爱尔兰阿玛琳公司
用于窦性心动过速及早搏等,也可用于高血压,心绞痛及青光眼
美国阿斯利康
用于窦性心动过速,阵发性室上性和室性心动过速、室性早搏、心绞痛、高血压等
美国诺华制药公司
高血压及心肌梗死后心力衰竭,24小时持续抗高血压
印度鲁平
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