阿替洛尔 Atenolol tenormin

　　【功能与主治】

　　该品为心脏选择性β-受体阻断剂，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性。一般用于窦性心动过速及早搏等，也可用于高血压，心绞痛及青光眼。

　　【型号与规格】

　　50mg/28片装。

　　【用法与用量】

　　成人口服：每天50-100mg，分1-2次服用：用于心绞痛，每次100mg，或每次25-50mg，一天2次，用于高血压，一次50-200mg，一天一次。

　　【临床研究】

　　口服吸收约为50%。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6-10%。服后2-4小时作用达峰值，作用持续时间较久。半衰期为6-7小时，主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。

　　盐酸普萘洛尔药效学：该品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能该品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于该品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。当β受体阻断药与α受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。一般认为人类的脂肪分解主要与β1受体激动有关。

　　[药理作用]该品为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。该品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8%～34%)和心率、血压乘积(9%～40%)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。

　　【注意事项】

　　该品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用该品时，给与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用;该品的停药过程至少3天，常可达2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用;与饮食共进不影响其生物利用度;该品可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。

　　【不良反应及禁忌】

　　①该品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准;

　　②肾功能损害时剂量须减少;

　　③有心力衰竭症状的患者用该品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用;

　　④该品的停用过程至少 3天，长可达 2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用;

　　⑤与饮食共进不影响其生物利用度。

　　该品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。

　　【禁忌】

　　严重窦性心动过缓、房室传导阻滞，心力衰竭患者及孕妇禁用。

　　【孕妇用药】

　　禁用。

　　【药品相互作用】

　　①心动过缓(<50次/分钟)、精神抑郁、手足冷、呼吸困难，脚肿较少见;

　　罕见的有皮疹、关节痛、胸痛等。

　　心动过缓，周身性红斑狼疮样反应，多关节病综合症，性功能障碍.大剂量可有心脏停博，可引起死亡.

　　主要有：

　　①心动过缓，发生率为0.6%～10%。

　　②肢端发冷或雷诺现象，2%～35%。

　　③胃肠道症状，0.5%～30%，表现为恶心、腹泻及胃部不适。

　　④疲乏或虚弱，1%～51%。

　　⑤恶梦或睡眠障碍，占6%～26%。

　　⑥头痛，1%～18%。

　　⑦性功能障碍，1%～14%。通常认为该品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3%～6%的患者需停止用药。心肌梗死患者静注该品后可出现低血压和心动过缓。

　　【贮藏】

　　常温下避光贮藏。

　　【生产厂家】

　　美国阿斯利康制药公司。

　　成人口服：每天50-100mg，分1-2次服用：用于心绞痛，每次100mg，或每次25-50mg，一天2次，用于高血压，一次50-200mg，一天一次。

　　①该品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准;

　　②肾功能损害时剂量须减少;

　　③有心力衰竭症状的患者用该品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用;

　　④该品的停用过程至少 3天，长可达 2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用;

　　⑤与饮食共进不影响其生物利用度。

　　该品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。

　　该品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用该品时，给与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用;该品的停药过程至少3天，常可达2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用;与饮食共进不影响其生物利用度;该品可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。

　　该品为心脏选择性β-受体阻断剂，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性。一般用于窦性心动过速及早搏等，也可用于高血压，心绞痛及青光眼。

　　①心动过缓(<50次/分钟)、精神抑郁、手足冷、呼吸困难，脚肿较少见;

　　罕见的有皮疹、关节痛、胸痛等。

　　心动过缓，周身性红斑狼疮样反应，多关节病综合症，性功能障碍.大剂量可有心脏停博，可引起死亡.

　　主要有：

　　①心动过缓，发生率为0.6%～10%。

　　②肢端发冷或雷诺现象，2%～35%。

　　③胃肠道症状，0.5%～30%，表现为恶心、腹泻及胃部不适。

　　④疲乏或虚弱，1%～51%。

　　⑤恶梦或睡眠障碍，占6%～26%。

　　⑥头痛，1%～18%。

　　⑦性功能障碍，1%～14%。通常认为该品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3%～6%的患者需停止用药。心肌梗死患者静注该品后可出现低血压和心动过缓。