他泽司他(Tazemetostat)达唯珂的主要成份是什么,他泽司他(Tazemetostat)主要成份为:他泽司他。化学名称:N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide。分子式:C34H44N4O4。分子量:572.73756g/mol。
他泽司他(Tazemetostat)达唯珂是一种选择性口服EZH2抑制剂,被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗,包括上皮样肉瘤、肺癌、黑色素瘤以及某些淋巴瘤。他泽司他作为一种靶向药物,通过抑制EZH2蛋白的活性,干扰肿瘤细胞的增殖和生长,从而对肿瘤产生抑制作用。以下是对他泽司他达唯珂的主要成份进行详细描述的文章。
1. 他泽司他达唯珂简介
他泽司他达唯珂(Tazemetostat)是一种口服抑制剂,属于羟甲基转移酶家族中的一个亚型,主要通过EZH2抑制来对恶性肿瘤细胞进行治疗。EZH2蛋白对于正常细胞的正常功能是必不可少的,在某些类型的癌症细胞中,EZH2被过度表达。他泽司他达唯珂的设计目的是减少EZH2的活性,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
2. 他泽司他达唯珂的主要成份
他泽司他达唯珂的主要成份是一种小分子化合物,化学结构为N-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-1,2-dihydro-6H-pyridazino[4,3-d][1,3]thiazin-6-one。这一化合物通过与EZH2蛋白相互作用,选择性地抑制其酶活性,从而干扰肿瘤细胞中的表观遗传修饰过程,抑制癌细胞的异常增殖。
3. 他泽司他达唯珂的作用机制
他泽司他达唯珂作为一种EZH2抑制剂,能够选择性地结合并抑制EZH2蛋白的酶活性。EZH2蛋白在细胞中起着修饰染色质的作用,通过甲基化修饰来调控基因的表达。在某些肿瘤细胞中,EZH2的过度表达导致染色质修饰异常,使得一些抑癌基因被关闭,促进癌细胞的生长和扩散。他泽司他达唯珂的作用是通过抑制EZH2蛋白的活性,恢复受抑制的抑癌基因的表达,从而减缓或抑制癌细胞的生长和扩散。
4. 他泽司他达唯珂的应用领域
他泽司他达唯珂在临床上已被证实对多种恶性肿瘤具有治疗效果。目前,它被批准用于治疗一种特定的恶性肿瘤——上皮样肉瘤。除此之外,他泽司他达唯珂还显示出对其他类型的肿瘤,包括肺癌、黑色素瘤和某些淋巴瘤具有治疗潜力。这项药物的研究仍在继续进行,未来可能会有更多的临床应用被探索和发展。
他泽司他达唯珂是一种选择性口服EZH2抑制剂,主要成份是N-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-1,2-dihydro-6H-pyridazino[4,3-d][1,3]thiazin-6-one,通过抑制EZH2蛋白的活性来干扰癌细胞的增殖和生长。它在多种肿瘤的治疗中展现了潜在的疗效,并且在临床应用中取得了一定的成功。随着进一步研究的开展,他泽司他达唯珂有望在肿瘤治疗领域发挥更重要的作用。