拉罗替尼(Larotrectinib)是一种新型的肿瘤治疗药物,是一种靶向抑制肿瘤突变基因的蛋白激酶抑制剂。拉罗替尼可治疗带有NTRK基因重排的肿瘤,该基因重排因子与多种肿瘤相关联,包括实体瘤、淋巴瘤和软组织肉瘤等。拉罗替尼的研发是基于以往研究中发现的这些基因缺陷。此类基因缺陷在肿瘤细胞的生长、分化和存活中发挥重要作用。因此,治疗NTRK基因重排肿瘤的策略主要是靶向这些缺陷。
拉罗替尼是近年来美国FDA(美国食品药品监管局)批准上市的第一款NTRK靶向药物。2018年11月,它在美国被批准用于治疗成人和儿童的NTRK基因重排实体瘤和淋巴瘤患者。拉罗替尼是一种口服药物,无创无放射性的肿瘤检测方式,为NTRK患者提供希望。
拉罗替尼的致瘤机制是抑制TRKA-TRKC-Fusion等基因突变,进而抑制肿瘤细胞的增殖。由于其针对病变细胞的特异性,与传统化疗不同,拉罗替尼对非肿瘤细胞的影响很小,从而减少了副作用的发生。拉罗替尼已经被证实在治疗NTRK基因重排肿瘤中有很好的联合效果,成为这些患者的一种有效治疗选择。
目前,拉罗替尼已经在全球范围内的多个国家得到了批准和应用。随着拉罗替尼作用机制的深入研究和技术的进步,相信拉罗替尼及其同类药物的使用深度将不断扩展,将成为NTRK基因重排肿瘤治疗的重要手段。
