高级医学编辑,药理学硕士
摘要:英克西兰属于一类被称为小干扰RNA(siRNA)的药物,它通过特定的机制作用于肝脏中参与胆固醇代谢的基因。这种药物能够靶向选择性地抑制一种名为肝脂素受体连接蛋白-1的蛋白质的合成,从而减少肝脏对低密度脂蛋白的摄取和清除。
英克西兰属于一类被称为小干扰RNA(siRNA)的药物,它通过特定的机制作用于肝脏中参与胆固醇代谢的基因。这种药物能够靶向选择性地抑制一种名为肝脂素受体连接蛋白-1的蛋白质的合成,从而减少肝脏对低密度脂蛋白的摄取和清除。
在体内,低密度脂蛋白(LDL)是一种富含胆固醇的脂蛋白,它在血液中循环并被肝脏摄取。肝脏中的肝脂素受体连接蛋白-1起着关键的作用,它能够结合LDL并带入肝细胞内进行清除。而当肝脂素受体连接蛋白-1的合成被抑制时,LDL的摄取和清除能力就会减弱,从而导致血液中LDL-C水平的升高。
通过使用英克西兰,我们可以有效地干扰肝脏中的肝脂素受体连接蛋白-1的合成,减少对LDL的摄取和清除能力,最终导致血液中的LDL-C水平下降。与传统的降脂药物相比,英克西兰具有一些明显的优势。
首先,英克西兰只需要每年注射两次,相对于其他药物每天口服的繁琐程度更低,提高了患者的依从性。其次,英克西兰的降脂效果持久稳定,在注射后的几个月内就能够显著减少LDL-C水平,并保持稳定,不需要频繁的用药调整。
此外,英克西兰在临床试验中表现出了良好的安全性和耐受性。研究发现,与安慰剂组相比,接受英克西兰治疗的患者在心血管事件和不良反应方面没有显著的增加。这为英克西兰在未来的临床应用提供了有力的支持。
总体而言,英克西兰是一种创新的降脂药物,通过特定的机制减少肝脏对低密度脂蛋白的摄取和清除,从而降低血液中的LDL-C水平。它具有便利的使用方式、持续稳定的降脂效果以及良好的安全性和耐受性。未来,英克西兰有望成为治疗高胆固醇血症和血脂异常的重要药物之一,为患者降低心血管疾病风险,提供更多的选择。
注射剂
瑞士诺华制药
高胆固醇血症或血脂异常,降低低密度脂蛋白胆固醇
二十碳五烯酸乙酯 icosapent ethyl Vascepa
主要用于防治动脉粥样硬化性心血管疾病,如心绞痛、急性心肌梗死等
爱尔兰阿玛琳公司
用于患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件
美国施贵宝
主要用于心血管事件预防、原发性高胆固醇血症、混合型血脂异常等
法国赛诺菲
可降低高敏C反应蛋白,是预防动脉粥样硬化的抗炎心血管疾病疗法
奥地利AGEPHA Pharma(安瞧)
PCSK9抑制剂,治疗高胆固醇血症,降低LDL胆固醇水平
法国赛诺菲
用于高胆固醇血症等的PCSK9抑制剂,降低LDL
美国安进
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