加卡奈组单抗

　　通用名：galcanezumab-gnlm

　　商品名：Emgality

　　中文名：加卡奈组单抗

　　全部名称：Emgality、加卡奈组单抗、galcanezumab-gnlm

　　药品简述

　　Galcanezumab-gnlm是一种特异性降钙素基因相关肽(CGRP)配体的人源化lgG4单克隆抗体。Galcanezumab-gnlm通过重组DNA技术在中国仓鼠卵巢〈CHO)细胞中生产。Galcanezumab-gnlm由两条相同的免疫球蛋白kappa轻链和两条相同的免疫球蛋白gamma重链组成，总分子量约为147 kDa。

　　EMGALITY(galcanezumab-gnIm)注射液是一种无菌的、不含防腐剂的、透明至乳白色、无色至微黄至微褐色的溶液，供皮下使用。EMGALITY以1毫升单剂量预充笔提供，可提供120毫克galcanezumab-gnlm，或以1毫升单剂量预充注射器提供100毫克或120毫克galcanezumab-gnlm。每毫升溶液含有100毫克或120毫克galcanezumab-gnlm ; L-组氨酸(0.5毫克) ;L-组氨酸盐酸盐一水合物(1.5毫克)﹔聚山梨酯8O(0.5毫克) ;氯化钠(8.8毫克)﹔注射用水,USP。pH值范围为5.3- 6.3.

　　成分

　　活性成份：Galcanezumab-gnlm

　　剂型

　　注射液、溶液

　　适应症

　　1、偏头痛

　　EMGALITY适用于成人偏头痛的预防治疗。

　　2、阵发性丛集性头痛

　　EMGALITY适用于治疗成人的发作性丛集性头痛。

　　规格

　　120 mg / mL溶液单剂量预充注射笔; 注射：120 mg / mL溶液单剂量预充式注射器

　　用法用量

　　1、治疗偏头痛的建议剂量

　　EMGALITY的推荐剂量为240毫克(连续两次皮下注射，每次120毫克)，一次为负荷剂量，随后每月皮下注射120毫克。

　　如果错过了EMGALITY的一个剂量，请尽快服用。此后，EMGALITY可从最后一次用药之日起每月安排一次。

　　2、阵发性丛集性头痛的推荐剂量

　　EMGALITY的推荐剂量为300毫克(连续三次皮下注射，每次100毫克)，在集束期开始时，然后每月注射一次，直到集束期结束

　　如果在群集期错过了EMGALITY的剂量，应尽快服用。此后，EMGALITY可以从最后一次用药之日起每月安排一次

　　直到群集期结束。

　　3、重要的管理说明

　　EMGALITY仅用于皮下使用。

　　EMGALITY旨在供患者自我管理。使用前，请对患者和/或护理人员进行适当培训，使其了解如何使用单剂量预装笔或单剂量预装注射器制备和施用EMGALITY，包括无菌技术。

　　1)保护EMGALITY不受阳光直接照射。

　　2)在皮下注射前，请将EMGALITY在室温下放置30分钟。不要用热水或微波炬等热源进行加热。。请勿摇晃产品。

　　3)只要溶液和容器允许，在给药前要目测EMGALITY是否有颗粒物和变色。如果EMGALITY混浊或有可见颗粒，请勿使用。

　　4)在腹部、大腿、上臂背部或臀部皮下注射EMGALITY。不要注射到皮肤柔软、淤青、发红或发硬的部位。

　　5)预灌封笔和预灌封注射器都是单剂量的，并提供全部内容。

　　注意：

　　如果您正在使用EMGALITY 120毫克预装笔或预装注射器治疗偏头痛。

　　1、每月注射1次EMGALITY。

　　2、对于第一次剂量(负荷剂量)，你将得到2次单独的注射，一次紧接着一次。你将需要2个预灌封笔或2个预灌封注射器来注射第一次剂量(1次负荷剂量)。

　　3、对于你的常规月度剂量，你将得到1次注射。你将需要1支预灌封笔或1个预灌封注射器来注射你的每月常规剂量。

　　4、如果您错过了一剂EMGALITY，请尽快注射错过的那一剂。然后在您最后一次用药的1个月后注射EMGALITY，以恢复到每月用药的时间表。如果您对您的时间表有疑问，请咨询您的医疗保健提供者。

　　如果您正在使用EMGALITY 100毫克预装注射器治疗发作性丛集性头痛。

　　1、你将得到3次单独的注射，每次都是紧接着注射，每次都使用3个预装的注射器进行注射。

　　2、在群集期开始时使用EMGALITY，然后每个月使用，直到群集期结束。

　　3、如果你错过了一剂EMGALITY，请尽快注射错过的那一剂。然后，如果丛集性头痛期尚未结束，请在最后一次用药1个月后注射EMGALITY，以恢复到每月用药计划。如果您对何时使用EMGALITY有疑问，请咨询您的医疗保健提供者。

　　剂型和强度

　　EMGALITY是一种无菌的透明至乳白色，无色至微黄至微褐色的溶液，有以下几种。

　　1、注射剂。120mg/mL，单剂量预装笔。

　　2、注射剂。120毫克/毫升，单剂量预装注射器中。

　　3、注射剂。100毫克/毫升，单剂量预装注射器中。

　　禁忌症

　　对galcanezumab-gnlm或任何辅料严重过敏的患者禁用EMGALITY。

　　警告和预防措施

　　过敏性反应

　　在临床研究和上市后的环境中，EMGALITY发生过超敏反应，包括呼吸困难、荨麻疹和皮疹。在上市后的环境中，也有过敏性休克和血管性水肿的病例报告。如果发生严重或严重的超敏反应，应停止使用EMGALITY并开始适当的治疗。超敏反应可在用药后数天发生，且可能持续时间较长。

　　不良反应

　　EMGALITY临床研究中最常见的不良反应(发生率≥2%，至少比安慰剂高2%)是注射部位反应。

　　表现为：如注射部位疼痛、注射部位反应、注射部位红斑和注射部位瘙痒。

　　上市后的经验

　　在批准后使用EMGALITY的过程中，已发现以下不良反应。由于这些反应是由规模不确定的人群自愿报告的，因此并不总是能够可靠地估计其频率或建立与EMGALITY暴露的因果关系。

　　免疫系统疾病--过敏性休克、血管性水肿。皮肤和皮下组织病变--皮疹。

　　副作用

　　1、过敏反应。

　　过敏反应，包括瘙痒、皮疹、荨麻疹和呼吸困难，可能在接受EMGALITY后发生。这可能发生在使用EMGALITY的几天后。

　　2、脸部、口腔、舌头或喉咙的肿胀

　　3、呼吸困难

　　EMGALITY最常见的副作用包括：

　　注射部位的反应

　　特定人群的使用

　　1、怀孕

　　风险总结

　　目前没有充分的数据表明在孕妇中使用EMGALITY的发育风险。在大鼠和免子的器官发育期给予galcanezumab-gnlm，或在整个妊娠期和哺乳期给予大鼠的血浆暴露量大于临床预期的血浆暴露量，没有导致对发育的不良影响(见动物数据)。

　　在美国普通人群中，在临床认可的妊娠中，估计主要出生缺陷和流产的背景风险分别为2%-4%和15%-20%。有偏头痛的妇女分娩的主要出生缺陷(2.2%- 2.9%)和流产(17%)的估计比率与没有偏头痛的妇女的报告比率相似。

　　l临床考虑因素

　　与疾病相关的母体和/或胚胎/胎儿风险。

　　已发表的数据表明，患有偏头痛的妇女在怀孕期间可能会增加先兆子痫的风险。

　　数据

　　动物数据

　　在两项研究中，当galcanezumab-gnIm在交配前和交配期间通过皮下注射给雌性大鼠(O、30或100mgkg ; O或250mg/kg)，并在整个器官发育过程中持续给药，没有观察到对胚胎发育的不利影响。测试的最高剂量(250mglkg)与血浆暴露量(Cave,ss)有关，分别是人类治疗偏头痛〈120mg)或发作性丛集性头痛(300mg)的推荐人体剂量〈RHD)的38或18倍。在整个器官发育期，通过皮下注射galcanezumab-gnlm (0、30或100mg/kg〉给怀孕的兔子，对胚胎发育没有产生不良影响。测试的较高剂量与血浆Cave有关,分别是人类120毫克或300毫克时的64或29倍。

　　在整个怀孕和哺乳期，通过皮下注射给大鼠服用galcanezumab-gnlm (0、30或250mgkg)，对产前和产后发育没有产生不良影响。测试的较高剂量与血浆Cave有关,在120毫克或300毫克时，分别为人类的34或16倍。

　　2、哺乳期

　　风险总结

　　目前还没有关于galcanezumab-gnlm在人乳中的存在、对哺乳期婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的数据。母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对EMGALITY的临床需要以及EMGALITY或潜在的母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响一起考虑。

　　3、儿科用药

　　对儿科病人的安全性和有效性尚未确定。

　　4、老年人使用

　　EMGALITY的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的病人，以确定他们的反应是否与年轻病人不同。

　　作用机制

　　Galcanezumab-gnlm是一种人源化单克隆抗体，能与降钙素基因相关肽(CGRP)配体结合并阻断其与受体的结合。

　　储存和处理

　　1、储存在2°℃至8℃(36°F至46°F)的原包装箱中，以保护EMGALITY不受光线影响，直到使用。

　　2、请勿冷冻。

　　3、不要摇晃。

　　4、EMGALITY可在原包装盒中不经冶藏，在30°℃(86°F)以下的温度下储存7天。一旦脱离冶藏保存，请勿放回冰箱。

　　5、如果超过了这些条件，EMGALITY必须被丢弃。

　　6、使用完EMGALITY单剂量预装笔或注射器后，请将其丢弃在防刺穿的容器中。

　　生产厂家

　　美国 礼来 ELI LILLY AND CO

　1、治疗偏头痛的建议剂量

　　EMGALITY的推荐剂量为240毫克(连续两次皮下注射，每次120毫克)，一次为负荷剂量，随后每月皮下注射120毫克。

　　如果错过了EMGALITY的一个剂量，请尽快服用。此后，EMGALITY可从最后一次用药之日起每月安排一次。

　　2、阵发性丛集性头痛的推荐剂量

　　EMGALITY的推荐剂量为300毫克(连续三次皮下注射，每次100毫克)，在集束期开始时，然后每月注射一次，直到集束期结束

　　如果在群集期错过了EMGALITY的剂量，应尽快服用。此后，EMGALITY可以从最后一次用药之日起每月安排一次

　　直到群集期结束。

　　3、重要的管理说明

　　EMGALITY仅用于皮下使用。

　　EMGALITY旨在供患者自我管理。使用前，请对患者和/或护理人员进行适当培训，使其了解如何使用单剂量预装笔或单剂量预装注射器制备和施用EMGALITY，包括无菌技术。

　　1)保护EMGALITY不受阳光直接照射。

　　2)在皮下注射前，请将EMGALITY在室温下放置30分钟。不要用热水或微波炬等热源进行加热。。请勿摇晃产品。

　　3)只要溶液和容器允许，在给药前要目测EMGALITY是否有颗粒物和变色。如果EMGALITY混浊或有可见颗粒，请勿使用。

　　4)在腹部、大腿、上臂背部或臀部皮下注射EMGALITY。不要注射到皮肤柔软、淤青、发红或发硬的部位。

　　5)预灌封笔和预灌封注射器都是单剂量的，并提供全部内容。

　　EMGALITY临床研究中最常见的不良反应(发生率≥2%，至少比安慰剂高2%)是注射部位反应。

　　表现为：如注射部位疼痛、注射部位反应、注射部位红斑和注射部位瘙痒。

　　上市后的经验

　　在批准后使用EMGALITY的过程中，已发现以下不良反应。由于这些反应是由规模不确定的人群自愿报告的，因此并不总是能够可靠地估计其频率或建立与EMGALITY暴露的因果关系。

　　免疫系统疾病--过敏性休克、血管性水肿。皮肤和皮下组织病变--皮疹。

　　副作用

　　1、过敏反应。

　　过敏反应，包括瘙痒、皮疹、荨麻疹和呼吸困难，可能在接受EMGALITY后发生。这可能发生在使用EMGALITY的几天后。

　　2、脸部、口腔、舌头或喉咙的肿胀

　　3、呼吸困难

　　EMGALITY最常见的副作用包括：

　　注射部位的反应

　　如果您正在使用EMGALITY 120毫克预装笔或预装注射器治疗偏头痛。

　　1、每月注射1次EMGALITY。

　　2、对于第一次剂量(负荷剂量)，你将得到2次单独的注射，一次紧接着一次。你将需要2个预灌封笔或2个预灌封注射器来注射第一次剂量(1次负荷剂量)。

　　3、对于你的常规月度剂量，你将得到1次注射。你将需要1支预灌封笔或1个预灌封注射器来注射你的每月常规剂量。

　　4、如果您错过了一剂EMGALITY，请尽快注射错过的那一剂。然后在您最后一次用药的1个月后注射EMGALITY，以恢复到每月用药的时间表。如果您对您的时间表有疑问，请咨询您的医疗保健提供者。

　　如果您正在使用EMGALITY 100毫克预装注射器治疗发作性丛集性头痛。

　　1、你将得到3次单独的注射，每次都是紧接着注射，每次都使用3个预装的注射器进行注射。

　　2、在群集期开始时使用EMGALITY，然后每个月使用，直到群集期结束。

　　3、如果你错过了一剂EMGALITY，请尽快注射错过的那一剂。然后，如果丛集性头痛期尚未结束，请在最后一次用药1个月后注射EMGALITY，以恢复到每月用药计划。如果您对何时使用EMGALITY有疑问，请咨询您的医疗保健提供者。

　1、偏头痛

　　EMGALITY适用于成人偏头痛的预防治疗。

　　2、阵发性丛集性头痛

　　EMGALITY适用于治疗成人的发作性丛集性头痛。