奥格列汀

　　商品名：Marizev

　　英文名：Omarigliptin

　　中文名：奥格列汀

　　别名：MK-3102

　　全部名称：奥格列汀、Omarigliptin、Marizev、MK-3102

　　药品简述

　　Omarigliptin由默沙东(Merck Sharp Dohme，MSD)研发，于2015年9月28日获日本药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市，商品名Marizev。Omarigliptin是一种每周一次口服二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，该药批准适应症为2型糖尿病。Marizev 为口服片剂，每片含12.5 mg或25 mg Omarigliptin，成人推荐剂量为每周1次，每次25 mg。

　　适应症

　　2型糖尿病

　　与适应症或效果有关的预防措施

　　只有当作为糖尿病治疗基础的饮食和运动疗法在事先充分治疗后效果不足时，才应考虑应用这种药物。

　　规格

　　12.5mg：圆形，有薄膜涂层黄色薄膜包衣片;25mg杏仁形，薄膜包衣片，白色。

　　用法用量

　　成人的通常口服剂量是25毫克奥格列汀片，每周一次。

　　副作用

　　1、可能发生低血糖症。特别是，胰岛素制剂或磺酰脲类药物，可能出现严重的低血糖症状，并有意识丧失的报道。

　　2、在某些情况下，有报告称出现了意识丧失的情况。

　　3、如果观察到低血糖症状，应采取适当措施，如摄入含有碳水化合物的食物。然而，与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时可能发生低血糖。

　　4、如果与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时观察到低血糖症状，应给予葡萄糖。应该注射葡萄糖。

　　5、其他副作用：胃肠紊乱、便秘腹泻、皮肤及皮下组织紊乱、湿疹临床检查ALT增多、糖血红蛋白增多、血葡萄糖增多。

　　禁忌

　　1、对本产品的任何成分有过敏史的患者。

　　2、患有严重酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前期昏迷、1型糖尿病的患者。

　　3、患有严重酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前期、1型糖尿病的患者[及时用输液和胰岛素纠正高血糖是必要的。由于及时用输液和胰岛素纠正高血糖是必要的，所以不应使用该药。]

　　4、希望通过注射胰岛素控制血糖的严重感染性疾病[严重感染患者、手术前后、严重外伤患者。

　　5、严重感染的病人、手术前后的病人和严重创伤的病人[病人不应使用此药，因为通过注射胰岛素控制血糖是可取的]。

　　[本药不适合于严重感染、术前或术后或严重创伤的病人，这些病人希望通过注射胰岛素来控制血糖]。

　　注意事项

　　1、由于该药主要由肾脏排泄，对于严重肾功能障碍或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾功能妄竭患者，应按下表调整剂量。不建议在有严重肾功能损害的病人中使用这里的剂量。

　　肾功能损害eGFR(mL/min/1.73m2)

　　血清肌酐水平(mg/dL)*。剂量

　　严重的末期肾功能衰竭eGFR<30

　　男性∶Cr > 1.9

　　女性∶Cr > 1.412.5毫克,每周一次

　　*相当于eGFR的转化率(60岁)

　　2、对于终末期肾衰竭的患者，与血液透析的时间关系并不相关。

　　3、应就以下几点对患者进行指导。

　　a、这种药物是每周一次的药物，应该在一周的同一天服用。

　　b、如果你错过了本药的剂量，一旦意识到就立即服用一剂，然后在预定的一周内服用。但是，不要在同一天服用两个剂量。

　　重要的基本预防措施

　　1、使用本品时，患者应充分了解低血糖症状以及如何应对这些症状。

　　2、在使用氯氮平治疗期间，应定期检查血糖，仔细监测病人的进展，并应始终注意是否需要继续治疗。如果用该药治疗3个月后，氯氮平的效果不够理想，应考虑改用一种被认为更合适的治疗方法。

　　3、由于可能发生急性胰腺炎，如果观察到持续的严重腹痛和呕吐等初始症状，应嘱咐患者及时就医。

　　4、对从事高空作业、驾驶车辆等的病人用药时应谨慎，因为可能出现低血糖症状。

　　5、氯氮平和GLP-1受体激动剂都有GLP-1受体介导的降血脂作用。

　　6、氯氮平和GLP-1受体激动剂都通过GLP-1受体有降血糖的作用。两种药物联合使用时，没有临床试验结果。其疗效和安全性尚未得到证实。

　　7、由于这种药物每周口服一次，即使停药后其作用仍然持续，因此应仔细注意血糖水平和不良反应的发生。当停用氯氮平后使用其他糖尿病药物时，应根据血糖控制状况和其他因素考虑其开始使用的时间和剂量。

　　特殊人群

　　1、并发症--有并发症病史的患者，等等。

　　2、以下是可能导致低血糖的病人或情况：

　　a、垂体或肾上腺功能不全

　　b、营养不良、饥饿、食物摄人不规律、食物摄人不足或身体衰弱。

　　c、剧烈的肌肉运动·饮酒过量的人。

　　d、老人

　　3、肾功能不全的患者、严重肾功能障碍﹑需要血液透析或腹膜透析的终末期肾衰竭患者。

　　对这些病人应进行适当的剂量调整。血液中的药物浓度可能会增加。

　　4、孕妇

　　只有在判断治疗效果大于风险的情况下，才应考虑对孕妇或可能怀孕的妇女进行治疗。在动物实验(小白鼠)中，100mg/kg/天(临床用药大约645倍于25毫克/周的剂量)口服剂量，胎儿体重下降，出现多余肋骨的胎儿数量轻度增加，骶椎骨化的数量减少。

　　5、哺乳期

　　应考虑继续或停止母乳喂养，同时考虑到治疗效果和母乳喂养的好处。在动物研究中，已经有报告说转移到牛奶中(大鼠)。

　　6、儿童

　　尚未在儿童或其他对象中进行临床试验。

　　7、老人

　　注意肾功能和使用适当的剂量调整，特别是对严重肾功能损害的患者和需要血液透析或腹膜透析的终末期肾衰竭患者。肾脏功能常常受到损害。

　　储存

　　储存方法︰室温下保存

　　有效期

　　3年

　　生产厂家

　　美国默沙东

　　成人的通常口服剂量是25毫克奥格列汀片，每周一次。

　　1、可能发生低血糖症。特别是，胰岛素制剂或磺酰脲类药物，可能出现严重的低血糖症状，并有意识丧失的报道。

　　2、在某些情况下，有报告称出现了意识丧失的情况。

　　3、如果观察到低血糖症状，应采取适当措施，如摄入含有碳水化合物的食物。然而，与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时可能发生低血糖。

　　4、如果与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时观察到低血糖症状，应给予葡萄糖。应该注射葡萄糖。

　　5、其他副作用：胃肠紊乱、便秘腹泻、皮肤及皮下组织紊乱、湿疹临床检查ALT增多、糖血红蛋白增多、血葡萄糖增多。

　　1、由于该药主要由肾脏排泄，对于严重肾功能障碍或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾功能妄竭患者，应按下表调整剂量。不建议在有严重肾功能损害的病人中使用这里的剂量。

　　肾功能损害eGFR(mL/min/1.73m2)

　　血清肌酐水平(mg/dL)*。剂量

　　严重的末期肾功能衰竭eGFR<30

　　男性∶Cr > 1.9

　　女性∶Cr > 1.412.5毫克,每周一次

　　*相当于eGFR的转化率(60岁)

　　2、对于终末期肾衰竭的患者，与血液透析的时间关系并不相关。

　　3、应就以下几点对患者进行指导。

　　a、这种药物是每周一次的药物，应该在一周的同一天服用。

　　b、如果你错过了本药的剂量，一旦意识到就立即服用一剂，然后在预定的一周内服用。但是，不要在同一天服用两个剂量。

　　重要的基本预防措施

　　1、使用本品时，患者应充分了解低血糖症状以及如何应对这些症状。

　　2、在使用氯氮平治疗期间，应定期检查血糖，仔细监测病人的进展，并应始终注意是否需要继续治疗。如果用该药治疗3个月后，氯氮平的效果不够理想，应考虑改用一种被认为更合适的治疗方法。

　　3、由于可能发生急性胰腺炎，如果观察到持续的严重腹痛和呕吐等初始症状，应嘱咐患者及时就医。

　　4、对从事高空作业、驾驶车辆等的病人用药时应谨慎，因为可能出现低血糖症状。

　　5、氯氮平和GLP-1受体激动剂都有GLP-1受体介导的降血脂作用。

　　6、氯氮平和GLP-1受体激动剂都通过GLP-1受体有降血糖的作用。两种药物联合使用时，没有临床试验结果。其疗效和安全性尚未得到证实。

　　7、由于这种药物每周口服一次，即使停药后其作用仍然持续，因此应仔细注意血糖水平和不良反应的发生。当停用氯氮平后使用其他糖尿病药物时，应根据血糖控制状况和其他因素考虑其开始使用的时间和剂量。

　　特殊人群

　　1、并发症--有并发症病史的患者，等等。

　　2、以下是可能导致低血糖的病人或情况：

　　a、垂体或肾上腺功能不全

　　b、营养不良、饥饿、食物摄人不规律、食物摄人不足或身体衰弱。

　　c、剧烈的肌肉运动·饮酒过量的人。

　　d、老人

　　3、肾功能不全的患者、严重肾功能障碍﹑需要血液透析或腹膜透析的终末期肾衰竭患者。

　　对这些病人应进行适当的剂量调整。血液中的药物浓度可能会增加。

　　4、孕妇

　　只有在判断治疗效果大于风险的情况下，才应考虑对孕妇或可能怀孕的妇女进行治疗。在动物实验(小白鼠)中，100mg/kg/天(临床用药大约645倍于25毫克/周的剂量)口服剂量，胎儿体重下降，出现多余肋骨的胎儿数量轻度增加，骶椎骨化的数量减少。

　　5、哺乳期

　　应考虑继续或停止母乳喂养，同时考虑到治疗效果和母乳喂养的好处。在动物研究中，已经有报告说转移到牛奶中(大鼠)。

　　6、儿童

　　尚未在儿童或其他对象中进行临床试验。

　　7、老人

　　注意肾功能和使用适当的剂量调整，特别是对严重肾功能损害的患者和需要血液透析或腹膜透析的终末期肾衰竭患者。肾脏功能常常受到损害。

　　2型糖尿病