氟康唑 fluconazole Diflucan

　　适应症

　　1、念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠茵病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等的念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。

　　2、隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌;治疗隐球菌脑膜炎时，该品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗物。

　　3、球孢子菌病。

　　4、该品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。

　　用法用量

　　一、氟康唑片：

　　口服。成人

　　(1)播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周。

　　(2)食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1 次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。

　　(3)口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少 2周。(4)念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。

　　二、氟康唑胶囊：

　　口服。成人

　　(1)播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周。

　　(2)食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1 次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。

　　(3)口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少 2周。

　　(4)念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。

　　三、注射液：

　　静脉滴注，最大滴注速度约200mg/小时。

　　不良反应

　　1、常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。

　　2、过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。

　　3、肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)患者。

　　4、可见头痛、头昏。

　　5、某些患者，尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)患者，可能出现肾功能异常。

　　6、偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)患者。

　　禁忌

　　对于这种药物或者其他咪唑类药物，有过敏史者是禁止使用的。

　　注意事项

　　1、该品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用该品。

　　2、由于该品主要自肾排出，因此肾功能减退患者治疗中需定期检查肾功能。

　　3、该品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用该品长期维持治疗以防止复发。

　　4、接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用该品，直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。

　　5、肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量;血液透析患者在每次透析后可给予该品一日量，因为3小时血液透析可使该品的血药浓度降低约50%。

　　贮藏

　　密封，在干燥处保存。

　　作用机制

　　氟康唑属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注该品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。

　　该品的体外抗菌活性明显低于酮康唑，但该品的体内抗菌活性明显高于体外作用。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。

　　安全与疗效

　　氟康唑属于咪唑类抗真菌药，抗真菌谱较广，有外用、内服、注射等多种剂型，应用十分广泛。氟康唑口服吸收迅速而完全，抗真菌作用体外不及酮康唑，但体内活性明显高于体外作用。口服比酮康唑强许多倍，特别适用于泌尿系统的真菌感染，口服和静脉注射适合于深部真菌感染。对全身性念珠菌病、隐球菌病、黏膜念珠菌病、急性或复发性阴道念珠菌病都有较好的治疗效果。

　　用法用量

　　一、氟康唑片：

　　口服。成人

　　(1)播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周。

　　(2)食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1 次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。

　　(3)口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少 2周。(4)念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。

　　二、氟康唑胶囊：

　　口服。成人

　　(1)播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周。

　　(2)食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1 次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。

　　(3)口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少 2周。

　　(4)念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。

　　三、注射液：

　　静脉滴注，最大滴注速度约200mg/小时。

　　不良反应

　　1、常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。

　　2、过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。

　　3、肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)患者。

　　4、可见头痛、头昏。

　　5、某些患者，尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)患者，可能出现肾功能异常。

　　6、偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)患者。

　　注意事项

　　1、该品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用该品。

　　2、由于该品主要自肾排出，因此肾功能减退患者治疗中需定期检查肾功能。

　　3、该品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用该品长期维持治疗以防止复发。

　　4、接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用该品，直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。

　　5、肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量;血液透析患者在每次透析后可给予该品一日量，因为3小时血液透析可使该品的血药浓度降低约50%。

　　适应症

　　1、念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠茵病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等的念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。

　　2、隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌;治疗隐球菌脑膜炎时，该品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗物。

　　3、球孢子菌病。

　　4、该品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。

　　药物相互作用

　　1、氟康唑片与异烟肼或利福平合用时，可导致药物浓度降低。

　　2、氟康唑片与苯磺丁脲、格列吡嗪等降糖药物合用时，可导致其血药浓度升高，引起低血糖，因而需要监测血糖情况。

　　3、与环孢素以及氢氯噻嗪、茶碱类药物应用时可导致其血药浓度升高产生毒性反应，因而需要检测上述药物的浓度。

　　4、氟康唑片与华法林和双香豆素类的抗凝药物合用时，可增强其抗凝作用，导致凝血酶原时间延长，应监测凝血酶原时间。

　　5、与西沙必利同时应用时可发生心脏不良反应，应禁止合用。