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适应症
本品主要用于前列腺增生(BPH)患者的治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。
用法用量
1、口服,每次0.5mg,1次/天。
2、应整粒吞服,不可咀嚼或打开,因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。胶囊可与食物一 起服用也可不与食物一起服用。
不良反应
1、最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。
2、心脏疾病患者慎用。
3、本品主要经肝脏代谢,肝功能损害者慎用。
禁忌
1、既往对本品及其他5α-还原酶抑制剂有过敏史患者禁用。
2、尚不能确定的BPH患者(有癌变可能)禁用。
3、本品生殖毒性为X,孕妇禁用。
注意事项
1、停用本品6个月内不得献血。
2、本品无特效解毒剂,出现药物过量后应采取支持治疗。
3、服用本品的患者在使用血清前列腺特异抗原(PSA)指标检测前列腺癌时,应提请医生充分考虑患者服用本品而导致血清PSA值下降的重要因素。
贮藏
密封阴凉干燥处保存。
作用机制
睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮,二氢睾酮能促进前列腺的生长和发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶,其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性,Ⅱ型同工酶参与睾酮在皮肤和肝脏的转化。
本品为相对特异性5α-还原酶抑制剂,通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶,抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT),进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成,因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。每天0.5mg,用药1~2周后本品降低DHT作用达高峰,血浆DHT可降低85%~90%。前列腺增大患者每天用药5mg,12周DHT明显降低。
安全与疗效
度他雄胺软胶囊临床上已应用5α还原酶抑制剂来阻断这个环节,以有效地治疗前列腺增生症(BPH)。度他雄胺软胶囊是5α还原酶2的抑制剂,度他雄胺软胶囊在临床应用的剂量时只能抑制5α还原酶2。度他雄胺软胶囊在5α还原酶的作用下转变成的双氢睾酮(DHT)作用于前列腺组织,度他雄胺软胶囊比非那雄胺更能使DHT的浓度降低(94.7%对70.8%)。
用法用量
1、口服,每次0.5mg,1次/天。
2、应整粒吞服,不可咀嚼或打开,因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。胶囊可与食物一 起服用也可不与食物一起服用。
不良反应
1、最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。
2、心脏疾病患者慎用。
3、本品主要经肝脏代谢,肝功能损害者慎用。
不良反应
1、最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。
2、心脏疾病患者慎用。
3、本品主要经肝脏代谢,肝功能损害者慎用。
注意事项
1、停用本品6个月内不得献血。
2、本品无特效解毒剂,出现药物过量后应采取支持治疗。
3、服用本品的患者在使用血清前列腺特异抗原(PSA)指标检测前列腺癌时,应提请医生充分考虑患者服用本品而导致血清PSA值下降的重要因素。
适应症
本品主要用于前列腺增生(BPH)患者的治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。
药物相互作用
度他雄胺在肝脏通过CYP3A4 代谢,体外试验显示,CYP3A4抑制药如利托那韦、酮康唑、维拉帕米、地尔硫、西咪替丁和环丙沙星可增高血浆中度他雄胺的浓度,而和坦索新、特拉唑嗪、华法林和考来烯胺没有药理学和药动学的相互作用。
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