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适应症
用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的治疗。
用法用量
1、高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型):口服,推荐起始剂量10mg,常用剂量5~40mg,每日1次,饭前或饭后服用。
2、纯合子家族性高胆固醇血症:口服,推荐起始剂量20mg,每日1次,最大日剂量40mg。 亚裔患者:推荐开始剂量5mg,每日1次,剂量可根据情况调整为每日5mg、10mg、20mg。 3、正在服用环孢素的患者:推荐剂量5mg,每日1次。
4、严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min):推荐剂量5mg,每日1次,最大日剂量10mg。
不良反应
常见不良反应为咽炎、疼痛、头痛、流感样综合征、肌痛
禁忌
1.对本品过敏患者禁用。
2.活动性肝病患者禁用。
3.肌病患者禁用。
4.妊娠毒性分级为X,孕妇禁用。
注意事项
1、过度饮酒者慎用。
2、有肝病史的患者慎用。
3、本品在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍,哺乳期妇女慎用。
4、服药前与服药期间接受低胆固醇饮食,服用剂量因人因治疗目标而异。
5、在使用本品前及治疗3个月内进行肝功能检查,若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用本品或减量。
6、若有不明原因肌痛、肌无力发生时或怀疑为肌病应立即停用本品。
7、在不同性别和年龄人群中使用的药动学无差异。
8、八岁以下儿童用药安全性尚无资料。
9、轻、中度肾功能不全对本品血浆浓度无影响,重度肾功能不全者血药浓度为正常者的3倍,严重肝功能不全者血药浓度可达正常者的2倍。
10、发生药物过量采用支持治疗,本品不易通过透析清除。
成份
本品活性成份为瑞舒伐他汀钙。
性状
本品为粉红色薄膜衣片。
贮藏
密封,在干燥处保存。
作用机制
瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示,瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高,并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示,瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量,由此增强对LDL的摄取和分解代谢,并抑制肝脏VLDL合成,从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。
安全与疗效
瑞舒伐他汀对高胆固醇血症的成年患者有效,不论这些患者是否伴有高甘油三酯血症,也不论患者的种族、性别和年龄,在一些特殊人群如糖尿病患者或家族性高胆固醇血症患者中,本品也显示出相应的治疗效果。
根据III期临床研究数据的汇总,本品在治疗大多数IIa和IIb型高胆固醇血症患者(LDL-C的平均基线值约为4.8 mmol/L)以达到欧洲动脉粥样硬化协会(EAS)指导原则的目标中有效;接受10mg治疗的患者中约80%达到EAS对LDL-C的目标(<3 mmol/L)。
用法用量
1、高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型):口服,推荐起始剂量10mg,常用剂量5~40mg,每日1次,饭前或饭后服用。
2、纯合子家族性高胆固醇血症:口服,推荐起始剂量20mg,每日1次,最大日剂量40mg。 亚裔患者:推荐开始剂量5mg,每日1次,剂量可根据情况调整为每日5mg、10mg、20mg。 3、正在服用环孢素的患者:推荐剂量5mg,每日1次。
4、严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min):推荐剂量5mg,每日1次,最大日剂量10mg。
不良反应
常见不良反应为咽炎、疼痛、头痛、流感样综合征、肌痛
注意事项
1、过度饮酒者慎用。
2、有肝病史的患者慎用。
3、本品在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍,哺乳期妇女慎用。
4、服药前与服药期间接受低胆固醇饮食,服用剂量因人因治疗目标而异。
5、在使用本品前及治疗3个月内进行肝功能检查,若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用本品或减量。
6、若有不明原因肌痛、肌无力发生时或怀疑为肌病应立即停用本品。
7、在不同性别和年龄人群中使用的药动学无差异。
8、八岁以下儿童用药安全性尚无资料。
9、轻、中度肾功能不全对本品血浆浓度无影响,重度肾功能不全者血药浓度为正常者的3倍,严重肝功能不全者血药浓度可达正常者的2倍。
10、发生药物过量采用支持治疗,本品不易通过透析清除。
适应症
用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的治疗。
药物相互作用
1.本品与环孢素合并使用时,瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所观察到的平均高7倍(与服用本品同样剂量的相比)。合用不影响环孢素的血浆浓度。2.维生素K拮抗剂:同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,对同时使用维生素K拮抗剂(如:华法林)的患者,开始使用本品或逐渐增加本品剂量可能导致INR升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致INR降低。在这种情况下,适当检测INR是需要的。3.吉非贝齐和其它降脂产品:本品与吉非贝齐同时使用,可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。4.根据专门的相互作用研究的资料。
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