阿托吉泮

　　商品名称：Qulipta

　　英文名称：atogepant

　　中文名称：

　　全部名称：Qulipta、atogepant

　　适应症

　　QULIPTA 适用于成人发作性偏头痛的预防性治疗。

　　剂型和规格

　　QULIPTA 10 mg 为白色至类白色、圆形双凸片剂，一面凹刻“a”和“10”。

　　QULIPTA 30 mg 为白色至类白色椭圆形双凸片剂，一面凹刻“A30”。

　　QULIPTA 60 mg 为白色至类白色椭圆形双凸片剂，一面凹刻“A60”。

　　用法用量

　　1、推荐剂量

　　QULIPTA 的推荐剂量为10 mg、30 mg或60 mg，每日一次口服给药，与或不与食物同服。

　　2、剂量调整

　　合并使用特定药物和肾损害患者的剂量调整见表1。

　　表1：针对药物相互作用和特殊人群的剂量调整

　　剂量调整推荐的每日一次剂量

　　合并用药 [见药物相互作用]

　　强效 CYP3A4 抑制剂10 mg

　　强效和中效 CYP3A4 诱导剂 30 mg 或 60 mg

　　OATP 抑制剂10 mg 或 30 mg

　　肾损害 [见特殊人群用药 ]

　　重度肾损害和终末期肾病 (CLcr < 30 mL/min)10 mg

　　不良反应

　　常见的不良反应见下表：

　　安慰剂

　　(N = 408)

　　%QULIPTA

　　10 mg(N = 314)

　　%QULIPTA

　　30 mg(N = 411)

　　%QULIPTA

　　60 mg(N = 417)

　　%

　　恶心3569

　　便秘1666

　　疲乏/嗜睡3446

　　食欲减退<1212

　　特殊人群用药

　　1、妊娠

　　尚无关于妊娠女性使用 QULIPTA 相关发育风险的充分数据。

　　2、哺乳期

　　没有关于人乳汁中存在atogepant、atogepant对母乳喂养婴儿的影响或 atogepant 对乳汁生成影响的数据。哺乳期大鼠接受 atogepant 经口给药后，乳汁中的 atogepant 水平约为母体血浆。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对 QULIPTA 的临床需求和 QULIPTA 或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

　　3、儿童用药

　　尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。

　　4、老年患者用药

　　群体药代动力学模型表明，老年和年轻受试者之间不存在具有临床意义的药代动力学差异。QULIPTA的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，因此无法确定其反应是否与年轻患者不同。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常以剂量范围下限开始给药，因为肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率较高。

　　5、肾损害

　　肾脏消除途径在 atogepant 清除中的作用较小。在重度肾损害患者 (CLcr 15-29 mL/min) 和终末期肾病 (ESRD) 患者 (CLcr < 15 mL/min) 中，QULIPTA的推荐剂量为10 mg，每日一次。对于接受间歇性透析的 ESRD 患者，QULIPTA最好在透析后服用 [参见用法用量]。轻度或中度肾损害患者不建议调整剂量。

　　6、肝损害

　　对于轻度或中度肝损害患者，不建议调整 QULIPTA 的剂量。重度肝损害患者应避免使用 QULIPTA [参见不良反应]。

　　禁忌症

　　无。

　　药物相互作用

　　1、CYP3A4 抑制剂

　　QULIPTA 与强效 CYP3A4 抑制剂伊曲康唑联合给药导致健康受试者的 atogepant 暴露量显著增加 。QULIPTA与强效 CYP3A4 抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素)合并使用的推荐剂量为 10 mg 每日一次 [参见用法用量]。与中效或弱效 CYP3A4 抑制剂伴随使用时，无需调整 QULIPTA 的剂量。

　　2、CYP3A4 诱导剂

　　QULIPTA 与 CYP3A4 强效诱导剂利福平(稳态)联合给药导致健康受试者的 atogepant 暴露量显著降低。QULIPTA与 CYP3A4 中度诱导剂合并给药也可导致 atogepant 的暴露量降低。QULIPTA与强效或中效 CYP3A4 诱导剂(例如，利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草、依法韦仑、依曲韦林)合并使用的推荐剂量为 30 mg 或 60 mg 每日一次 [见用法用量]。与弱 CYP3A4 诱导剂合并使用时，无需调整 QULIPTA 的剂量。

　　3、OATP 抑制剂

　　在健康受试者中，QULIPTA与单剂量利福平(一种 OATP 抑制剂)联合给药导致 atogepant 的暴露量显著增加。QULIPTA与 OATP 抑制剂(例如，环孢素)合并使用的推荐剂量为 10 mg 或30 mg，每日一次 [参见用法用量]。

　　成分

　　本品主要成分为atogepant。

　　性状

　　口服片剂

　　贮存方法

　　储存于20°C-25°C(68°F-77°F)：允许的波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)[见 USP 受控室温]。

　　生产厂家

　　Forest Laboratories Ireland Ltd.

　　1、推荐剂量

　　QULIPTA 的推荐剂量为10 mg、30 mg或60 mg，每日一次口服给药，与或不与食物同服。

　　2、剂量调整

　　合并使用特定药物和肾损害患者的剂量调整见表1。

　　表1：针对药物相互作用和特殊人群的剂量调整

　　剂量调整推荐的每日一次剂量

　　合并用药 [见药物相互作用]

　　强效 CYP3A4 抑制剂10 mg

　　强效和中效 CYP3A4 诱导剂 30 mg 或 60 mg

　　OATP 抑制剂10 mg 或 30 mg

　　肾损害 [见特殊人群用药 ]

　　重度肾损害和终末期肾病 (CLcr < 30 mL/min)10 mg

　　常见的不良反应见下表：

　　安慰剂

　　(N = 408)

　　%QULIPTA

　　10 mg(N = 314)

　　%QULIPTA

　　30 mg(N = 411)

　　%QULIPTA

　　60 mg(N = 417)

　　%

　　恶心3569

　　便秘1666

　　疲乏/嗜睡3446

　　食欲减退<1212

　　特殊人群用药

　　1、妊娠

　　尚无关于妊娠女性使用 QULIPTA 相关发育风险的充分数据。

　　2、哺乳期

　　没有关于人乳汁中存在atogepant、atogepant对母乳喂养婴儿的影响或 atogepant 对乳汁生成影响的数据。哺乳期大鼠接受 atogepant 经口给药后，乳汁中的 atogepant 水平约为母体血浆。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对 QULIPTA 的临床需求和 QULIPTA 或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

　　3、儿童用药

　　尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。

　　4、老年患者用药

　　群体药代动力学模型表明，老年和年轻受试者之间不存在具有临床意义的药代动力学差异。QULIPTA的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，因此无法确定其反应是否与年轻患者不同。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常以剂量范围下限开始给药，因为肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率较高。

　　5、肾损害

　　肾脏消除途径在 atogepant 清除中的作用较小。在重度肾损害患者 (CLcr 15-29 mL/min) 和终末期肾病 (ESRD) 患者 (CLcr < 15 mL/min) 中，QULIPTA的推荐剂量为10 mg，每日一次。对于接受间歇性透析的 ESRD 患者，QULIPTA最好在透析后服用 [参见用法用量]。轻度或中度肾损害患者不建议调整剂量。

　　6、肝损害

　　对于轻度或中度肝损害患者，不建议调整 QULIPTA 的剂量。重度肝损害患者应避免使用 QULIPTA [参见不良反应]。

　QULIPTA 适用于成人发作性偏头痛的预防性治疗。

　　1、CYP3A4 抑制剂

　　QULIPTA 与强效 CYP3A4 抑制剂伊曲康唑联合给药导致健康受试者的 atogepant 暴露量显著增加 。QULIPTA与强效 CYP3A4 抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素)合并使用的推荐剂量为 10 mg 每日一次 [参见用法用量]。与中效或弱效 CYP3A4 抑制剂伴随使用时，无需调整 QULIPTA 的剂量。

　　2、CYP3A4 诱导剂

　　QULIPTA 与 CYP3A4 强效诱导剂利福平(稳态)联合给药导致健康受试者的 atogepant 暴露量显著降低。QULIPTA与 CYP3A4 中度诱导剂合并给药也可导致 atogepant 的暴露量降低。QULIPTA与强效或中效 CYP3A4 诱导剂(例如，利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草、依法韦仑、依曲韦林)合并使用的推荐剂量为 30 mg 或 60 mg 每日一次 [见用法用量]。与弱 CYP3A4 诱导剂合并使用时，无需调整 QULIPTA 的剂量。

　　3、OATP 抑制剂

　　在健康受试者中，QULIPTA与单剂量利福平(一种 OATP 抑制剂)联合给药导致 atogepant 的暴露量显著增加。QULIPTA与 OATP 抑制剂(例如，环孢素)合并使用的推荐剂量为 10 mg 或30 mg，每日一次 [参见用法用量]。