利培酮 risperidone Uzedy

　　适应症

　　适用于成人精神分裂症患者，老年痴呆相关精神病患者禁用。

　　用法用量

　　1.推荐剂量

　　开始使用此药治疗前，需从口服利培酮切换。

      2.剂量调整

　　(1)肾功能损害或肝功能损害患者

　　肾功能或肝功能损害的患者开始使用此药治疗之前，口服利培酮至少每日一次2mg，耐受后，建议剂量改为每日一次50mg。

　　(2)与强CYP2D6抑制剂和强CYP3A4诱导剂合用

　　a.与强效CYP2D6 抑制剂合用

　　当与强效CYP2D6 抑制剂合用时，让患者服用较低剂量的此药，以适应其血浆浓度的增加，当推荐剂量为每月50mg或每2个月100 mg时，患者若开始服用强效CYP2D6 抑制剂，可继续目前此药的剂量。

　　b.与强效CYP3A4诱导剂合用

　　在开始使用强效CYP3A4 诱导剂治疗时，可考虑增加剂量或额外口服利培酮;停用强效CYP3A4诱导剂后，重新评估此药或任何其他口服利培酮治疗的剂量，如有必要，降低剂量，以适应利培酮血浆浓度的增加。

　　不良反应

　　最常见的不良反应包括：帕金森综合征、静坐不能、肌张力障碍、震颤、头晕、焦虑、视力模糊、恶心、呕吐、上腹痛、消化不良、腹泻、唾液分泌过多、便秘、食欲增加、疲劳、皮疹、鼻塞、上呼吸道感染、鼻咽炎和咽喉痛、注射部位瘙痒。

　　禁忌

　　1.已知对利培酮及其代谢产物或其任何组分过敏的患者禁用。

　　2.老年痴呆相关精神病患者禁用。

　　贮存方法

　　在2°C至8°C的冰箱中避光保存。

　　适用人群

　　成人。孕妇慎用

　　药物相互作用

　　1.强CYP2D6抑制剂

　　与强CYP2D6抑制剂联用可能会增加此药的血药浓度，因此应避免与强CYP2D6抑制剂联用。

　　2.强CYP3A4诱导剂

　　与强CYP3A4诱导剂联用会降低此药的血药浓度，从而降低疗效，因此应避免此药与强CYP3A4诱导剂联用，常见的CYP3A强诱导剂包括：利福平(抗结核)、利福喷丁(结核 麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)。

　　3.中枢作用药物和酒精

　　与中枢作用药物联用时，包括酒精，可能会增加神经系统疾病，因此应避免联用。

　　4.降血压药

　　与降血压药联用可能会诱发低血压，因此应避免联用。

　　5.多巴胺受体激动剂

　　此药可能会拮抗多巴胺受体激动剂的药理作用，因此应避免与多巴胺受体激动剂联用。

　　6.哌甲酯

　　与哌甲酯联用可能会增加锥体外系症状的风险，因此应避免联用。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　混悬剂

　　生产厂家

　　以色列梯瓦

　　成分

　　本品主要成份为利培酮

　　其化学结构式如下：

　　性状

　　无菌，白色到灰白色不透明的粘性可注射混悬液

　　注意事项

　　1.抗精神病药恶性综合征

　　此药可能会导致抗精神病药恶性综合征，临床表现为高热、肌肉僵硬、精神状态改变等，若被诊断为抗精神病药恶性综合征，应立即停药并进行治疗。

　　2.迟发性运动障碍

　　此药可能会导致迟发性运动障碍，但又可缓解该综合征的症状，因此应最大限度地减少迟发性运动障碍发生的方式，定期评估是否需要继续治疗，如果患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，则应考虑停药。

　　3.代谢变化

　　(1)高血糖

　　对于确诊为糖尿病的患者，应定期监测其血糖;对于有糖尿病风险的患者，应在治疗开始和治疗期间定期进行空腹血糖检测。

　　(2)血脂异常

　　此药会导致血脂异常，因此应在开始服用此药之前或服用后不久，监测患者空腹的血脂水平，并在治疗期间定期监测。

　　(3)体重增加

　　此药可能会导致体重增加，建议对患者的体重进行监测。

　　4.高催乳素血症

　　此药会升高患者的催乳素水平，并且催乳素水平的升高在给药期间持续存在，因此在治疗期间，应持续监测患者的催乳素水平。

　　5.直立性低血压和晕厥

　　此药可引起直立性低血压头晕、心动过速的症状，已知患有心血管疾病、脑血管疾病以及肾功能或肝功能损害的老年人患者应慎用此药，在所有此类患者中，应考虑监测直立性生命体征，如果出现低血压，应考虑减少剂量。

　　6.跌倒

　　此药可能导致嗜睡、体位性低血压，从而导致跌倒，进而导致骨折或其他与跌倒相关的损伤，因此对于老年患者，应开始评估此药治疗时患者跌倒的风险。

　　7.白细胞减少、中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症

　　监测中性粒细胞减少症患者的发热或其他感染症状，若出现此类症状，应立即进行治疗，对于绝对中性粒细胞计数< 1000/mm3的患者，应停药并监测患者的白细胞计数，直至恢复。

　　8.认知和运动障碍的可能性

　　此药可导致嗜睡，并可能影响判断、思维和运动技能，因此应告诫患者不要操作危险机械，包括机动车辆。

　　9.癫痫发作

　　有癫痫病史的患者应慎用。

　　10.吞咽困难

　　此药可能会导致吞咽困难，有吸入风险的患者应谨慎使用此药。

　　11.阴茎勃起异常

　　此药可能会导致阴茎勃起异常，严重的阴茎勃起异常可能需要手术干预。

　　12.体温调节

　　此药会导致体温调节异常，经常剧烈运动、暴露于酷热环境、脱水和服用抗胆碱能药物的患者应慎用。

　　1.推荐剂量

　　开始使用此药治疗前，需从口服利培酮切换。

　　2.剂量调整

　　(1)肾功能损害或肝功能损害患者

　　肾功能或肝功能损害的患者开始使用此药治疗之前，口服利培酮至少每日一次2mg，耐受后，建议剂量改为每日一次50mg。

　　(2)与强CYP2D6抑制剂和强CYP3A4诱导剂合用

　　a.与强效CYP2D6 抑制剂合用

　　当与强效CYP2D6 抑制剂合用时，让患者服用较低剂量的此药，以适应其血浆浓度的增加，当推荐剂量为每月50mg或每2个月100 mg时，患者若开始服用强效CYP2D6 抑制剂，可继续目前此药的剂量。

　　b.与强效CYP3A4诱导剂合用

　　在开始使用强效CYP3A4 诱导剂治疗时，可考虑增加剂量或额外口服利培酮;停用强效CYP3A4诱导剂后，重新评估此药或任何其他口服利培酮治疗的剂量，如有必要，降低剂量，以适应利培酮血浆浓度的增加。

　　最常见的不良反应包括：帕金森综合征、静坐不能、肌张力障碍、震颤、头晕、焦虑、视力模糊、恶心、呕吐、上腹痛、消化不良、腹泻、唾液分泌过多、便秘、食欲增加、疲劳、皮疹、鼻塞、上呼吸道感染、鼻咽炎和咽喉痛、注射部位瘙痒。

　　1.抗精神病药恶性综合征

　　此药可能会导致抗精神病药恶性综合征，临床表现为高热、肌肉僵硬、精神状态改变等，若被诊断为抗精神病药恶性综合征，应立即停药并进行治疗。

　　2.迟发性运动障碍

　　此药可能会导致迟发性运动障碍，但又可缓解该综合征的症状，因此应最大限度地减少迟发性运动障碍发生的方式，定期评估是否需要继续治疗，如果患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，则应考虑停药。

　　3.代谢变化

　　(1)高血糖

　　对于确诊为糖尿病的患者，应定期监测其血糖;对于有糖尿病风险的患者，应在治疗开始和治疗期间定期进行空腹血糖检测。

　　(2)血脂异常

　　此药会导致血脂异常，因此应在开始服用此药之前或服用后不久，监测患者空腹的血脂水平，并在治疗期间定期监测。

　　(3)体重增加

　　此药可能会导致体重增加，建议对患者的体重进行监测。

　　4.高催乳素血症

　　此药会升高患者的催乳素水平，并且催乳素水平的升高在给药期间持续存在，因此在治疗期间，应持续监测患者的催乳素水平。

　　5.直立性低血压和晕厥

　　此药可引起直立性低血压头晕、心动过速的症状，已知患有心血管疾病、脑血管疾病以及肾功能或肝功能损害的老年人患者应慎用此药，在所有此类患者中，应考虑监测直立性生命体征，如果出现低血压，应考虑减少剂量。

　　6.跌倒

　　此药可能导致嗜睡、体位性低血压，从而导致跌倒，进而导致骨折或其他与跌倒相关的损伤，因此对于老年患者，应开始评估此药治疗时患者跌倒的风险。

　　7.白细胞减少、中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症

　　监测中性粒细胞减少症患者的发热或其他感染症状，若出现此类症状，应立即进行治疗，对于绝对中性粒细胞计数< 1000/mm3的患者，应停药并监测患者的白细胞计数，直至恢复。

　　8.认知和运动障碍的可能性

　　此药可导致嗜睡，并可能影响判断、思维和运动技能，因此应告诫患者不要操作危险机械，包括机动车辆。

　　9.癫痫发作

　　有癫痫病史的患者应慎用。

　　10.吞咽困难

　　此药可能会导致吞咽困难，有吸入风险的患者应谨慎使用此药。

　　11.阴茎勃起异常

　　此药可能会导致阴茎勃起异常，严重的阴茎勃起异常可能需要手术干预。

　　12.体温调节

　　此药会导致体温调节异常，经常剧烈运动、暴露于酷热环境、脱水和服用抗胆碱能药物的患者应慎用。

　　适用于成人精神分裂症患者，老年痴呆相关精神病患者禁用。

　　1.强CYP2D6抑制剂

　　与强CYP2D6抑制剂联用可能会增加此药的血药浓度，因此应避免与强CYP2D6抑制剂联用。

　　2.强CYP3A4诱导剂

　　与强CYP3A4诱导剂联用会降低此药的血药浓度，从而降低疗效，因此应避免此药与强CYP3A4诱导剂联用，常见的CYP3A强诱导剂包括：利福平(抗结核)、利福喷丁(结核 麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)。

　　3.中枢作用药物和酒精

　　与中枢作用药物联用时，包括酒精，可能会增加神经系统疾病，因此应避免联用。

　　4.降血压药

　　与降血压药联用可能会诱发低血压，因此应避免联用。

　　5.多巴胺受体激动剂

　　此药可能会拮抗多巴胺受体激动剂的药理作用，因此应避免与多巴胺受体激动剂联用。

　　6.哌甲酯

　　与哌甲酯联用可能会增加锥体外系症状的风险，因此应避免联用。