生产厂家
孟加拉珠峰
成分
本品活性成份为甲磺酸奥希替尼
性状
甲磺酸奥希替尼片80mg：一面印有“AZ”和“80”字样，另一面空白。
适应症
本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
用法用量
本品的推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。
如果漏服本品1次，则应补服本品，除非下次服药时间在12小时以内。
本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。
剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。
如果需要减量，则剂量应减至40mg，每日1次。
不良反应
皮肤：奥希替尼可造成大疱性皮肤病，表现为正常皮肤或红斑上出现水疱，水疱破裂后可发生糜烂、结痂、脱屑等症状。
一般患者在停药和给予皮质类固醇药物，如氢化可的松后症状可迅速改善。
除此之外奥希替尼还可引起全身皮肤变黑、口腔炎症，以及手指皮肤瘙痒、疼痛、裂伤等症状;
消化系统：奥希替尼可引起口腔溃疡、食欲下降、腹痛、腹泻、血便、便秘、肠气肿、肝功能异常等消化系统症状和损伤，因此治疗期间患者应忌食咖啡因、酒精、奶制品以及辛辣食物，需少食多餐，监测肝功能;
呼吸系统：间质性肺病和肺炎是使用奥希替尼后的常见并发症，其发生机制可能是奥西替尼在抑制肿瘤生长的同时，也抑制了气管上皮细胞的生长和损伤修复，从而加重了肺损害。
一般患者在使用皮质类固醇药物如泼尼松治疗后，重新给药后副作用较少。
但是奥希替尼药品说明书中有明确提示，若在用药后确诊为间质性肺疾病，应永久停用，并采取必要的治疗措施;
心血管系统：奥希替尼会抑制PI3K的信号，其为一种可以延长心脏衰老过程的基因，可引起心电图上的QT间隔延长。
如果不能及时接受治疗，患者可出现频繁晕厥、心跳骤停等严重反应。
因此有QT间隔延长风险的患者使用该药物时需要进行心电图检测，发生后应给予β受体阻滞剂如美托洛尔进行治疗。
若患者合并有尖端扭转性室性心动过速、多形性室性心动过速等严重性心律失常，则应考虑永久停药。
此外，奥西替尼还可能引起心脏射血分数下降、心力衰竭以及心肌炎等情况。
禁忌
对活性成分或任何辅料过敏。
本品不得与圣约翰草一起服用(见[药物相互作用])。
贮存方法
30℃以下保存。
适用人群
既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者
药物相互作用
药代动力学相互作用强效CYP3A4诱导剂可导致本品的暴露量下降。
本品可能增加BCRP底物的暴露量。
可增加奥希替尼血浆浓度的活性物质体外研究证实，本品主要通过CYP3A4和CYP3A5进行I期代谢。
在临床药代动力学研究中，与200mg每日两次伊曲康唑(一种强效CYP3A4抑制剂)合并给药不会对本品的暴露量产生临床显著性影响(曲线下面积(AUC)增加24%，Cmax下降了20%)。
因此，CYP3A4抑制剂不太可能对本品的暴露量产生影响。
目前尚未确定其它对本品有催化作用的酶类。
可降低奥希替尼血浆浓度的活性物质在临床药代动力学研究中，合并服用利福平(600mg每日1次，共21天)会使本品的稳态AUC下降78%。
同样，代谢产物AZ5104的暴露量也有所下降，其AUC和Cmax分别下降了82%和78%。
建议应避免同时使用本品和CYP3A4的强诱导剂(如苯妥英、利福平和卡马西平)。
CYP3A4的中度诱导剂(如波生坦、依法韦仑、依曲韦林和莫达非尼)也可降低本品的暴露量，因此应该慎用，如有可能也应避免使用。
当奥希替尼与CYP3A的强诱导剂合并用药难以避免时，需要增加奥希替尼的剂量至每日160mg。
停止服用CYP3A4的强诱导剂后三周，奥希替尼的剂量可恢复至每日80mg。
本品禁止与圣约翰草合并使用(见[禁忌])。
抑酸药物对奥希替尼的影响在临床药代动力学研究中，合并给予奥美拉唑并不会对本品的暴露量产生临床相关性影响。
本品可与改变胃内pH值的药物合并使用，无需任何限制。
有效期
36个月
剂型
胶囊剂
注意事项
在服用奥希替尼之前最好确认T790M突变的状态，或者是EGFR的突变状态。
避免浪费患者的宝贵时间。
如果出现严重副作用，需要服用处方药或者非处方药，需要告诉主治医师，如果因为不能耐受奥希替尼副作用，可以在医生同意的情况下降低奥希替尼的服用剂量，通常可以降低到40mg每天一次。
如果对奥希替尼活性成分、辅料过敏的患者应该停止使用奥希替尼。
奥希替尼不应该和圣约翰草一起服用。
在服用奥希替尼期间以及停止用药后的一个月内避免怀孕，同样哺乳期女性也要禁止服用奥希替尼。
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不良反应
皮肤：奥希替尼可造成大疱性皮肤病，表现为正常皮肤或红斑上出现水疱，水疱破裂后可发生糜烂、结痂、脱屑等症状。
一般患者在停药和给予皮质类固醇药物，如氢化可的松后症状可迅速改善。
除此之外奥希替尼还可引起全身皮肤变黑、口腔炎症，以及手指皮肤瘙痒、疼痛、裂伤等症状;
消化系统：奥希替尼可引起口腔溃疡、食欲下降、腹痛、腹泻、血便、便秘、肠气肿、肝功能异常等消化系统症状和损伤，因此治疗期间患者应忌食咖啡因、酒精、奶制品以及辛辣食物，需少食多餐，监测肝功能;
呼吸系统：间质性肺病和肺炎是使用奥希替尼后的常见并发症，其发生机制可能是奥西替尼在抑制肿瘤生长的同时，也抑制了气管上皮细胞的生长和损伤修复，从而加重了肺损害。
一般患者在使用皮质类固醇药物如泼尼松治疗后，重新给药后副作用较少。
但是奥希替尼药品说明书中有明确提示，若在用药后确诊为间质性肺疾病，应永久停用，并采取必要的治疗措施;
心血管系统：奥希替尼会抑制PI3K的信号，其为一种可以延长心脏衰老过程的基因，可引起心电图上的QT间隔延长。
如果不能及时接受治疗，患者可出现频繁晕厥、心跳骤停等严重反应。
因此有QT间隔延长风险的患者使用该药物时需要进行心电图检测，发生后应给予β受体阻滞剂如美托洛尔进行治疗。
若患者合并有尖端扭转性室性心动过速、多形性室性心动过速等严重性心律失常，则应考虑永久停药。
此外，奥西替尼还可能引起心脏射血分数下降、心力衰竭以及心肌炎等情况。
药物相互作用
药代动力学相互作用强效CYP3A4诱导剂可导致本品的暴露量下降。
本品可能增加BCRP底物的暴露量。
可增加奥希替尼血浆浓度的活性物质体外研究证实，本品主要通过CYP3A4和CYP3A5进行I期代谢。
在临床药代动力学研究中，与200mg每日两次伊曲康唑(一种强效CYP3A4抑制剂)合并给药不会对本品的暴露量产生临床显著性影响(曲线下面积(AUC)增加24%，Cmax下降了20%)。
因此，CYP3A4抑制剂不太可能对本品的暴露量产生影响。
目前尚未确定其它对本品有催化作用的酶类。
可降低奥希替尼血浆浓度的活性物质在临床药代动力学研究中，合并服用利福平(600mg每日1次，共21天)会使本品的稳态AUC下降78%。
同样，代谢产物AZ5104的暴露量也有所下降，其AUC和Cmax分别下降了82%和78%。
建议应避免同时使用本品和CYP3A4的强诱导剂(如苯妥英、利福平和卡马西平)。
CYP3A4的中度诱导剂(如波生坦、依法韦仑、依曲韦林和莫达非尼)也可降低本品的暴露量，因此应该慎用，如有可能也应避免使用。
当奥希替尼与CYP3A的强诱导剂合并用药难以避免时，需要增加奥希替尼的剂量至每日160mg。
停止服用CYP3A4的强诱导剂后三周，奥希替尼的剂量可恢复至每日80mg。
本品禁止与圣约翰草合并使用(见[禁忌])。
抑酸药物对奥希替尼的影响在临床药代动力学研究中，合并给予奥美拉唑并不会对本品的暴露量产生临床相关性影响。
本品可与改变胃内pH值的药物合并使用，无需任何限制。
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