非唑奈坦

　　通用名称：fezolinetant

　　商品名称：VEOZAH

　　英文名称：fezolinetant

　　中文名称：非唑奈坦

　　全部名称：非唑奈坦、Veozah、fezolinetant

　　适应症

　　VEOZAH适用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状。

　　剂型和规格

　　片剂：45 mg圆形、淡红色薄膜衣片

　　用法用量

　　1、在开始 VEOZAH 治疗前进行基线血液检查，以评价肝功能和损伤 [包括血清丙氨酸转氨酶 (ALT)、血清天冬氨酸转氨酶 (AST) 和血清胆红素(总胆红素和直接胆红素)]。使用 VEOZAH 期间，在开始治疗后3个月、6个月和9个月以及症状(如恶心、呕吐或皮肤或眼睛发黄)提示肝损伤时进行随访血液检查 [见警告和注意事项]。

　　2、口服一片 45 mg VEOZAH 片剂，每日一次，与或不与食物同服。

　　3、用液体送服VEOZAH，整粒吞服。请勿切割、压碎或咀嚼片剂。

　　4、VEOZAH 口服给药，每天大约在同一时间给药。如果漏服一剂 VEOZAH 或未在常规时间服用，则尽快给予漏服的剂量，除非距下一次计划给药不到12小时。第二天恢复常规时间表。

　　不良反应

　　常见不良反应：

　　腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热、肝转氨酶升高

　　注意事项

　　肝转氨酶升高

　　2.3%的受试者发生血清转氨酶 [丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和/或天门冬氨酸氨基转移酶 (AST)] 水平升高超过正常值上限 (ULN) 的3倍 [暴露量校正的发生率 (EAIR) 为

　　2.7/100人年]，在3项临床试验中接受 VEOZAH 的女性为0.9%(EAIR为1.5/100人年)。未发生血清总胆红素升高(大于 ULN 的2倍)。ALT或 AST 升高的女性通常无症状。转氨酶水平恢复至治疗前水平(或接近治疗前水平)，继续给药、中断给药或停药后无后遗症。未对肝硬化女性进行研究 [参见不良反应]。

　　在开始 VEOZAH 治疗前进行基线血液检查，以评价肝功能和损伤 [包括血清丙氨酸转氨酶 (ALT)、血清天冬氨酸转氨酶 (AST) 和血清胆红素(总胆红素和直接胆红素)]。如果评价实验室的 ALT 或 AST 浓度等于或超过 ULN 的2倍，或总胆红素升高(例如，等于或超过 ULN 的2倍)，请勿开始 VEOZAH 治疗。如果基线肝转氨酶评价低于 ULN 的2倍且总胆红素正常，则可开始 VEOZAH 治疗。在治疗开始后3个月、6个月和9个月以及当症状(如恶心、呕吐或皮肤或眼睛发黄)提示肝损伤时，进行肝转氨酶浓度的随访评价。

　　特殊人群用药

　　1、怀孕

　　尚无在妊娠女性中使用 VEOZAH 的数据来评价重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的药物相关风险。

　　2、哺乳期

　　尚无关于 fezolinetant 是否会分泌至人乳汁、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。尚不清楚 fezolinetant 是否存在于人类乳汁中。

　　3、儿童用药

　　尚未确定 VEOZAH 在18岁以下个体中的疗效和安全性。

　　4、老年人用药

　　尚未有足够数量的老年女性参与使用 VEOZAH 的临床试验，以确定65岁以上女性对 VEOZAH 的反应是否与年轻女性不同。

　　5、肾损害

　　VEOZAH 禁用于重度(eGFR 15至 < 30 mL/min/1.73 m 2)肾损害或终末期肾病 (eGFR < 15 mL/min/1.73m 2) 患者 [见临床药理学 (12.3)]。对于轻度(eGFR 60至 < 90 mL/min/1.73m 2)或中度(eGFR 30至 < 60 mL/min/1.73m 2)肾损害患者，不建议调整 VEOZAH 的剂量。

　　6、肝损害

　　Child-Pugh A 级或 B 级肝损伤增加了 VEOZAH 的暴露。尚未在 Child-Pugh C 级肝损害患者中研究VEOZAH。

　　VEOZAH 禁用于肝硬化患者。

　　禁忌症

　　VEOZAH 禁用于患有以下任何疾病的女性：

　　1、已知肝硬化 [参见警告和注意事项、特殊人群用药]。

　　2、重度肾损害或终末期肾病 [见特殊人群用药]。

　　3、与 CYP1A2 抑制剂合并用药 [参见药物相互作用]。

　　药物相互作用

　　其他药物对 VEOZAH 的影响

　　CYP1A2 抑制剂

　　VEOZAH 是 CYP1A2 的底物。VEOZAH与弱效、中效或强效 CYP1A2 抑制剂合并使用可增加 VEOZAH 的血浆 Cmax 和 AUC。

　　VEOZAH 禁用于使用 CYP1A2 抑制剂的个体。

　　成分

　　本品主要成分为非唑奈坦。

　　性状

　　片剂

　　贮存方法

　　储存于20°C-25°C(68°F-77°F)，允许的波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)[见 USP 受控室温]。

　　生产厂家

　　Astellas Pharma US, Inc.

　　1、在开始 VEOZAH 治疗前进行基线血液检查，以评价肝功能和损伤 [包括血清丙氨酸转氨酶 (ALT)、血清天冬氨酸转氨酶 (AST) 和血清胆红素(总胆红素和直接胆红素)]。使用 VEOZAH 期间，在开始治疗后3个月、6个月和9个月以及症状(如恶心、呕吐或皮肤或眼睛发黄)提示肝损伤时进行随访血液检查 [见警告和注意事项]。

　　2、口服一片 45 mg VEOZAH 片剂，每日一次，与或不与食物同服。

　　3、用液体送服VEOZAH，整粒吞服。请勿切割、压碎或咀嚼片剂。

　　4、VEOZAH 口服给药，每天大约在同一时间给药。如果漏服一剂 VEOZAH 或未在常规时间服用，则尽快给予漏服的剂量，除非距下一次计划给药不到12小时。第二天恢复常规时间表。

　　常见不良反应：

　　腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热、肝转氨酶升高

　　肝转氨酶升高

　　2.3%的受试者发生血清转氨酶 [丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和/或天门冬氨酸氨基转移酶 (AST)] 水平升高超过正常值上限 (ULN) 的3倍 [暴露量校正的发生率 (EAIR) 为

　　2.7/100人年]，在3项临床试验中接受 VEOZAH 的女性为0.9%(EAIR为1.5/100人年)。未发生血清总胆红素升高(大于 ULN 的2倍)。ALT或 AST 升高的女性通常无症状。转氨酶水平恢复至治疗前水平(或接近治疗前水平)，继续给药、中断给药或停药后无后遗症。未对肝硬化女性进行研究 [参见不良反应]。

　　在开始 VEOZAH 治疗前进行基线血液检查，以评价肝功能和损伤 [包括血清丙氨酸转氨酶 (ALT)、血清天冬氨酸转氨酶 (AST) 和血清胆红素(总胆红素和直接胆红素)]。如果评价实验室的 ALT 或 AST 浓度等于或超过 ULN 的2倍，或总胆红素升高(例如，等于或超过 ULN 的2倍)，请勿开始 VEOZAH 治疗。如果基线肝转氨酶评价低于 ULN 的2倍且总胆红素正常，则可开始 VEOZAH 治疗。在治疗开始后3个月、6个月和9个月以及当症状(如恶心、呕吐或皮肤或眼睛发黄)提示肝损伤时，进行肝转氨酶浓度的随访评价。

　VEOZAH适用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状。

　　其他药物对 VEOZAH 的影响

　　CYP1A2 抑制剂

　　VEOZAH 是 CYP1A2 的底物。VEOZAH与弱效、中效或强效 CYP1A2 抑制剂合并使用可增加 VEOZAH 的血浆 Cmax 和 AUC。

　　VEOZAH 禁用于使用 CYP1A2 抑制剂的个体。