特泊替尼(Tepotinib)由德国默克公司(Merck
KGaA)旗下公司研发，为全球上市的第1款MET抑制剂，最早于2020年3月由日本厚生劳动省批准上市。2021年2月3日，特泊替尼获美国FDA批准上市，用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃变异的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，这也是FDA在2021年批准的第1个小分子激酶抑制剂。
特泊替尼(Tepotinib)可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。
生产厂家
Tlph/老挝东盟制药
成分
特泊替尼的CAS号是1100598-32-0，分子式是C29H28N6O2，密度是1.3±0.1g/cm3，沸点是626.5±65.0°Cat760mmHg
适应症
MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌
用法用量
1.推荐剂量
500mg每天一次，餐后口服。
在1期临床试验中，最高爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受剂量。
2.剂量调整
如果因不良反应需要减量，可减量至250mg每天一次。
如果仍无法耐受250mg每天一次，永久停药。
对于不同类型和级别的不良反应减量方法见表1。
不良反应
常见不良反应(≥5%)：周围性水肿(48.3%)、恶心(23%)、腹泻(20.7%)、血肌酐升高(12.6%)、乏力(9.2%)、淀粉酶增加(8%)、ALT升高(6.9%)、AST升高(5.7%)和低白蛋白血症(5.7%)等。
常见3级不良反应：周围性水肿(8%)、淀粉酶增加(2.3%)、ALT升高(2.3%)、腹泻(1.1%)、无力(1.1%)和AST升高(1.1%)。
其他治疗相关不良反应：脂肪酶增加(4.6%)、疲劳(3.4%)、呕吐(3.4%)。
禁忌
尚不明确
贮存方法
室温保存，避免受潮，有效期24个月。
适用人群
MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌
有效期
24个月
剂型
片剂
注意事项
间质性肺病/肺炎：在VISON临床试验中，3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。
如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗。
肝毒性：在VISON临床试验中，13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。
重度肝功能损害患者禁止服用Tepotinib。
服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。
外周水肿：在VISON临床试验中，发现肢端水肿，低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。
如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗。
胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，Tepotinib有胚胎-胎儿毒性。
患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。
肾毒性：在VISON临床试验中，发现血肌酐升高(13.8%)，肾功能不全(2.3%)和急性肾损害(1.5%)等不良反应。
服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。
温馨提示：
1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正!
2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!
不良反应
常见不良反应(≥5%)：周围性水肿(48.3%)、恶心(23%)、腹泻(20.7%)、血肌酐升高(12.6%)、乏力(9.2%)、淀粉酶增加(8%)、ALT升高(6.9%)、AST升高(5.7%)和低白蛋白血症(5.7%)等。
常见3级不良反应：周围性水肿(8%)、淀粉酶增加(2.3%)、ALT升高(2.3%)、腹泻(1.1%)、无力(1.1%)和AST升高(1.1%)。
其他治疗相关不良反应：脂肪酶增加(4.6%)、疲劳(3.4%)、呕吐(3.4%)。
禁忌
尚不明确
注意事项
间质性肺病/肺炎：在VISON临床试验中，3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。
如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗。
肝毒性：在VISON临床试验中，13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。
重度肝功能损害患者禁止服用Tepotinib。
服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。
外周水肿：在VISON临床试验中，发现肢端水肿，低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。
如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗。
胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，Tepotinib有胚胎-胎儿毒性。
患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。
肾毒性：在VISON临床试验中，发现血肌酐升高(13.8%)，肾功能不全(2.3%)和急性肾损害(1.5%)等不良反应。
服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。
全部分类
特泊替尼
老挝大熊制药
用法用量
粤ICP备2021070247号
