硫酸艾沙康唑

　　适应症

　　适用于成人治疗侵袭性曲霉病;

　　不适合使用两性霉素B的患者的毛霉菌病。

　　用法用量

　　剂量

　　早期靶向治疗(先发制人或诊断驱动的治疗)可能会在等待通过特定诊断测试确认疾病的情况下进行。

　　然而，一旦获得这些结果，应相应调整抗真菌治疗。

　　负荷剂量

　　推荐的负荷剂量是前48小时内每8小时服用两粒胶囊(相当于200毫克艾沙康唑)。

　　维持剂量

　　推荐的维持剂量是每天一次两粒胶囊(相当于200毫克艾沙康唑)，在最后一次负荷剂量后12至24小时开始。

　　治疗持续时间应由临床反应决定。

　　对于超过6个月的长期治疗，应仔细考虑收益-风险平衡。

　　改用静脉输液

　　CRESEMBA也可作为含有200mg艾沙康唑的输注溶液的浓缩粉剂提供。

　　基于高口服生物利用度(98%)，当有临床指征时，静脉给药和口服给药之间切换是合适的。

　　老年

　　老年患者无需调整剂量;然而，老年患者的临床经验有限。

　　肾功能不全

　　肾功能不全患者，包括终末期肾病患者无需调整剂量。

　　肝功能损害

　　轻度或中度肝功能损害(Child-PughA级和B级)患者无需调整剂量。

　　尚未在严重肝功能损害(Child-PughC级)患者中研究艾沙康唑。

　　除非认为潜在益处大于风险，否则不推荐在这些患者中使用。

　　儿科人群

　　尚未确定CRESEMBA在18岁以下儿童中的安全性和有效性。

　　没有可用数据。

　　给药方法

　　CRESEMBA胶囊可以在有或没有食物的情况下服用。

　　CRESEMBA胶囊应整片吞服。

　　不要咀嚼、压碎、溶解或打开胶囊。

　　不良反应

　　最频繁不良反应：恶心，呕吐，腹泻，头痛，升高的肝化学测试，低钾血症，便秘，呼吸困难，咳嗽，周边水肿，和背痛。

　　禁忌

　　对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。

　　与酮康唑共同给药。

　　与大剂量利托那韦(每12小时>200毫克)共同给药。

　　与强效CYP3A4/5诱导剂如利福平、利福布丁、卡马西平、长效巴比妥类药物(如苯巴比妥)、苯妥英和圣约翰草或与中度CYP3A4/5诱导剂如依法韦仑、萘夫西林和依曲韦林共同给药。

　　家族性短QT综合征患者。

　　贮存方法

　　不要储存在 30°C以上

　　适用人群

　　成人

　　药物相互作用

　　与其他的三唑类抗真菌药物类似，艾沙康唑与CYP450系统代谢的药物有明显的相互作用，尤其是同工酶CYP3A4。

　　艾沙康唑是CYP3A4的底物，CYP3A4抑制药或诱导药可影响艾沙康唑的血浆浓度。

　　艾沙康唑硫酸盐与CYP3A4的强抑制药如酮康唑或高剂量利托那韦同时给药，可以增加艾沙康唑的血药浓度;与CYP3A4强诱导药如利福平、卡马西平、圣约翰草或长效巴比妥类药物同时给药，可显著减少艾沙康唑的血药浓度。

　　艾沙康唑与口服避孕药、泼尼松龙、咖啡因、瑞格列奈、美沙酮、阿托伐他汀和右美沙芬无明显相互作用，但是能改变咪达唑仑、西罗莫司、他克莫司、安非他酮、环孢素和吗麦考酚酯的药动学。

　　艾沙康唑是药物转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)和有机阳离子转运体2(OCT2)的温和抑制药，对地高辛(P-gp底物)和二甲双胍(OCT2底物)有微弱的抑制作用。

　　临床前研究表明，艾沙康唑可能抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)，但在健康受试者中未见艾沙康唑与氨甲喋呤(BCRP底物)的显著相互作用。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　胶囊剂

　　生产厂家

　　瑞士Basilea

　　成分

　　硫酸艾沙康唑胶囊

　　性状

　　胶囊

　　注意事项

　　肝不良药物反应：曾报道严重肝反应。

　　在CRESEMBA治疗过程开始和期间时评价肝-相关实验室测试。

　　CRESEMBA静脉给药的期间报道输注-相关反应。

　　如发生这些反应终止输注。

　　超敏性反应：严重超敏性和严重皮肤反应，例如，用其他唑类抗真菌药治疗期间曾报道过敏反应或StevensJohnson综合征。

　　对剥脱性皮肤反应终止CRESEMBA。

　　胚胎胎儿毒性：除非母亲获益权衡胜过对胎儿风险对妊娠妇女不要给予。

　　告知妊娠患者危害。

　　药物相互作用：审查患者的同时药物。

　　几种药物可能显著地改变艾沙康唑浓度。

　　艾沙康唑可能改变几种药物的浓度。

　　药物颗粒：静脉制剂重建后可能形成不溶性颗粒。

　　通过一个在线滤膜给予CRESEMBA。

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用法用量

　　剂量

　　早期靶向治疗(先发制人或诊断驱动的治疗)可能会在等待通过特定诊断测试确认疾病的情况下进行。

　　然而，一旦获得这些结果，应相应调整抗真菌治疗。

　　负荷剂量

　　推荐的负荷剂量是前48小时内每8小时服用两粒胶囊(相当于200毫克艾沙康唑)。

　　维持剂量

　　推荐的维持剂量是每天一次两粒胶囊(相当于200毫克艾沙康唑)，在最后一次负荷剂量后12至24小时开始。

　　治疗持续时间应由临床反应决定。

　　对于超过6个月的长期治疗，应仔细考虑收益-风险平衡。

　　改用静脉输液

　　CRESEMBA也可作为含有200mg艾沙康唑的输注溶液的浓缩粉剂提供。

　　基于高口服生物利用度(98%)，当有临床指征时，静脉给药和口服给药之间切换是合适的。

　　老年

　　老年患者无需调整剂量;然而，老年患者的临床经验有限。

　　肾功能不全

　　肾功能不全患者，包括终末期肾病患者无需调整剂量。

　　肝功能损害

　　轻度或中度肝功能损害(Child-PughA级和B级)患者无需调整剂量。

　　尚未在严重肝功能损害(Child-PughC级)患者中研究艾沙康唑。

　　除非认为潜在益处大于风险，否则不推荐在这些患者中使用。

　　儿科人群

　　尚未确定CRESEMBA在18岁以下儿童中的安全性和有效性。

　　没有可用数据。

　　给药方法

　　CRESEMBA胶囊可以在有或没有食物的情况下服用。

　　CRESEMBA胶囊应整片吞服。

　　不要咀嚼、压碎、溶解或打开胶囊。

不良反应

　　最频繁不良反应：恶心，呕吐，腹泻，头痛，升高的肝化学测试，低钾血症，便秘，呼吸困难，咳嗽，周边水肿，和背痛。

注意事项

　　肝不良药物反应：曾报道严重肝反应。

　　在CRESEMBA治疗过程开始和期间时评价肝-相关实验室测试。

　　CRESEMBA静脉给药的期间报道输注-相关反应。

　　如发生这些反应终止输注。

　　超敏性反应：严重超敏性和严重皮肤反应，例如，用其他唑类抗真菌药治疗期间曾报道过敏反应或StevensJohnson综合征。

　　对剥脱性皮肤反应终止CRESEMBA。

　　胚胎胎儿毒性：除非母亲获益权衡胜过对胎儿风险对妊娠妇女不要给予。

　　告知妊娠患者危害。

　　药物相互作用：审查患者的同时药物。

　　几种药物可能显著地改变艾沙康唑浓度。

　　艾沙康唑可能改变几种药物的浓度。

　　药物颗粒：静脉制剂重建后可能形成不溶性颗粒。

　　通过一个在线滤膜给予CRESEMBA。

适应症

　　适用于成人治疗侵袭性曲霉病;

　　不适合使用两性霉素B的患者的毛霉菌病。

药物相互作用

　　与其他的三唑类抗真菌药物类似，艾沙康唑与CYP450系统代谢的药物有明显的相互作用，尤其是同工酶CYP3A4。

　　艾沙康唑是CYP3A4的底物，CYP3A4抑制药或诱导药可影响艾沙康唑的血浆浓度。

　　艾沙康唑硫酸盐与CYP3A4的强抑制药如酮康唑或高剂量利托那韦同时给药，可以增加艾沙康唑的血药浓度;与CYP3A4强诱导药如利福平、卡马西平、圣约翰草或长效巴比妥类药物同时给药，可显著减少艾沙康唑的血药浓度。

　　艾沙康唑与口服避孕药、泼尼松龙、咖啡因、瑞格列奈、美沙酮、阿托伐他汀和右美沙芬无明显相互作用，但是能改变咪达唑仑、西罗莫司、他克莫司、安非他酮、环孢素和吗麦考酚酯的药动学。

　　艾沙康唑是药物转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)和有机阳离子转运体2(OCT2)的温和抑制药，对地高辛(P-gp底物)和二甲双胍(OCT2底物)有微弱的抑制作用。

　　临床前研究表明，艾沙康唑可能抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)，但在健康受试者中未见艾沙康唑与氨甲喋呤(BCRP底物)的显著相互作用。