安必素

　　适应症

　　本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及其它真菌)、腹腔感染(包括与透析相关者)、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。

　　用法用量

　　静脉用药：开始静脉滴注时先试以1～5mg或按体重一次0.02～0.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg，当增至一次 0.6～0.7mg/kg时即可暂停增加剂量，此为一般治疗量。

　　成人最高一日剂量不超过1mg/kg，每日或隔1～2日给药1次，累积总量 1.5～3.0g，疗程1～3个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。

　　对敏感真菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20～30mg，疗程仍宜长。

　　鞘内给药：首次0.05～0.1mg，以后渐增至每次0.5mg，最大量一次不超过1mg，每周给药2～3次，总量15mg左右。

　　鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与，并需用脑脊液反复稀释药液，边稀释边缓慢注入以减少不良反应。

　　局部用药：气溶吸入时成人每次5～10mg，用灭菌注射用水溶解成0.2%～0.3%溶液应用;超声雾化吸入时本品浓度为0.01%～0.02%，每日吸入2～3次，每次吸入5～10ml;持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注射用水中，按每小时注入40ml速度进行冲洗，共用5～10日。

　　静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀)，滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。

　　鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖注射液19ml稀释，使最终浓度成250μg/ml。

　　注射时取所需药液量以脑脊液5～30ml反复稀释，并缓慢注入。

　　鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml，pH值应在4.2以上。

　　不良反应

　　1.静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。

　　2.几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。

　　3.低钾血症，由于尿中排出大量钾离子所致。

　　4.血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血，偶可有白细胞或血小板减少。

　　5.肝毒性，较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰竭亦有发生。

　　6.心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心脏骤停。

　　此外本品所致的电解质紊乱亦可导致心律失常的发生。

　　本品静滴时易发生血栓性静脉炎。

　　7.神经系统毒性反应，鞘内注射本品可引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛及尿潴留等，严重者可发生下肢截瘫等。

　　8.过敏性休克、皮疹等变态反应偶有发生。

　　禁忌

　　对本品过敏及严重肝病的患者禁用。

　　贮存方法

　　遮光，密闭，冷处(2-10℃)保存

　　适用人群

　　儿童、青少年及成人

　　药物相互作用

　　1.肾上腺皮质激素，此类药物在控制两性霉素B的药物不良反应时可合用，但一般不推荐两者同时应用，因可加重两性霉素B诱发的低钾血症。

　　如需同用时则肾上腺皮质激素宜用最小剂量和最短疗程，并需监测患者的血钾浓度和心脏功能。

　　2.洋地黄苷，本品所致的低钾血症可增强潜在的洋地黄毒性。

　　两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。

　　3.氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用，但本品可增加细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄，从而增强氟胞嘧啶的毒性反应。

　　4.本品与吡咯类抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在体外具拮抗作用。

　　5.氨基糖苷类、抗肿瘤药物、卷曲霉素、多粘菌素类、万古霉素等肾毒性药物与本品同用时可增强其肾毒性。

　　6.骨髓抑制剂、放射治疗等可加重患者贫血，与两性霉素B合用时宜减少其剂量。

　　7.本品诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断药的作用，两者同用时需监测血钾浓度。

　　8.应用尿液碱化药可增强本品的排泄，并防止或减少肾小管酸中毒发生的可能。

　　有效期

　　18个月

　　剂型

　　冻干粉

　　生产厂家

　　美国吉利德

　　成分

　　本品主要成份为：两性霉素B。 　　化学名称：[1R(1R*，3S*，5R*，6R*，9R*，11R*，15S*，16R*，17R*，18S*，19E，21E，23E，25E，27E，29E，31E，33R*，35S*，36R*，37S*)]-33-[(3-氨基-3，6-二氧基-b-D-甘露吡咯糖酰)氧基]-1，3，5，6，9，11，17，37-八羟基-15，16，18-三甲基-14，39-二氧双环-[33.3.1]壬三十烷-19，21，23，25，27，29，31-庚烯-36-羧酸。化学结构式： 　　分子式：C47H73NO17 　　分子量：924.09 　　辅料：脱氧胆酸钠、磷酸盐

　　性状

　　本品为黄色或橙黄色粉末。

　　注意事项

　　1.本品毒性大，不良反应多见，但它又是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作出决定。

　　2.下列情况应慎用：

　　(1)肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度减退时半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药间期或减量应用，应用其最小有效量;当治疗累积剂量大于4g时可引起不可逆性肾功能损害。

　　(2)肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用本品。

　　3.治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾、

　　心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。

　　4.为减少本品的不良反应，给药前可给解热镇痛药和抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，同时给予琥珀酸氢化可的松25～50mg或地塞米松2～5mg一同静脉滴注。

　　5.本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量(0.25mg/kg)开始逐渐增加至所需量。

　　6.本品宜缓慢避光滴注，每次滴注时间至少6小时。

　　7.药液静脉滴注时应避免外漏，因本品可致局部刺激。

　　8.仅5mg规格用于鞘内注射。

　　温馨提示

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　　2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!

用法用量

　　静脉用药：开始静脉滴注时先试以1～5mg或按体重一次0.02～0.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg，当增至一次 0.6～0.7mg/kg时即可暂停增加剂量，此为一般治疗量。

　　成人最高一日剂量不超过1mg/kg，每日或隔1～2日给药1次，累积总量 1.5～3.0g，疗程1～3个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。

　　对敏感真菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20～30mg，疗程仍宜长。

　　鞘内给药：首次0.05～0.1mg，以后渐增至每次0.5mg，最大量一次不超过1mg，每周给药2～3次，总量15mg左右。

　　鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与，并需用脑脊液反复稀释药液，边稀释边缓慢注入以减少不良反应。

　　局部用药：气溶吸入时成人每次5～10mg，用灭菌注射用水溶解成0.2%～0.3%溶液应用;超声雾化吸入时本品浓度为0.01%～0.02%，每日吸入2～3次，每次吸入5～10ml;持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注射用水中，按每小时注入40ml速度进行冲洗，共用5～10日。

　　静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀)，滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。

　　鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖注射液19ml稀释，使最终浓度成250μg/ml。

　　注射时取所需药液量以脑脊液5～30ml反复稀释，并缓慢注入。

　　鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml，pH值应在4.2以上。

不良反应

　　1.静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。

　　2.几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。

　　3.低钾血症，由于尿中排出大量钾离子所致。

　　4.血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血，偶可有白细胞或血小板减少。

　　5.肝毒性，较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰竭亦有发生。

　　6.心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心脏骤停。

　　此外本品所致的电解质紊乱亦可导致心律失常的发生。

　　本品静滴时易发生血栓性静脉炎。

　　7.神经系统毒性反应，鞘内注射本品可引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛及尿潴留等，严重者可发生下肢截瘫等。

　　8.过敏性休克、皮疹等变态反应偶有发生。

注意事项

　　1.本品毒性大，不良反应多见，但它又是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作出决定。

　　2.下列情况应慎用：

　　(1)肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度减退时半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药间期或减量应用，应用其最小有效量;当治疗累积剂量大于4g时可引起不可逆性肾功能损害。

　　(2)肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用本品。

　　3.治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾、

　　心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。

　　4.为减少本品的不良反应，给药前可给解热镇痛药和抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，同时给予琥珀酸氢化可的松25～50mg或地塞米松2～5mg一同静脉滴注。

　　5.本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量(0.25mg/kg)开始逐渐增加至所需量。

　　6.本品宜缓慢避光滴注，每次滴注时间至少6小时。

　　7.药液静脉滴注时应避免外漏，因本品可致局部刺激。

　　8.仅5mg规格用于鞘内注射。

适应症

　　本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及其它真菌)、腹腔感染(包括与透析相关者)、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。

药物相互作用

　　1.肾上腺皮质激素，此类药物在控制两性霉素B的药物不良反应时可合用，但一般不推荐两者同时应用，因可加重两性霉素B诱发的低钾血症。

　　如需同用时则肾上腺皮质激素宜用最小剂量和最短疗程，并需监测患者的血钾浓度和心脏功能。

　　2.洋地黄苷，本品所致的低钾血症可增强潜在的洋地黄毒性。

　　两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。

　　3.氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用，但本品可增加细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄，从而增强氟胞嘧啶的毒性反应。

　　4.本品与吡咯类抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在体外具拮抗作用。

　　5.氨基糖苷类、抗肿瘤药物、卷曲霉素、多粘菌素类、万古霉素等肾毒性药物与本品同用时可增强其肾毒性。

　　6.骨髓抑制剂、放射治疗等可加重患者贫血，与两性霉素B合用时宜减少其剂量。

　　7.本品诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断药的作用，两者同用时需监测血钾浓度。

　　8.应用尿液碱化药可增强本品的排泄，并防止或减少肾小管酸中毒发生的可能。