格列本脲二甲双胍 glyburide/metformin

　　【功能与主治】

　　格列本脲二甲双胍是一种复合制剂，主要用于治疗2型糖尿病。它通过格列本脲刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，同时二甲双胍减少肝糖元产生并降低肠对糖的吸收，两者协同作用，共同降低血糖水平。

　　【用法与用量】

　　口服给药最大日剂量为10mg格列本脲/2000mg盐酸二甲双胍。

　　1.单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病：初始剂量一次1.25mg格列本脲/250mg盐酸二甲双胍，一日1次，进食时服用;对于基线糖化血红蛋白(HbA1c)高于9%或空腹血糖(FPG)高于2g/L的初次治疗患者，初始剂量一次1.25mg格列本脲/250mg盐酸二甲双胍，一日2次，早晚进食时服用。每隔2周可增加日剂量，直至达到最小的有效治疗剂量。

　　2.单用磺酰脲类药或盐酸二甲双胍治疗血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病：初始剂量一次2.5mg格列本脲/500mg盐酸二甲双胍或5mg格列本脲/1000mg盐酸二甲双胍，一日2次，早晚进食时服用。初始剂量不可超过之前使用的磺酰脲类药或盐酸二甲双胍的日剂量。之后可逐渐增量，每次增量不超过2.5mg格列本脲/500mg盐酸二甲双胍，直至达到最小的有效治疗剂量。

　　【剂型和规格】

　　片剂，30片装，每片含格列本脲2.5mg、盐酸二甲双胍500mg。

　　【不良反应】

　　1.可见低血糖，当肝肾功能不全、热量摄取不足、剧烈运动未及时补充热量、合用其它降糖药或乙醇时更易发生。

　　2.还可见口腔金属味、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、吸收不良、乏力、疲倦、头晕、头痛、巨红细胞贫血、皮疹。

　　3.少见黄疸、肝功能损害、骨髓抑制(粒细胞减少、血小板减少)、乳酸性酸中毒。

　　[国外不良反应参考]

　　1.中枢神经系统9%-13%的患者出现头痛，6%-19%的患者出现眩晕。

　　2.代谢/内分泌系统罕见乳酸性酸中毒。

　　3.呼吸系统17%的患者出现上呼吸道感染，但因果关系不明。

　　4.胃肠道可见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠胀气和消化不良。

　　【孕妇用药】

　　禁用

　　【儿童用药】

　　禁用

　　【禁忌】

　　(1)对本药任一成分过敏者。

　　(2)肾脏疾病或严重肾功能不全患者(男性血清肌酸酐≥15mg/L，女性血清肌酸酐≥14mg/L;或肌酐清除率异常)。

　　(3)充血性心力衰竭患者。

　　(4)急慢性代谢性酸中毒患者。

　　(5)低血压或缺氧患者。

　　(6)1型糖尿病患者。

　　(7)儿童。

　　(8)孕妇。

　　(9)哺乳期妇女。

　　(10)严重肝功能不全患者不宜使用。

　　【药物相互作用】

　　药物相互作用复杂。与酒精同服可能导致低血糖等不良反应。与β受体阻滞剂合用可能增加低血糖风险并掩盖其症状。某些药物如氯霉素、保泰松等可加强其降血糖作用，而肾上腺皮质激素等则可能需增加其用量。此外，还需注意与其他药物的潜在相互作用。

　　【注意事项】

　　1.静脉肾孟造影或动脉造影前、重大手术前禁用本药。

　　2.本药可减少肠道对维生素B12的吸收，故用药期间应适量补充维生素B12。

　　3.用药期间避免过量饮酒。

　　4.用药期间若出现迷走神经疾病，应立即检查是否为酮症酸中毒或乳酸性酸中毒，此时应评估血浆电解质酮类及血糖水平。若出现血浆PH值降低或血中乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平升高，应立即停药，并对症治疗。

　　5.格列本脲使用过量可出现低血糖，中度低血糖患者应立即口服葡萄糖并调节给药剂量和饮食方式;重度低血糖患者应立即静脉注射50%葡萄糖溶液，当血糖水平大于等于1g/L后，静脉注射10%葡萄糖溶液，并监护患者至少24-48小时。盐酸二甲双胍使用过量可出现乳酸性酸中毒，透析有助于其清除。

　　口服给药最大日剂量为10mg格列本脲/2000mg盐酸二甲双胍。

　　1.单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病：初始剂量一次1.25mg格列本脲/250mg盐酸二甲双胍，一日1次，进食时服用;对于基线糖化血红蛋白(HbA1c)高于9%或空腹血糖(FPG)高于2g/L的初次治疗患者，初始剂量一次1.25mg格列本脲/250mg盐酸二甲双胍，一日2次，早晚进食时服用。每隔2周可增加日剂量，直至达到最小的有效治疗剂量。

　　2.单用磺酰脲类药或盐酸二甲双胍治疗血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病：初始剂量一次2.5mg格列本脲/500mg盐酸二甲双胍或5mg格列本脲/1000mg盐酸二甲双胍，一日2次，早晚进食时服用。初始剂量不可超过之前使用的磺酰脲类药或盐酸二甲双胍的日剂量。之后可逐渐增量，每次增量不超过2.5mg格列本脲/500mg盐酸二甲双胍，直至达到最小的有效治疗剂量。

　　1.可见低血糖，当肝肾功能不全、热量摄取不足、剧烈运动未及时补充热量、合用其它降糖药或乙醇时更易发生。

　　2.还可见口腔金属味、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、吸收不良、乏力、疲倦、头晕、头痛、巨红细胞贫血、皮疹。

　　3.少见黄疸、肝功能损害、骨髓抑制(粒细胞减少、血小板减少)、乳酸性酸中毒。

　　[国外不良反应参考]

　　1.中枢神经系统9%-13%的患者出现头痛，6%-19%的患者出现眩晕。

　　2.代谢/内分泌系统罕见乳酸性酸中毒。

　　3.呼吸系统17%的患者出现上呼吸道感染，但因果关系不明。

　　4.胃肠道可见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠胀气和消化不良。

　　1.静脉肾孟造影或动脉造影前、重大手术前禁用本药。

　　2.本药可减少肠道对维生素B12的吸收，故用药期间应适量补充维生素B12。

　　3.用药期间避免过量饮酒。

　　4.用药期间若出现迷走神经疾病，应立即检查是否为酮症酸中毒或乳酸性酸中毒，此时应评估血浆电解质酮类及血糖水平。若出现血浆PH值降低或血中乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平升高，应立即停药，并对症治疗。

　　5.格列本脲使用过量可出现低血糖，中度低血糖患者应立即口服葡萄糖并调节给药剂量和饮食方式;重度低血糖患者应立即静脉注射50%葡萄糖溶液，当血糖水平大于等于1g/L后，静脉注射10%葡萄糖溶液，并监护患者至少24-48小时。盐酸二甲双胍使用过量可出现乳酸性酸中毒，透析有助于其清除。

　　格列本脲二甲双胍是一种复合制剂，主要用于治疗2型糖尿病。它通过格列本脲刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，同时二甲双胍减少肝糖元产生并降低肠对糖的吸收，两者协同作用，共同降低血糖水平。

　　药物相互作用复杂。与酒精同服可能导致低血糖等不良反应。与β受体阻滞剂合用可能增加低血糖风险并掩盖其症状。某些药物如氯霉素、保泰松等可加强其降血糖作用，而肾上腺皮质激素等则可能需增加其用量。此外，还需注意与其他药物的潜在相互作用。