别嘌呤醇 Allopurinol Zyloric

　　【功能与主治】

　　赛来力Zyloric适用于痛风、痛风性肾病。

　　【型号与规格】

　　100mg 100片装。

　　【用法与用量】

　　用于降低血中尿酸浓度：开始每次0。05g，每日2-3次，剂量渐增，2-3周后增至每日0.2-0.4g，分2-3次服。维持量：每次0.1-0.2g，每日2-3次。儿童剂量每日每千克体重8mg。治疗尿酸结石：口服每次0.1-0.2g，每日1-4次或300mg，每日1次。

　　【临床研究】

　　别嘌呤醇抑制黄嘌呤氧化酶，此酶催化次黄嘌呤转变为尿酸盐/尿酸的反应。抑制黄嘌呤氧化酶后，使次黄嘌呤与黄嘌呤转化成尿酸盐/尿酸的量减少。这个作用使更多的次黄嘌呤与黄嘌呤能在嘌呤代谢循环中重新利用，于是，由反馈机制来减少嘌呤的重新形成。由于别嘌呤醇减少尿酸盐的形成，于是，使体液与尿中的尿酸盐/尿酸的浓度减少。尿酸排泄药是藉增加尿酸盐/尿酸经由肾脏排泄，来减少体液中的尿酸盐浓度，但增加了尿中尿酸盐/尿酸的浓度。别嘌呤醇可带走及溶解体内各处的尿酸盐沉积物，从而减少体液中的尿酸浓度，最多见有尿酸盐沉积物积聚的部位是皮肤、骨骼、关节和肾脏的间质组织，故本药的治疗作用包括：皮肤痛风石的消散和治愈尿酸盐窦;结果减少急性痛风性关节炎的发作次数、改善关节的活动能力、减少肾脏排泄尿酸盐的负担、预防和治疗急性尿酸性肾病，从长期治疗来看，减少了尿酸盐/尿酸损害肾脏的危险，并且预防与溶解尿酸性肾结石。别嘌呤醇及其代谢产物由肾脏排泄，肾功能损害会导致该药与/或其代谢物的潴留，延长它们的血浆半衰期。

　　【注意事项】

　　1.个别病人可出现皮疹、腹泻、腹痛、低热，暂时性转氨酶升高或粒细胞减少。 2.本品服用初期可诱发痛风，故于开始4～8周内可与小剂量秋水仙碱合用。 3.服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性，以利尿酸排泄。 4.与6-巯嘌呤(6-MP)合用时，可使后者分解代谢减慢而增加毒性。6-MP用量应减至常用量1/4左右。 5.不与氯化钙、维生素C、磷酸钾(或钠)同服，因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。不与丁苯氧酸、呋喃苯胺酸、美加明及比嗪山胺合用，因可增加血中尿酸浓度。 6.肾功不良的病人可使别黄嘌呤在体内蓄积，使本剂的不良反应增多

　　【不良反应及禁忌】

　　本药的不良反应是很少并且是轻微的。肝和/或肾功能受损的病人，其不良反应的发生率较高。皮肤反应，如瘙痒，斑丘疹，皮肤磷屑增多，紫癜，磷屑样脱皮。如果发生上述反应，立刻停药。当较轻的皮肤反应消退后，必要时，可重新由小剂量(如50mg/日)开始应用本药并逐渐增加剂量，若红疹再出现，则永远不能再用本药。全身性过敏，如发热，淋巴结病变，罕见Stevens-Johnson氏及/或Lyell综合征，关节痛和嗜酸性细胞增多，伴随血管炎和组织反应，包括肝炎和间质性肾炎。血管性免疫母(胚)细胞淋巴腺病变。胃肠反应，如恶心、呕吐。血液和淋巴系统反应有血小板减少症，粒细胞缺乏症和成形不全性贫血，特别是有肾功能不全的病人。其它反应：全身不适、虚弱无力、头痛、眩晕、共济失调、嗜睡、抑郁、感觉障碍、脑神经异常、视觉障碍、白内障、味觉改变、口炎、不育、阳痿、糖尿、高血压、心绞痛、脱发、肾功能损害、男性乳房女性化。

　　【孕妇用药】

　　妊娠及哺乳妇女慎用。

　　【儿童用药】

　　尚不明确。

　　【药品相互作用】

　　与6-巯基嘌呤或硫唑嘌呤合用时，只应给予6-巯基嘌呤或硫唑嘌呤常规用量的1/4，因为黄嘌呤氧化酶的抑制作用会延长这两种药的作用。本药可使阿糖腺苷的血浆半衰期延长。当两药合用时毒性可增强。尿酸排泄药，例如羧苯磺胺或大剂量水杨酸盐，可加速羟基嘌呤醇的排泄。可能会减弱本药的治疗作用。当病人肾功能恶劣时，如本药和氯磺丙脲同时使用，可能会增加长时间低血糖的风险。无证据显示别嘌呤醇和香豆素类之间有相互作用。然而，对所有接受抗凝血剂治疗的病人都应仔细地监测。

　　【贮藏】

　　25℃以下贮存于干燥处。

　　【生产厂家】

　　南非Aspen制药厂。

　　用于降低血中尿酸浓度：开始每次0。05g，每日2-3次，剂量渐增，2-3周后增至每日0.2-0.4g，分2-3次服。维持量：每次0.1-0.2g，每日2-3次。儿童剂量每日每千克体重8mg。治疗尿酸结石：口服每次0.1-0.2g，每日1-4次或300mg，每日1次。

　　本药的不良反应是很少并且是轻微的。肝和/或肾功能受损的病人，其不良反应的发生率较高。皮肤反应，如瘙痒，斑丘疹，皮肤磷屑增多，紫癜，磷屑样脱皮。如果发生上述反应，立刻停药。当较轻的皮肤反应消退后，必要时，可重新由小剂量(如50mg/日)开始应用本药并逐渐增加剂量，若红疹再出现，则永远不能再用本药。全身性过敏，如发热，淋巴结病变，罕见Stevens-Johnson氏及/或Lyell综合征，关节痛和嗜酸性细胞增多，伴随血管炎和组织反应，包括肝炎和间质性肾炎。血管性免疫母(胚)细胞淋巴腺病变。胃肠反应，如恶心、呕吐。血液和淋巴系统反应有血小板减少症，粒细胞缺乏症和成形不全性贫血，特别是有肾功能不全的病人。其它反应：全身不适、虚弱无力、头痛、眩晕、共济失调、嗜睡、抑郁、感觉障碍、脑神经异常、视觉障碍、白内障、味觉改变、口炎、不育、阳痿、糖尿、高血压、心绞痛、脱发、肾功能损害、男性乳房女性化。

　　1.个别病人可出现皮疹、腹泻、腹痛、低热，暂时性转氨酶升高或粒细胞减少。 2.本品服用初期可诱发痛风，故于开始4～8周内可与小剂量秋水仙碱合用。 3.服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性，以利尿酸排泄。 4.与6-巯嘌呤(6-MP)合用时，可使后者分解代谢减慢而增加毒性。6-MP用量应减至常用量1/4左右。 5.不与氯化钙、维生素C、磷酸钾(或钠)同服，因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。不与丁苯氧酸、呋喃苯胺酸、美加明及比嗪山胺合用，因可增加血中尿酸浓度。 6.肾功不良的病人可使别黄嘌呤在体内蓄积，使本剂的不良反应增多

　　赛来力Zyloric适用于痛风、痛风性肾病。

　　与6-巯基嘌呤或硫唑嘌呤合用时，只应给予6-巯基嘌呤或硫唑嘌呤常规用量的1/4，因为黄嘌呤氧化酶的抑制作用会延长这两种药的作用。本药可使阿糖腺苷的血浆半衰期延长。当两药合用时毒性可增强。尿酸排泄药，例如羧苯磺胺或大剂量水杨酸盐，可加速羟基嘌呤醇的排泄。可能会减弱本药的治疗作用。当病人肾功能恶劣时，如本药和氯磺丙脲同时使用，可能会增加长时间低血糖的风险。无证据显示别嘌呤醇和香豆素类之间有相互作用。然而，对所有接受抗凝血剂治疗的病人都应仔细地监测。