Nebido Testosterone undecanoate

　　【存储】

　　由于稳定性测试表明，Nebido在30°C的温度下可稳定至少24个月，在40°C的温度下至少可稳定6个月，因此对储存产品没有特别的预防措施。建议在室温下储存产品。大多数国家的保质期为5年。药品必须在首次开封后立即使用。

　　【适应症】

　　确诊男性性腺功能减退症的睾酮替代疗法。

　　【剂量和给药】

　　1.Nebido每10至14周注射一次。Nebido严格用于肌肉注射，并且必须非常缓慢地给药(超过两分钟)。按照肌内给药的常规预防措施，将Nebido深部注射到臀肌中时应小心谨慎。必须特别注意避免血管内注射。第一次注射间隔可以减少到最少6周。

　　2.Nebido不适用于儿童和青少年，也未在18岁以下的男性中进行临床评估。

　　【禁忌症】

　　雄激素依赖性前列腺癌或男性乳腺癌;

　　过去或现在的肝脏肿瘤;

　　对活性物质或任何赋形剂过敏。

　　【特别警告和注意事项】

　　1.不建议将Nebido用于儿童和青少年。

　　2.Nebido不适用于女性。

　　3.在开始使用睾酮之前，所有患者都必须接受详细检查，以排除预先存在前列腺癌的风险。必须对前列腺和乳房进行仔细和定期的监测。应定期检查以下实验室参数：睾酮、血红蛋白、血细胞比容和肝功能检查。雄激素可能加速亚临床前列腺癌和良性前列腺增生的进展。

　　4.有高钙血症风险的癌症患者应谨慎使用Nebido。建议对这些患者定期监测血清钙浓度。

　　5.接受睾酮替代治疗的患者中曾报告有良性和恶性肝肿瘤。

　　6.对于患有严重心、肝或肾功能不全或缺血性心脏病的患者，使用睾酮治疗可能会导致严重并发症，其特征为水肿伴或不伴充血性心力衰竭。在这种情况下，必须立即停止治疗。

　　7.必须始终注意在患有获得性或遗传性凝血异常的患者中使用肌肉注射的局限性。据报告，睾酮及其衍生物可增加香豆素类口服抗凝血剂的活性。

　　8.血栓形成倾向患者应谨慎使用Nebido，因为已有上市后研究和报告称这些患者在睾酮治疗期间发生血栓事件。

　　9.癫痫和偏头痛患者应谨慎使用Nebido，因为病情可能会加重。

　　10.应告知运动员，Nebido含有一种可能在反兴奋剂测试中产生阳性反应的活性物质。雄激素不适于增强健康个体的肌肉发育或增强体能。

　　11.与所有油性溶液一样，Nebido必须严格肌内注射并且非常缓慢(超过两分钟)。油性溶液的肺微栓塞在极少数情况下会导致症状和体征，例如咳嗽、呼吸困难、不适、多汗、胸痛、头晕、感觉异常或晕厥。这些反应可能在注射期间或注射后立即发生并且是可逆的。治疗通常是支持性的，例如给予补充氧。

　　【不良反应】

　　1.最常见的不良反应：痤疮和注射部位疼痛。已报告Nebido注射后疑似过敏反应。雄激素可能加速亚临床前列腺癌和良性前列腺增生的进展。

　　2.其他常见药物不良反应(ADR)：红细胞增多症、体重增加、潮热、前列腺特异性抗原升高、前列腺检查异常、前列腺良性增生、注射部位反应(注射不适、瘙痒、红斑、血肿、刺激和反应)。

　　3.不常见的不良反应：血细胞比容增加、红细胞计数增加、血红蛋白增加、过敏、食欲增加、糖基化血红蛋白增加、高胆固醇血症、血液甘油三酯增加、血液胆固醇增加、抑郁、情绪障碍、失眠、烦躁、攻击性、易怒、头痛、偏头痛，震颤，心血管疾病，高血压，头晕，支气管炎，鼻窦炎，咳嗽，呼吸困难，打鼾，发音困难，腹泻，恶心，肝功能检查异常，天冬氨酸氨基转移酶升高，脱发，红斑，皮疹，瘙痒，皮肤干燥，关节痛，疼痛肢体、肌肉疾病、肌肉骨骼僵硬、血肌酸磷酸激酶升高、尿流量减少、尿潴留、尿路疾病、夜尿症、排尿困难、前列腺上皮内瘤变、前列腺硬结、前列腺炎、前列腺疾病、性欲改变、睾丸疼痛、乳房硬结、乳房疼痛，男子女性型乳房，雌二醇增加，测试睾酮升高、疲劳、乏力、多汗。

　　4.肺油微栓塞被列为罕见的药物不良反应。

　　5.其他已知的含睾酮制剂的不良反应：紧张、敌意、睡眠呼吸暂停、各种皮肤反应，包括皮脂溢、毛发生长增加、勃起频率增加、罕见的持续性、疼痛性勃起(阴茎异常勃起)，在极少数情况下出现黄疸。高剂量睾酮治疗通常可逆地中断或减少精子发生，从而减小睾丸的大小。大剂量或长期服用睾酮偶尔会增加水潴留和水肿的发生。

　　【作用机制】

　　1.Nebido向睾丸不能产生足够睾酮的男性提供睾酮。该注射剂是十一酸睾酮的肌内给药贮库制剂。肌肉注射呈油状溶液的十一酸睾酮后，该化合物逐渐从贮库中释放出来，并立即被血清酯酶裂解为睾酮和十一酸。给药后可能立即观察到血清睾酮水平升高至基础值以上。肌肉作为睾酮持续释放到体循环中的贮库。

　　2.循环睾酮主要在血清中与性激素结合球蛋白(SHBG)和白蛋白结合。睾酮的白蛋白结合部分很容易从白蛋白中解离出来，并被认为具有生物活性。与SHBG结合的睾酮部分不被认为具有生物活性。血清中SHBG的量和总睾酮水平将决定生物活性和非生物活性雄激素的比例。SHBG结合能力在青春期前儿童中很高，在青春期和成年期下降，并在生命的后期再次增加。血浆中约60%的睾酮与SHBG结合，2%未结合(游离)，其余与白蛋白和其他蛋白质结合。

　　【剂量和给药】

　　1.Nebido每10至14周注射一次。Nebido严格用于肌肉注射，并且必须非常缓慢地给药(超过两分钟)。按照肌内给药的常规预防措施，将Nebido深部注射到臀肌中时应小心谨慎。必须特别注意避免血管内注射。第一次注射间隔可以减少到最少6周。

　　2.Nebido不适用于儿童和青少年，也未在18岁以下的男性中进行临床评估。

　　【不良反应】

　　1.最常见的不良反应：痤疮和注射部位疼痛。已报告Nebido注射后疑似过敏反应。雄激素可能加速亚临床前列腺癌和良性前列腺增生的进展。

　　2.其他常见药物不良反应(ADR)：红细胞增多症、体重增加、潮热、前列腺特异性抗原升高、前列腺检查异常、前列腺良性增生、注射部位反应(注射不适、瘙痒、红斑、血肿、刺激和反应)。

　　3.不常见的不良反应：血细胞比容增加、红细胞计数增加、血红蛋白增加、过敏、食欲增加、糖基化血红蛋白增加、高胆固醇血症、血液甘油三酯增加、血液胆固醇增加、抑郁、情绪障碍、失眠、烦躁、攻击性、易怒、头痛、偏头痛，震颤，心血管疾病，高血压，头晕，支气管炎，鼻窦炎，咳嗽，呼吸困难，打鼾，发音困难，腹泻，恶心，肝功能检查异常，天冬氨酸氨基转移酶升高，脱发，红斑，皮疹，瘙痒，皮肤干燥，关节痛，疼痛肢体、肌肉疾病、肌肉骨骼僵硬、血肌酸磷酸激酶升高、尿流量减少、尿潴留、尿路疾病、夜尿症、排尿困难、前列腺上皮内瘤变、前列腺硬结、前列腺炎、前列腺疾病、性欲改变、睾丸疼痛、乳房硬结、乳房疼痛，男子女性型乳房，雌二醇增加，测试睾酮升高、疲劳、乏力、多汗。

　　4.肺油微栓塞被列为罕见的药物不良反应。

　　5.其他已知的含睾酮制剂的不良反应：紧张、敌意、睡眠呼吸暂停、各种皮肤反应，包括皮脂溢、毛发生长增加、勃起频率增加、罕见的持续性、疼痛性勃起(阴茎异常勃起)，在极少数情况下出现黄疸。高剂量睾酮治疗通常可逆地中断或减少精子发生，从而减小睾丸的大小。大剂量或长期服用睾酮偶尔会增加水潴留和水肿的发生。

　　【特别警告和注意事项】

　　1.不建议将Nebido用于儿童和青少年。

　　2.Nebido不适用于女性。

　　3.在开始使用睾酮之前，所有患者都必须接受详细检查，以排除预先存在前列腺癌的风险。必须对前列腺和乳房进行仔细和定期的监测。应定期检查以下实验室参数：睾酮、血红蛋白、血细胞比容和肝功能检查。雄激素可能加速亚临床前列腺癌和良性前列腺增生的进展。

　　4.有高钙血症风险的癌症患者应谨慎使用Nebido。建议对这些患者定期监测血清钙浓度。

　　5.接受睾酮替代治疗的患者中曾报告有良性和恶性肝肿瘤。

　　6.对于患有严重心、肝或肾功能不全或缺血性心脏病的患者，使用睾酮治疗可能会导致严重并发症，其特征为水肿伴或不伴充血性心力衰竭。在这种情况下，必须立即停止治疗。

　　7.必须始终注意在患有获得性或遗传性凝血异常的患者中使用肌肉注射的局限性。据报告，睾酮及其衍生物可增加香豆素类口服抗凝血剂的活性。

　　8.血栓形成倾向患者应谨慎使用Nebido，因为已有上市后研究和报告称这些患者在睾酮治疗期间发生血栓事件。

　　9.癫痫和偏头痛患者应谨慎使用Nebido，因为病情可能会加重。

　　10.应告知运动员，Nebido含有一种可能在反兴奋剂测试中产生阳性反应的活性物质。雄激素不适于增强健康个体的肌肉发育或增强体能。

　　11.与所有油性溶液一样，Nebido必须严格肌内注射并且非常缓慢(超过两分钟)。油性溶液的肺微栓塞在极少数情况下会导致症状和体征，例如咳嗽、呼吸困难、不适、多汗、胸痛、头晕、感觉异常或晕厥。这些反应可能在注射期间或注射后立即发生并且是可逆的。治疗通常是支持性的，例如给予补充氧。

　　【适应症】

　　确诊男性性腺功能减退症的睾酮替代疗法。

　　【药物相互作用】

　　与其他药物可能发生相互作用，如抗凝药、降糖药、前列腺药物等。患者使用Nebido时应告知医生所有正在使用的药物，以评估相互作用风险。密切监测任何不适症状或异常反应，并及时向医生报告。遵循医生建议，确保用药安全。