乙胺丁醇 ethambutol

　　【功能与主治】

　　乙胺丁醇ethambutol对结核杆菌和其他分支杆菌有较强的抑制作用。口服吸收约80%，血药浓度达峰时间2～4小时，蛋白结合约40%，在体内仅有10%左右的药物代谢成为非活性物。主要经肾排泄。与其他抗结核药间无交叉耐药性。但结核杆菌对本品也可缓慢产生耐药性。 为二线抗结核药，可用于经其他抗结核药治疗无效的病例，常与其他抗结核药联合应用。以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生。对细胞内结核无效用法用量

　　1.成人常用量与其他抗结核药合用，结核初治，按体重15mg/kg，每日一次顿服;结核复治，按体重25mg/kg每日一次顿服，连续60天，继以按体重15mg/kg，每日一次顿服。非典型分技杆菌感染，每日15—25mg/kg，一次顿服，与其他抗结核药合用。

　　2.小儿常用量13岁以下不宜应用本品;13岁以上儿童用量与成人相同。如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品宜一次顿服。乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时，应至少与一种二线药物合用，例如乙硫异烟胺或环丝氨酸等。治疗必须持续1一2年，有时甚至数年或无限期用药。此外，乙胺丁醇与异烟肼联合间歇疗法曾获满意疗效，剂量为按体重用乙胺丁醇50mg/kg与异烟肼15mg/kg，每周给药2次。肝或肾功能减退的患者，本品血药浓度可能增高，半衰期延长。有肾功能减退的患者应用本品时需减量。

　　【用法与用量】

　　需与其他抗结核药物联合使用。

　　1.初治：口服，按体重15mg/kg，一日1次;或一次25～30mg/kg，最高2.5g,一周3次;或按体重50mg/kg，最高2.5g一周2次。

　　2.复治：口服，按体重25mg/kg，一日1次，连续60天后，继以按体重15mg/kg，一日1次。

　　3.非典型结核分枝杆菌感染：按体重15～25mg/kg，一日1次。

　　【注意事项】

　　1.视觉神经炎。主要在应用剂量较大的病人中出现，可以有视物模糊，视物时出现中心盲点，视野(视物范围)缩小等。

　　2.胃肠道不适，食欲减退，肝功能出现异常，有的还可以有过敏性皮炎及肌肉酸痛和关节疼痛。

　　3.有时会影响肾脏功能，对于孕妇、婴幼儿及有癫痫的病人要谨慎使用，用前最好作有关检查，用时要严密观察副反应的出现，对于严重的副反应，应该在医师的指导下及时停药。

　　【不良反应及禁忌】

　　(1)发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或任何视力减退(视神经炎：每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。

　　(2)发生率较少者为畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症)。

　　(3)发生率极少者为麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.个别病例有抑郁、头痛、皮疹、脱发、关节痛、痤疮,转氨酶升高、肝损害、下肢发麻、关节痛及幻觉、不安、失眠等精神症状.剂量过大，体位性低血压、高尿酸血症、剥脱性皮炎、视物模糊、抽搐、甚至出现失明。

　　【禁忌】

　　(1)乙胺丁醇可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。本品在小鼠实验中高剂量可引起膀裂、脑外露和脊柱畸形等;大鼠中本品高剂量可引致轻度颈椎畸形;在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实有问题，孕妇应用仍须充分权衡利弊。本品和其他药物合用时对胎儿的影响尚未阐明。

　　(2)乙胺丁醇可分泌至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，哺乳期妇女用药须权衡利弊。

　　(3)下列情况应慎用：痛风、视神经炎、肾功能减退。

　　(4)13岁以下儿童尚缺乏临床资料，老年人往往伴有生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。乙醇中毒者、乳幼儿禁用本品。糖尿病患者必须在控制糖尿病的基础上方可使用本品。已发生糖尿病性眼底病变者慎用本品，以防眼底病变加重。

　　【药品相互作用】

　　(1)与乙硫异烟胺合用可增加副作用。

　　(2)与氢氧化铝同用能降低乙胺丁醇的吸收。

　　(3)与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。

　需与其他抗结核药物联合使用。

　　1.初治：口服，按体重15mg/kg，一日1次;或一次25～30mg/kg，最高2.5g,一周3次;或按体重50mg/kg，最高2.5g一周2次。

　　2.复治：口服，按体重25mg/kg，一日1次，连续60天后，继以按体重15mg/kg，一日1次。

　　3.非典型结核分枝杆菌感染：按体重15～25mg/kg，一日1次。

　　(1)发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或任何视力减退(视神经炎：每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。

　　(2)发生率较少者为畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症)。

　　(3)发生率极少者为麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.个别病例有抑郁、头痛、皮疹、脱发、关节痛、痤疮,转氨酶升高、肝损害、下肢发麻、关节痛及幻觉、不安、失眠等精神症状.剂量过大，体位性低血压、高尿酸血症、剥脱性皮炎、视物模糊、抽搐、甚至出现失明。

　　1.视觉神经炎。主要在应用剂量较大的病人中出现，可以有视物模糊，视物时出现中心盲点，视野(视物范围)缩小等。

　　2.胃肠道不适，食欲减退，肝功能出现异常，有的还可以有过敏性皮炎及肌肉酸痛和关节疼痛。

　　3.有时会影响肾脏功能，对于孕妇、婴幼儿及有癫痫的病人要谨慎使用，用前最好作有关检查，用时要严密观察副反应的出现，对于严重的副反应，应该在医师的指导下及时停药。

　　乙胺丁醇ethambutol对结核杆菌和其他分支杆菌有较强的抑制作用。口服吸收约80%，血药浓度达峰时间2～4小时，蛋白结合约40%，在体内仅有10%左右的药物代谢成为非活性物。主要经肾排泄。与其他抗结核药间无交叉耐药性。但结核杆菌对本品也可缓慢产生耐药性。 为二线抗结核药，可用于经其他抗结核药治疗无效的病例，常与其他抗结核药联合应用。以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生。对细胞内结核无效用法用量

　　1.成人常用量与其他抗结核药合用，结核初治，按体重15mg/kg，每日一次顿服;结核复治，按体重25mg/kg每日一次顿服，连续60天，继以按体重15mg/kg，每日一次顿服。非典型分技杆菌感染，每日15—25mg/kg，一次顿服，与其他抗结核药合用。

　　2.小儿常用量13岁以下不宜应用本品;13岁以上儿童用量与成人相同。如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品宜一次顿服。乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时，应至少与一种二线药物合用，例如乙硫异烟胺或环丝氨酸等。治疗必须持续1一2年，有时甚至数年或无限期用药。此外，乙胺丁醇与异烟肼联合间歇疗法曾获满意疗效，剂量为按体重用乙胺丁醇50mg/kg与异烟肼15mg/kg，每周给药2次。肝或肾功能减退的患者，本品血药浓度可能增高，半衰期延长。有肾功能减退的患者应用本品时需减量。

　　(1)与乙硫异烟胺合用可增加副作用。

　　(2)与氢氧化铝同用能降低乙胺丁醇的吸收。

　　(3)与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。