雷米普利 ramipril Tritace

　　【功能与主治】

　　瑞泰Tritace主治高血压，充血性心力衰竭，急性心梗发作后的前几天之内出现的充血性心力衰竭症状者。

　　【型号与规格】

　　2.5mg/28片装。

　　【用法与用量】

　　1.高血压患者：口服，每日一次，每次一片(2.5mg)，根据患者的反应，酌情间隔2～3周后药量加倍。一般维持量为每天2.5～5mg(1-2片)，最大剂量为每天10mg(4片)。肾功能不全时，初始剂量通常减半，每次1.25mg，每天1次，每天最大剂量为5mg。

　　2.充血性心力衰竭：初始剂量每次1.25mg，每天1次。酌情1～2周后加倍。如每天需服2.5mg或更大剂量，可以一次服用或分两次服用。最大剂量为每天10mg。肾功能不全者，剂量减半。

　　3.心肌梗死：最初剂量为每次2.5mg，每天2次。如患者不能耐受，可以减半服用2天，再酌情增加。肾功能不全患者初始剂量为1.25mg，每天剂量不得超过2.5～5mg;慢性充血性心力衰竭、肝功能损伤患者用药剂量参照初剂使用。

　　【临床研究】

　　口服后60%被吸收，半衰期约为1h，在肝脏中酯解为雷米普利拉，其血药峰值时间约为3h。单剂量和多次口服本品后，曲线下面积和血药峰浓度与口服剂量呈稳定状态。本品为双通道清除，60%经肾脏、40%经肝脏清除，肾功能不全患者应根据肌酐清除率来调整剂量。雷米普利具有稳定的分布容积，为90L/kg。血浆中游离的雷米普利和雷米普利拉分别为27%和44%。雷米普利和雷米普利拉的消除相半衰期分别为3h和15h，肾清除率为每分钟10ml和每分钟100ml。

　　【注意事项】

　　1.慎用：

　　(1)多种原因引起的粒细胞减少，如中性粒细胞减少症、发热性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制药治疗、自身免疫性疾病如胶原性血管病、系统性红斑狼疮等引起者。

　　(2)高钾血症。

　　(3)脑或冠状动脉供血不足，血压降低可加重缺血，血压如大幅下降可引起心肌梗死或脑血管意外。

　　(4)肾功能障碍，可致血钾增高、白细胞减少，并使本药潴留。

　　(5)低血压。严重心力衰竭、血容量不足、缺钠的患者，应用本药可能突然出现严重低血压与肾功能恶化。

　　(6)肝功能障碍。

　　(7)严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂可能出现突然而严重的低血压。

　　(8)在进行膜翅目昆虫脱敏时可出现过敏。

　　(9)主动脉瓣狭窄或肥厚性心肌病。

　　(10)咳嗽。

　　(11)外科手术/麻醉。

　　2.药物对检验值或诊断的影响：

　　(1)血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在患有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现。

　　(2)偶有血清肝酶增高。(3)血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。

　　3.用药前后及用药时应当检查或监测：

　　(1)用药前应检测血压、血电解质(血钠、血钾、总二氧化碳)、血尿素氮和肌酐，并定期复查。

　　(2)肾功能障碍或白细胞缺乏的患者在最初3个月内应每2周检查白细胞计数及分类计数1次，此后定期检查。

　　(3)尿蛋白检查，每月1次。

　　4.在ACE抑制药治疗过程中使用某些高流量膜(如聚丙烯腈膜进行透析时可出现危及生命的类过敏样超敏反应，在使用硫酸葡聚糖进行低密度脂蛋白分离过程中也可观察到同样的反应。因此在紧急透析或血液滤过时，应避免使用聚丙烯腈膜或改用不含ACE抑制药的治疗方案。

　　5.血压降低可能会影响患者驾驶汽车或操纵机器能力，在治疗初期或饮酒后这种影响更大。

　　6.给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。

　　7.使用利尿药治疗的患者在开始本药前应停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外，此时用本药小剂量，在观察下小心增加剂量。

　　8.已用强心苷与利尿药治疗的心力衰竭患者如有水、钠缺失，本药的开始剂量宜小。

　　9.如出现喉喘鸣或面部、舌或声门的血管神经性水肿应停药，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松或地塞米松。

　　10.老年患者开始宜用小剂量。

　　11.用本药过量时，如果出现血压过度下降，应让患者平卧并抬高双腿，补充液体或使用容量代用品等对症支持措施，必要时作透析治疗。

　　12.本品可能会加强乙醇的效应。故本药品不能与酒精类同时服用。

　　【不良反应及禁忌】

　　不良反应少而轻，主要有头晕、头痛、乏力、恶心、皮疹、瘙痒、味觉障碍、血管神经性水肿等。咳嗽的发生率仅为其他ACEⅠ的一半，女性发生率明显高于男性。

　　【禁忌】

　　1.血管神经性水肿，包括：

　　(1)使用其他血管紧张素转换酶(ACE)抑制药曾引起血管神经性水肿;

　　(2)遗传性血管性水肿;

　　(3)特发性血管性水肿。

　　2.对本药或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏。

　　3.孕妇及哺乳期妇女。

　　4.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

　　【孕妇用药】

　　怀孕或哺乳女性慎用，请咨询主治医师。

　　【儿童用药】

　　尚未建立12岁以下儿童使用本品的医学依据。

　　【药品相互作用】

　　1.与抗糖尿病药同时使用，应注意血糖过度降低的可能。

　　2.与钾盐、保钾利尿剂或肝素同时使用时，血清钾浓度可上升。

　　3.本品会减少锂盐排泄而可能导致血锂浓度升高，故勿与锂盐同服。

　　4.与其他消炎镇痛药同时使用时，本品的降压作用可减弱，并可导致急性肾衰的发生。

　　5.本品可能会加强乙醇的效应。故本药品不能与酒精类同时服用。

　　【贮藏】

　　常温下避光贮藏。

　　【生产厂家】

　　法国赛诺菲-安万特(法文：Sanofi-Aventis)制药公司。

　　1.高血压患者：口服，每日一次，每次一片(2.5mg)，根据患者的反应，酌情间隔2～3周后药量加倍。一般维持量为每天2.5～5mg(1-2片)，最大剂量为每天10mg(4片)。肾功能不全时，初始剂量通常减半，每次1.25mg，每天1次，每天最大剂量为5mg。

　　2.充血性心力衰竭：初始剂量每次1.25mg，每天1次。酌情1～2周后加倍。如每天需服2.5mg或更大剂量，可以一次服用或分两次服用。最大剂量为每天10mg。肾功能不全者，剂量减半。

　　3.心肌梗死：最初剂量为每次2.5mg，每天2次。如患者不能耐受，可以减半服用2天，再酌情增加。肾功能不全患者初始剂量为1.25mg，每天剂量不得超过2.5～5mg;慢性充血性心力衰竭、肝功能损伤患者用药剂量参照初剂使用。

　　【临床研究】

　　口服后60%被吸收，半衰期约为1h，在肝脏中酯解为雷米普利拉，其血药峰值时间约为3h。单剂量和多次口服本品后，曲线下面积和血药峰浓度与口服剂量呈稳定状态。本品为双通道清除，60%经肾脏、40%经肝脏清除，肾功能不全患者应根据肌酐清除率来调整剂量。雷米普利具有稳定的分布容积，为90L/kg。血浆中游离的雷米普利和雷米普利拉分别为27%和44%。雷米普利和雷米普利拉的消除相半衰期分别为3h和15h，肾清除率为每分钟10ml和每分钟100ml。

　　不良反应少而轻，主要有头晕、头痛、乏力、恶心、皮疹、瘙痒、味觉障碍、血管神经性水肿等。咳嗽的发生率仅为其他ACEⅠ的一半，女性发生率明显高于男性。

　　1.慎用：

　　(1)多种原因引起的粒细胞减少，如中性粒细胞减少症、发热性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制药治疗、自身免疫性疾病如胶原性血管病、系统性红斑狼疮等引起者。

　　(2)高钾血症。

　　(3)脑或冠状动脉供血不足，血压降低可加重缺血，血压如大幅下降可引起心肌梗死或脑血管意外。

　　(4)肾功能障碍，可致血钾增高、白细胞减少，并使本药潴留。

　　(5)低血压。严重心力衰竭、血容量不足、缺钠的患者，应用本药可能突然出现严重低血压与肾功能恶化。

　　(6)肝功能障碍。

　　(7)严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂可能出现突然而严重的低血压。

　　(8)在进行膜翅目昆虫脱敏时可出现过敏。

　　(9)主动脉瓣狭窄或肥厚性心肌病。

　　(10)咳嗽。

　　(11)外科手术/麻醉。

　　2.药物对检验值或诊断的影响：

　　(1)血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在患有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现。

　　(2)偶有血清肝酶增高。(3)血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。

　　3.用药前后及用药时应当检查或监测：

　　(1)用药前应检测血压、血电解质(血钠、血钾、总二氧化碳)、血尿素氮和肌酐，并定期复查。

　　(2)肾功能障碍或白细胞缺乏的患者在最初3个月内应每2周检查白细胞计数及分类计数1次，此后定期检查。

　　(3)尿蛋白检查，每月1次。

　　4.在ACE抑制药治疗过程中使用某些高流量膜(如聚丙烯腈膜进行透析时可出现危及生命的类过敏样超敏反应，在使用硫酸葡聚糖进行低密度脂蛋白分离过程中也可观察到同样的反应。因此在紧急透析或血液滤过时，应避免使用聚丙烯腈膜或改用不含ACE抑制药的治疗方案。

　　5.血压降低可能会影响患者驾驶汽车或操纵机器能力，在治疗初期或饮酒后这种影响更大。

　　6.给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。

　　7.使用利尿药治疗的患者在开始本药前应停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外，此时用本药小剂量，在观察下小心增加剂量。

　　8.已用强心苷与利尿药治疗的心力衰竭患者如有水、钠缺失，本药的开始剂量宜小。

　　9.如出现喉喘鸣或面部、舌或声门的血管神经性水肿应停药，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松或地塞米松。

　　10.老年患者开始宜用小剂量。

　　11.用本药过量时，如果出现血压过度下降，应让患者平卧并抬高双腿，补充液体或使用容量代用品等对症支持措施，必要时作透析治疗。

　　12.本品可能会加强乙醇的效应。故本药品不能与酒精类同时服用。

　　瑞泰Tritace主治高血压，充血性心力衰竭，急性心梗发作后的前几天之内出现的充血性心力衰竭症状者。