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摘要:卡布替尼(Cabozantinib)是一种多靶点激酶抑制剂,它通过抑制VEGFR-2、MET、RET等多个靶点,在治疗甲状腺癌、肾癌等肿瘤方面展现出了不俗的战果,但是随着长期使用和大量应用,已经出现了卡布替尼耐药现象。 卡布?
卡布替尼(Cabozantinib)是一种多靶点激酶抑制剂,它通过抑制VEGFR-2、MET、RET等多个靶点,在治疗甲状腺癌、肾癌等肿瘤方面展现出了不俗的战果,但是随着长期使用和大量应用,已经出现了卡布替尼耐药现象。
卡布替尼在抑制靶点、减少细胞增殖及肿瘤新生血管生长等方面的作用已被广泛研究。在癌细胞中,卡布替尼抑制MET可以抑制肝细胞增殖,抑制抑制VEGFR-2 和 RET能够有效地阻碍肿瘤的新生血管形成。
然而,卡布替尼在应用时,经常会出现耐药现象,相比于其他单一作用机制的抗癌药物,卡布替尼的耐药现象尤为常见,进一步降低了其治疗肿瘤的效果。
卡布替尼耐药的原因有多方面,但归纳起来主要有三种:转移、增生和免疫逃逸。其中,免疫逃逸是比较新兴的研究方向,通俗地说,就是肿瘤细胞的突变让免疫系统误以为是正常细胞,从而逃避免疫系统的监控和攻击。这种免疫逃逸的发生,通过基因测序,可以识别出突变的肿瘤细胞,从而针对性地进行治疗。但由于目前技术的限制,低频突变的识别仍面临一定的难度。
为了克服卡布替尼耐药的困境,研究人员希望通过与其他抗癌药物的联用来增强药效。例如,卡布替尼和免疫细胞刺激剂的联用治疗能够提高癌细胞受体表达量,增强免疫系统对癌细胞的攻击性。此外,把化疗药物和卡布替尼结合使用,则能够有效地抑制肿瘤细胞生长和转移。
此外,研究人员还在研究中尝试开发新的卡布替尼衍生物,这些衍生物能够有效地克服目前卡布替尼耐药的问题,降低肾毒性和抑制剂与其他分子作用的效果,提高药物的生物利用度。
总结起来,卡布替尼作为治疗肿瘤的靶向药物,尤其在治疗肾癌、甲状腺癌等方面得到了广泛应用。但随着长期使用,卡布替尼耐药现象越发明显。为了在治疗癌症时最大限度地发挥卡布替尼的疗效,科学家们需要不断地研究和探索,以开发更加有效的药物联用策略或新型卡布替尼衍生物,从而提高治疗的成功率,延长患者的生存时间。
片剂
老挝第二制药
多种实体瘤的口服多靶点抑制剂,主治肝癌、肾癌等
片剂
老挝第二制药
多种实体瘤的口服多靶点抑制剂,主治肝癌、肾癌等
片剂
老挝卢修斯制药
多种实体瘤的口服多靶点抑制剂,主治肝癌、肾癌等
胶囊
老挝大熊制药
适用于肾癌(肾细胞癌)和肝癌(肝细胞癌)患者的治疗
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