布格替尼是第几代

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摘要：布格替尼是第二代口服酪氨酸激酶抑制剂，也是一个广谱的ALK抑制剂，可用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC），这些肺癌患者的肿瘤表达ALK融合基因。布格替尼有多种不同的药物性质，可以透过细胞膜直接靶向肿瘤细

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2023-03-27 10:22:47 发布

布格替尼是第二代口服酪氨酸激酶抑制剂，也是一个广谱的ALK抑制剂，可用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC），这些肺癌患者的肿瘤表达ALK融合基因。

布格替尼有多种不同的药物性质，可以透过细胞膜直接靶向肿瘤细胞，具有抑制辅助基因驱动和ALK的融合蛋白，从而发挥治疗作用。尤其是在转化后NSCLC患者中，神经母细胞生长因子受体（EGFR）或原肿瘤基因（ROS1）抑制剂治疗已经失败的患者中，布格替尼表现出了很高的治疗作用。

布格替尼不仅是第二代ALK抑制剂，而且是第一个被美国食品药品监督管理局（FDA）批准的口服ALK抑制剂，可以单独使用，也可以成为个体化治疗方案的组成部分。

布格替尼试验的临床试验结果表明，对于ALK罕见变异株，如 G1202R 和 L1196M，布格替尼也表现出了很高的疗效和持续时间。布格替尼酵母系统和药物测试结果表明，其有效作用于活性蛋白酪氨酸激酶抑制剂的抵抗蛋白，这是第二代ALK抑制剂在治疗ALK阳性NSCLC中的独特表现。

布格替尼作为第二代ALK抑制剂，具有比克匹替尼（crizotinib）更高的特异性，副作用较小，并且在治疗过敏性变异、因耐受性和其他比克匹替尼引起的问题导致问题患者中显示出了更高的疗效。此外，布格替尼喜好稳定和特定的三级结构，此结构包括谷氨酸的杂环和大量的氫键。布格替尼在抑制活性蛋白结构上十分优秀，这使其比其他ALK抑制剂更具有优势，成为治疗ALK阳性NSCLC的有效药物。

总之，布格替尼是第二代ALK抑制剂，其在治疗ALK阳性NSCLC患者方面表现出了很高的疗效，包括其对ALK罕见变异株的治疗作用。布格替尼比第一代ALK抑制剂更特异、副作用更小，成为了单独使用或作为个体化治疗方案的组成部分的选择。但需要注意的是，患者在使用布格替尼治疗期间也可能会出现副作用，如疲劳、肝脏损伤和肺炎等，这需要医生和患者在治疗过程中密切关注。