多柔比星(Doxorubicin)阿霉素的耐药及药物相互作用

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：多柔比星(Doxorubicin)阿霉素的耐药及药物相互作用,多柔比星(Doxorubicin)是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、骨及软组织肉瘤和肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌以及头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等疾病。其主要作用机制是抑制肿瘤细胞DNA的合成，进而抑制肿瘤细胞的增殖。

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2024-01-12 14:01:31 发布

多柔比星(Doxorubicin)阿霉素的耐药及药物相互作用,多柔比星(Doxorubicin)是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、骨及软组织肉瘤和肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌以及头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等疾病。其主要作用机制是抑制肿瘤细胞DNA的合成，进而抑制肿瘤细胞的增殖。

多柔比星（Doxorubicin）阿霉素是一种广泛应用于治疗多种恶性肿瘤和成人实体瘤的化疗药物。长期使用多柔比星阿霉素可能导致耐药性的产生，并且存在与其他药物的相互作用。本文将探讨多柔比星阿霉素的耐药机制以及其与其他药物的相互作用。

1. 多柔比星阿霉素的耐药机制

多柔比星阿霉素的耐药性是恶性肿瘤治疗中的一个严重问题。其耐药机制包括多种因素，其中最主要的是细胞内药物转运系统的改变和药物代谢酶的活性增强。

1.1 细胞内药物转运系统的改变

多柔比星阿霉素进入细胞主要依赖ATP结合盒蛋白（ATP-binding cassette, ABC）转运家族成员。在耐药细胞中，这些转运家族成员的表达量显著增加。同时，细胞内某些通道的功能异常，导致药物在细胞内转运过程中被迅速排出，从而减少药物在细胞内的有效浓度。

1.2 药物代谢酶的活性增强

耐药细胞中一些药物代谢酶的活性明显增强，导致多柔比星阿霉素在体内的代谢速率加快。其中，细胞色素P450家族酶（Cytochrome P450）是影响多柔比星阿霉素代谢的主要因素之一。耐药细胞中细胞色素P450酶的活性升高，加速了多柔比星阿霉素的代谢和灭活，降低了药物的疗效。

2. 多柔比星阿霉素与其他药物的相互作用

多柔比星阿霉素与其他药物之间的相互作用可能对治疗效果产生重要影响。以下是与多柔比星阿霉素相互作用的一些常见药物：

2.1 心脏毒性药物

多柔比星阿霉素具有心脏毒性，与某些心脏毒性药物如地高辛（Digoxin）和β-受体阻滞剂（Beta-blockers）合用时，可能增加心脏毒性的风险。在联合应用时，必须仔细监测患者的心脏功能，并根据需要调整剂量。

2.2 哌嗪类药物

哌嗪类药物如苯妥英钠（Phenytoin）和卡马西平（Carbamazepine）可通过促进多柔比星阿霉素的代谢，降低其血浆浓度，从而减少多柔比星阿霉素的疗效。如果患者正在使用哌嗪类药物，可能需要调整多柔比星阿霉素的剂量。

2.3 强抑制剂

与强抑制多柔比星阿霉素的药物一起使用时，可能会增加多柔比星阿霉素的毒性和副作用。例如，曲美他嗪（Quinidine）和氟康唑（Fluconazole）等药物可干扰多柔比星阿霉素的代谢和排泄，导致药物积累和毒性增加。在联合使用时，应谨慎监测并避免剂量过高。

3. 结论

多柔比星阿霉素是一种常用的化疗药物，用于治疗多种恶性肿瘤和成人实体瘤。长期使用可能导致耐药性的产生，降低药物疗效。此外，多柔比星阿霉素与其他药物之间存在相互作用，可能影响治疗效果或增加毒性风险。在使用多柔比星阿霉素时，医生和患者应密切监测患者的药物反应和不良事件，并避免与有潜在相互作用的药物同时使用。如有需要，应根据个体情况调整药物剂量或选择替代药物，以提高治疗效果和降低不良反应的风险。

多柔比星的相关介绍

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说明书

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2024-01-12 14:01:31 更新

多柔比星基本信息
多柔比星
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- 剂型：
  注射液
- 厂家：
  美国默沙东
- 适应症：
  用于低CD4（<200CD4淋巴细胞/mm3）及有广泛皮肤粘膜内脏疾病的与艾滋病相关的卡波西肉瘤（AIDS-KS）病人