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摘要:非奈利酮:一种新型心血管药物的效果 非奈利酮片(Finerenone)是一种新型的心血管药物,是一种非甾体,选择性醛固酮受体拮抗剂(Spironolactone Antagonist),目前已被证明可以用于高血压和心力衰竭的治疗。 醛固酮?
非奈利酮:一种新型心血管药物的效果
非奈利酮片(Finerenone)是一种新型的心血管药物,是一种非甾体,选择性醛固酮受体拮抗剂(Spironolactone Antagonist),目前已被证明可以用于高血压和心力衰竭的治疗。
醛固酮拮抗剂被广泛使用于高血压、心力衰竭、肾脏疾病等很多心血管疾病的治疗中,在近年来的研究中关于拮抗剂的争议也越来越多。
非奈利酮片低剂量的亲和力可以选择性的抑制血管平滑肌细胞和间充质细胞上的子型RE受体(Receptor Effector subtype),从而发挥降压作用,而不会像醛固酮抑制剂那样频繁出现麻醉、代谢紊乱、酸碱平衡等方面的不良反应。
与醛固酮拮抗剂W体系及其他拮抗剂相比,非奈利酮拮抗剂有以下独特的特点:
1. 非奈利酮片不会像常规的醛固酮拮抗剂那样会引起钾的保留,乃至危及患者的生命,而且可能反而会增加尿钠的排出量和钾的清除量。
2. 具有明显的心肌保护作用,能够预防心肌缺血/再灌注损害引起的肌浆酶过多,以及心肌中NLRP3和NF-κB等调节因子的过度表达。而且,在血管内膜细胞上,非奈利酮片可以发挥一定的抗炎效果,这种作用类似于ACEI,但是更为持久。
3. 具有调节血压空间功能,与醛固酮拮抗剂的效果相比,非奈利酮抗剂可以更提高多中心动脉和肾的血液输送,从而更好地预防肾脏疾病的发展。
4. 对药物代谢路径的影响,具有类似于肝脏某些酶的功能,这类相似的酶在全身范围内非常常见。
总的来说,非奈利酮片在心血管疾病的治疗中,具有多重受体组合的特性,使治疗效果更高而不致产生副作用。此外,由于非奈利酮片没有醛固酮拮抗剂常见的不良反应,因此,其获得了更广泛的应用前景。
正因为如此,非奈利酮片被认为是一种很有前途的治疗高血压和心力衰竭的新药物,将被广泛应用于临床。
适用于急性冠脉综合征患者,如不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死患者
英国阿斯利康
曲美他嗪 Trimetazidine Vastarel MR
适用于冠脉功能不全,心绞痛,血流动力学药物单独治疗无效的心绞痛,糖尿病冠心病,陈旧性心肌梗塞等
法国施维雅(Servier)
适用于各型轻、中度高血压,也适用于心绞痛、急性心肌梗死及动脉成形术后再狭窄的治疗
美国罗氏制药集团
可降低高敏C反应蛋白,是预防动脉粥样硬化的抗炎心血管疾病疗法
奥地利AGEPHA Pharma(安瞧)
降低2型糖尿病相关慢性肾病患者持续eGFR下降、终末期肾病、心血管死亡、心肌梗死和心力衰竭住院风险
老挝卢修斯制药
用于高胆固醇血症等的PCSK9抑制剂,降低LDL
美国安进
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