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了解美替拉酮(Metyrapone):从图片到作用机制

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:  美替拉酮,是一种抑制肾上腺皮质激素合成的药物。它能够进入体内,阻止肾上腺皮质细胞中的11-羟化酶的活性,从而减少皮质醇的合成。但是,你了解美替拉酮吗?下面我们将从图片和作用机制两方面,深入探讨美替拉酮。  一、美替拉酮的图片  美替拉酮的结构式如下图所示,它是一种白色晶体粉末,有臭味,易潮解,溶...

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2023-05-04 16:16:29 发布

  美替拉酮,是一种抑制肾上腺皮质激素合成的药物。它能够进入体内,阻止肾上腺皮质细胞中的11-羟化酶的活性,从而减少皮质醇的合成。但是,你了解美替拉酮吗?下面我们将从图片和作用机制两方面,深入探讨美替拉酮。

  一、美替拉酮的图片

  美替拉酮的结构式如下图所示,它是一种白色晶体粉末,有臭味,易潮解,溶于水和氯仿。(图片略)

  二、美替拉酮的作用机制

美替拉酮.png

  美替拉酮的作用机制主要涉及醛固酮合成酶(CYP11B2)和11-羟化酶(CYP11B1)的抑制。在人体内,醛固酮合成酶和11-羟化酶分别负责产生醛固酮和皮质醇,这是人体两种最重要的肾上腺皮质激素。美替拉酮主要通过抑制肾上腺皮质细胞中的11-羟化酶的活性,从而减少皮质醇的合成,同时也会减少醛固酮的合成。

  美替拉酮还能通过抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴的负反馈机制,促进促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)和肾上腺皮质激素(ACTH)的合成和分泌,在一定程度上影响了局部和全身的细胞、组织和器官的功能。

  美替拉酮的药理学特点:

  1、扰动了肾上腺皮质激素的合成和释放,从而影响了机体内一系列代谢进程的调节。

  2、能短暂性地增加血清皮质醇及它的代谢产物,而对于醛固酮水平影响较小。

  3、对于典型腺性库欣综合征的患者,美替拉酮能在一定程度上抑制皮质醇过量生成,并能够评价ACTH机能状态。

  4、常用于儿童压力激素应激检查时,通过增加CRH-ACTH-皮质醇的反应,促进测量结果的准确性。

  总之,美替拉酮是一种能够抑制肾上腺皮质激素合成的药物,它的作用机制主要包括抑制11-羟化酶及扰动下丘脑-垂体-肾上腺轴的负反馈机制。通过上述机制实现对皮质醇过量生成的抑制,还有调节身体内其他代谢进程的作用。当然,对於这种药物的使用,应该在医生的指导下操作。


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2023-05-04 16:16:29 更新
  • 美替拉酮基本信息

    美替拉酮
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      瑞士诺华制药

    • 适应症:

      检测下丘脑垂体肾上腺皮质功能,治疗肾上腺皮质肿瘤

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