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长春瑞滨
功效作用
长春瑞滨属于长春花生物碱类抗有丝分裂的细胞周期特异性抗肿瘤药物，对微管蛋白具有高度的亲和力。
长春瑞滨通过阻滞微管蛋白聚合形成微管，使纺锤体不能形成，使肿瘤细胞分裂增殖停止于有丝分裂中期，从而产生抗肿瘤作用。
适应证
本品可用于非小细胞肺癌以及转移性乳腺癌的治疗。
非小细胞肺癌：适用于不可手术切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
转移性乳腺癌：长春瑞滨可单独应用于转移性乳腺癌，也可与其他抗肿瘤药物联合化疗。
其他：长春瑞滨还可用于晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤等。
药物起效时间
本品静脉给药后组织吸收迅速，目前尚无具体药物起效时间。
酒石酸长春瑞滨软胶囊在用药后1.5～3小时血清药物浓度达到峰值阶段，药物作用在药物浓度达峰前就已经显现，因此酒石酸长春瑞滨软胶囊的起效时间一般在1.5～3小时内。
药物维持时间
药物维持时间可以以药物半衰期，即药物在人体内的浓度从最高降至一半的时间作为参考，试验显示：长春瑞滨注射剂平均终末半衰期约为40小时；长春瑞滨软胶囊血浆清除半衰期约为35～40小时，但通常认为抗肿瘤药物在推荐治疗剂量与疗程内有效。
长春瑞滨在国内上市了吗？什么时候上市的？
长春瑞滨已经有多种剂型在国内上市。
酒石酸长春瑞滨软胶囊于2005年上市。
酒石酸长春瑞滨注射液于2004年上市。
注射用酒石酸长春瑞滨于2004年上市。
重酒石酸长春瑞滨注射液于2002年上市。
注射用重酒石酸长春瑞滨于2004年上市。
长春瑞滨是什么类型的肿瘤药物？
长春瑞滨是一种半合成的长春花生物碱，属于抗有丝分裂的细胞周期特异性抗肿瘤药。
用药禁忌
禁用情况
对本药或其他长春花生物碱类药过敏者。
中性粒细胞计数小于1.5×109/L者。
目前或最近（2周内）发生严重感染者。
血小板计数小于100×109/L者。
需长期氧疗的患者。
重度肝功能损害者。
孕妇。
哺乳期女性。
消化系统有严重病变影响药物吸收的患者禁用本药软胶囊。
有胃部或小肠广泛切除手术史者禁用本药软胶囊。
慎用情况
有缺血性心脏病史者。
肾功能不全者。
特殊人群用药
孕妇：一般情况下禁用。长春瑞滨有潜在的致胚胎和胎儿畸形的风险，妊娠期间不能使用本品，除非经专业医师判断其对个体的预期用药益处大于可能的风险。
哺乳期女性：一般情况下禁用。人类乳汁中是否分泌本品尚不明确，但不能排除对乳儿的危险，如果必须应用，应在用药前终止母乳喂养。
儿童：儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确。
老年人：老年患者使用长春瑞滨的药代动力学不受年龄影响，所以老年患者增加本品的剂量应慎重[2～6]。
配伍禁忌
抗肿瘤药物通常不与溶媒以外的药物配伍使用。
用法用量
剂型规格
酒石酸长春瑞滨软胶囊：20mg/粒、30mg/粒。
酒石酸长春瑞滨注射液：10mg/1ml、20mg/2ml、50mg/5ml。
注射用酒石酸长春瑞滨：10mg/瓶、1mg/瓶、5mg/支、6mg/瓶。
注射用重酒石酸长春瑞滨：15mg/支、10mg/瓶。
重酒石酸长春瑞滨注射液：10mg/1ml。
以上均按C45H54N4O8计。
具体用法
用法
酒石酸长春瑞滨软胶囊：必须严格按照口服给药，需用水送服，禁止咀嚼或吮吸胶囊。建议在用餐时同时服用。
酒石酸长春瑞滨注射液：静脉输注。应使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液20～50ml稀释，稀释后于6～10分钟内静脉输入。给药后应至少使用250ml等渗溶液冲洗静脉；必须确认注射针头在静脉内方可开始注射。
注射用酒石酸长春瑞滨：静脉给药。必须先用生理盐水稀释至50ml，于短时间（6～10分钟）内经静脉输入，然后用250～500ml生理盐水冲洗静脉。必须确认注射针头在静脉内方可开始注射。
注射用重酒石酸长春瑞滨：药物必须溶于生理盐水（125ml），并在短时间内（15～20分钟）输完，其后沿此静脉输入等量生理盐水以冲洗血管。
重酒石酸长春瑞滨注射液：必须先用生理盐水稀释，于短时间（6～10分钟）内输入，然后用250～500mL生理盐水冲洗静脉。
用量
常规用量
针对非小细胞肺癌、转移性乳腺癌口服给药
单用：前3个疗程的用药为一次60mg/m2，一周1次，3周为一疗程。在前3个疗程用药后，建议将剂量增至一次80mg/m²，一周1次。
联用：依照具体治疗方案选择给药剂量和给药时间。按60mg/m2给药时总剂量不应超过一周120mg，按80mg/m2给药时总剂量不应超过一周160mg。
针对非小细胞肺癌、转移性乳腺癌静脉滴注给药
单用：一次25～30mg/m2，分别在第1、8日各给药1次，21日为一周期，2～3周期为一疗程。
联用：依照具体治疗方案选择给药剂量和给药时间。
针对难治性淋巴瘤、卵巢癌静脉滴注给药
具体用量同非小细胞肺癌静脉滴注。
肾功能不全时剂量
肾功能不全者无需调整剂量。
肝功能不全时剂量
软胶囊
中度肝功能损害（胆红素为正常值上限的1.5～3倍，ALT和AST为任意水平）者，一次50mg/m²，一周1次。
注射剂：肝功能不全者应减量。
毒性状态时剂量
非小细胞肺癌和转移性乳腺癌患者口服给药，出现血液学毒性时推荐剂量调整如下：
前3个疗程用药时，如中性粒细胞计数曾有1次低于0.5×109/L或不止1次低至（0.5～1）×109/L，则后续用药仍给予60mg/m2的剂量。
使用80mg/m2剂量期间，如中性粒细胞计数低于0.5×109/L或不止1次低至（0.5～1）×109/L，应暂停用药，直至中性粒细胞计数恢复正常再重新使用，且将剂量由80mg/m2减至60mg/m2。
给药剂量为60mg/m2的前3个疗程中，如中性粒细胞计数不低于0.5×109/L或未出现超过1次低至（0.5～1）×109/L，可将剂量重新由60mg/m2增至80mg/m2。
药物漏用
长春瑞滨注射剂必须由有经验的医护人员给药，一般不会发生药物漏用。
长春瑞滨软胶囊剂一般每周口服一次，如果漏服，发现后可立即服用，并告知主治医生，需注意不要因为漏服而在下次服药时加倍用药。
药物过量
过量危害
软胶囊剂：药物过量可导致骨髓发育不全，间或伴有感染、发热、麻痹性肠梗阻和肝脏病症。
处理措施
一旦发生药物过量，应立即就医，予全身支持以及输血。
根据具体情况可使用生血因子或广谱抗生素。
密切监测肝功能，一旦发现异常，可给予保肝药物治疗。
目前尚无药物过量的解毒剂。
药物停用
根据患者病情，经医生评估症状疗程结束，在医生的指导下停止用药。
当粒细胞减少时（＜2000/mm3），应停药至血象恢复正常。
特别提示：应严格按照医嘱用药，出现不良反应及时就医，不要自行调整药物或停药。
不良反应
表现及处理方法
心血管系统异常
缺血性心脏病（心绞痛、心肌梗死）、心动过速、心悸、高血压、低血压、面红、四肢厥冷、心律失常。
上市后还有心力衰竭的报道。
处理方法：
用药过程注意观察临床症状和体征，出现心悸、心跳过快等症状时应卧床休息，稳定情绪，如症状严重应及时就医，对症治疗。
如出现心前区压榨性疼痛、呼吸困难、头痛、头晕等症状应立即拨打120就医。日常可备硝酸甘油等药物，紧急情况下舌下含服。
用药过程中注意监测血压，出现血压增高时，可在医生指导下服用降压药；血压低时，可卧床休息，注意防止因头晕而摔倒，增加营养摄入。
出现四肢厥冷时应注意保暖。
代谢/内分泌系统异常
体重增加、体重减轻。
上市后还有抗利尿激素不适当分泌综合征（SIADH）、低钠血症的报道。
处理方法：
用药过程中注意监测内分泌指标，出现异常情况应及时就医，对症治疗。
用药过程中注意调整饮食，根据患者的口味，多做患者喜爱的食物，变化花样，促进食欲。
用药过程中注意监测电解质，出现严重的低钠血症，可增加饮食内的盐分，必要时口服或静脉补充钠盐。
呼吸系统异常
上市后还有咳嗽的报道。
处理方法：
用药过程中如出现呼吸困难、喘憋等症状，应立即就医对症治疗如吸氧、吸入糖皮质激素口喷剂等。
肌肉骨骼系统异常
如腭痛、关节痛、肌痛、下颌痛。
长期使用可见下肢无力。
泌尿生殖系统异常
出血性膀胱炎、排尿困难。
处理方法：
用药过程中如出现血尿等症状应立即就医，进行止血等对症治疗。
服药期间可多饮水，勤排尿，如出现因排尿困难导致的尿潴留可就医进行导尿处理。
免疫系统异常
上市后有过敏反应（包括过敏性休克）、过敏样反应的报道。
处理方法：
如出现呼吸困难、血压下降等过敏性休克症状，应立即拨打120，进行吸氧、升压、抗过敏治疗。
神经系统异常
上市后还有眩晕的报道。
处理方法：
用药过程中注意观察临床症状和体征，出现感觉异常、下肢无力时应注意安全，防止烫伤和摔伤，症状严重者应及时就医，对症治疗。神经失调的症状停药后可逆转。
肝脏/胃肠道等消化功能异常
短暂性肝功能检测值升高（包括ALT、AST升高）。
上市后还有胃肠道出血的报道。
处理方法：
用药期间注意保持口腔卫生，勤刷牙、漱口，防止口腔炎症发生。
出现恶心、呕吐等症状时，可使用镇吐药如昂丹司琼、格拉司琼等，也可预防性用药。
如出现便秘可应用缓泻剂或灌肠，日常饮食应多摄入含粗纤维的食物，适量进食新鲜蔬菜和水果。
如出现腹痛、腹胀、停止排气、排便，应立即就医进行对症治疗，待肠蠕动恢复后方可重新开始治疗。
如出现高热、剧烈腹痛、恶心、呕吐等胰腺炎症状时，应立即到医院就医，采取急救措施，对症治疗。
用药过程中注意监测肝功能，肝功能可出现短暂性升高，如出现严重的肝功能变化，可应用保肝药物，必要时可就医进行对症治疗。
血液及淋巴系统异常
粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少、中性粒细胞减少（包括发热性中性粒细胞减少）。
上市后还有全血细胞减少的报道。
处理方法：
用药过程中注意监测血常规，中性粒细胞减少到最低点后5至7天可以恢复。如出现皮肤出血点、牙龈出血时应及时就医，进行补充血小板治疗。
用药期间注意调整饮食，增加营养摄入，避免发生贫血，如出现头晕、乏力，血红蛋白降低等贫血症状和体征，应注意安全，防止跌倒摔伤，必要时可补充铁剂对症治疗。
当粒细胞计数＜2000/mm3，用药应延迟至病人血象恢复正常。粒细胞减少患者应减少给药剂量。
皮肤及皮下组织异常
皮疹、脱发、全身性皮肤反应。
上市后还有掌跖感觉丧失性红斑综合征的报道。
处理方法：
如出现皮肤异常变化，应注意保持皮肤清洁干燥，不要抓挠。
出现皮肤感觉下降时，应注意防止烫伤。
眼部异常
如视力损伤。
处理方法：用药期间如出现视力下降，应注意安全，防止跌倒；视力下降严重者应及时就医，对症处理或停药。
其他
感染：细菌、病毒、真菌感染。
败血症：包括中性粒细胞减少性败血症。
注射部位反应：包括红斑、灼痛、静脉变色、局部静脉炎
其他：乏力、疲劳、发热、疼痛（包括肿瘤部位疼痛）、胸痛、局部坏死、不适、寒战等。
处理方法：
用药过程中如注射部位出现红斑、灼痛和静脉炎，不要抓挠，抬高患肢，缓解局部静脉压力，静脉炎部位可用硫酸镁湿敷。
出现乏力者应多注意休息，发热者可物理降温或应用布洛芬、对乙酰氨基酚等退热剂退热。
为防止出现局部坏死，可使用静脉留置导管，防止药液外漏，药物注射结束后用大量液体冲洗静脉。
如果发生外渗，应立即停止注射，剩余剂量的长春瑞滨应从其他静脉给药。
注意事项
药物贮存
软胶囊剂：密封、闭光，在2℃至8℃条件下保存（冷藏），应保存于原包装内。
注射用酒石酸长春瑞滨：遮光，密闭，在2～8℃保存。
酒石酸长春瑞滨注射液：遮光，密闭，2℃至8℃保存。开启后或配制后的稀释液，在密封的玻璃瓶或输液袋内于室温下可保存24小时。
注射用重酒石长春瑞滨：遮光，2～8℃密闭保存。在密封的玻璃输液瓶或输液袋中配制后的稀释液，于室温下（20℃）可保存24小时。
重酒石酸长春瑞滨注射液：避光在2~8°C保存。
药物相互作用
顺铂：合用可升高粒细胞减少的发生率。
拉帕替尼：合用可升高中性粒细胞减少的发生率，合用时应谨慎。
蛋白酶抑制药：蛋白酶抑制药可减少长春花生物碱的肝脏代谢，因此合用可增加长春花生物碱的毒性，合用时应谨慎，并进行严密的临床监测，必要时调整给药剂量。
丝裂霉素：长春花生物碱与丝裂霉素合用可增加发生支气管痉挛和呼吸困难的风险，合用时应谨慎。
强效细胞色素P450（CYP）3A4抑制药：合用可能使本药的血药浓度升高，合用时应谨慎。
维生素K拮抗药：合用可增加发生血栓和出血的风险，合用时应谨慎，且需增加国际标准化比值（INR）的监测次数。
强效CYP 3A4诱导药：合用可能使本药的血药浓度降低，合用时应谨慎。
其他
长春瑞滨必须在有化疗经验的医生指导下使用。
治疗期间，定期监测血常规，如果嗜中性粒细胞计数下降到1500～2000/mm3以下和（或）血小板计数低于100000/mm3时（不同说明书相关数据略有不同，具体遵医嘱），治疗应延迟至病人血象恢复正常。
接受长春瑞滨治疗的男性患者在治疗期间和治疗后至少3个月内避孕，因其可能导致永久性不育，在治疗之前应咨询是否留存精子。
应用长春瑞滨时，应避免接触眼部，药物在一定压力下喷射入眼可导致角膜溃疡。如眼部接触长春瑞滨，应对眼部用水进行彻底冲洗。
长春瑞滨注射剂只能静脉给药，鞘内给药可能是致命的。
软胶囊剂必须严格按照口服给药，需用水送服，禁止咀嚼或吮吸胶囊，建议在用餐时同时服用。胶囊剂液体具有刺激性，如果口腔、眼睛或皮肤接触到液体可能导致损伤，应立即用水或首选生理盐水进行彻底漱口或冲洗。如胶囊已损坏不要吞服，应返还药剂师或医生，以便进行适当销毁。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项
粤ICP备2021070247号
