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异戊巴比妥钠
概述
药物介绍
异戊巴比妥钠是一种抑制中枢神经系统功能的药物,主要用于治疗严重而难治性失眠。
制剂规格
异戊巴比妥钠有多种制剂和规格,给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
异戊巴比妥钠注射剂(粉):100毫克;250毫克。
异戊巴比妥钠片剂:100毫克。
功效作用
用途
异戊巴比妥钠主要用于治疗严重而难治性失眠。
用于控制癫痫持续状态
用于治疗破伤风、子痫脑炎、中枢兴奋药中毒、小儿高热引起的惊厥。
镇静、催眠。
麻醉前给药。
用法用量
如何用药
异戊巴比妥钠为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
注射剂应在医院由护士操作完成,不要自行在家使用。不宜在肌肉浅表部位或皮下注射,因可引起疼痛,并可产生无菌性坏死或脓肿。静脉应用避免渗出血管。
催眠:深部肌肉或静脉注射,成人100~200毫克;儿童,肌内注射,每次每公斤体重3~5毫克。
镇静:深部肌肉或静脉注射,成人一次30~50毫克,每日2~3次;成人口服,一次30~50毫克,每日2~3次;儿童肌内注射,每日每公斤体重6毫克,分4次给药。儿童口服,每次每公斤体重2毫克,每日2~3次。
抗惊厥:深部肌肉或静脉注射,成人极量一次0.25克,一日0.5克。口服成人极量一次200毫克,一日600毫克。小儿常用量:催眠或抗惊厥,肌内注射,每次按体重3~5mg/kg,或按体表面积125mg/m2;镇静每日6 mg/kg,分4次给予。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对异戊巴比妥钠药物过敏者禁用。
严重肺功能不全患者禁用。
肝硬化患者禁用。
血卟啉病史患者禁用。
贫血患者禁用。
有哮喘史患者禁用。
未控制的糖尿病患者禁用。
谨慎用药
老年人、体弱者慎用。
精神抑郁、有自杀倾向、有药物滥用史、轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业的患者慎用。
6岁以下小儿的安全性及有效性尚未确定,应慎用。
妊娠期妇女慎用。
哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳。
注意事项
不良反应
常见的异戊巴比妥钠不良反应包括:
镇静,但随疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。
头晕、头痛。
嗜睡和运动失调。
胃肠道功能障碍。
皮疹、多形性红斑、剥脱性皮炎。
精神错乱。
长期应用可致依赖性。
突然停药可产生戒断症状。
用药注意
巴比妥类药物为管制药品,可能会导致成瘾性,长期大剂量连续应用可能会产生心理和生理依赖性,随着耐药性的加剧,用药量接近中毒剂量;耐受的最大剂量不能超过常用剂量的3倍。此时,治疗剂量与致命剂量相差无几。所以应该谨慎应用,尤其是对有自杀倾向的抑郁症患者或有药物滥用史的患者。
巴比妥类药物的急性中毒症状包括步态不稳、口齿不清、持续性眼球震颤。慢性中毒的迹象包括精神错乱、判断力差、烦躁不安、失眠、躯体失调。
巴比妥类药物依赖的症状与慢性酒精中毒相似。如果一个人一定程度上出现醉酒状态,如果与其血液中的酒精含量不成比例,可以怀疑其是否应用了巴比妥类药物。如果摄入了酒精,巴比妥类药物的致死剂量也会大大降低。
巴比妥类药物戒断症状可以很严重,还可能会导致死亡。轻微的戒断症状可能会出现在最后服用此类药物的8~12小时后。症状通常以下述顺序出现:焦虑、肌肉抽搐、手和手指震颤、渐进无力、头晕、视觉感知失真、恶心、呕吐,失眠、直立性低血压
突然停药的主要戒断症状(抽搐、谵妄)可能会在16小时内发生,并持续长达5天。经过约15天,戒断症状逐渐减弱。酗酒和滥用阿片类药物的人容易对巴比妥类药物产生滥用和依赖,而镇静药和安非他明滥用者也会对巴比妥类药物产生滥用和依赖。
巴比妥类药物的依赖源于超过治疗剂量的药物的反复和长期应用。其依赖特点包括:一种强烈的继续用药的愿望和需要;剂量增加的趋势;药物精神依赖的影响关系到个人主观意识和欣赏能力;身体需要保持一定的药物水平,药物停用时就会产生明显、具有典型特点的自身戒断综合征。
巴比妥类药物依赖的治疗包括用药的谨慎和逐步减量,患者可以使用多个不同的戒断方案予以消除依赖,但是所有的方案花费的时间都较长。
不宜长期使用,如连续使用达14天可出现快速耐药性。
抗癫痫使用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。
老年人或体弱者应用巴比妥类药物可能会产生显著的兴奋、抑郁、思维混乱。一些人反复应用巴比妥类药物会产生兴奋,而非抑郁。
肝功能不全患者应用巴比妥类药物应谨慎且开始用药时应减少剂量,有肝昏迷迹象的患者禁用。
在治疗癫痫时,即使给予很小的日剂量,突然停用本品也可能会导致癫痫持续状态
当肾病、心脏病、呼吸功能疾病、重症肌无力黏液性水肿患者应用本品时应控制好剂量。为减少急性或慢性过量的可能性,任何时候都应该给予最小的有效剂量。
本品可能通过酶诱导作用增加维生素D的代谢从而增加维生素D的需求,但极少有长期使用巴比妥类药物造成佝偻病和骨软化症的报道。
胎儿在子宫内暴露于抗惊厥药物,可导致新生儿在早期由于凝血功能缺陷出现出血症状。所以应给予临产妇女或新生儿维生素K。
长期应用巴比妥类药物的患者需要定期进行造血系统、肾、肝等器官的化验检查。
急、慢性疼痛患者服用本品会掩盖病情。
妊娠期妇女使用可对胎儿造成伤害,妊娠期最后3个月接受巴比妥类药物,婴儿出生后可发生戒断症状。如在妊娠期服用该类药物或在服用该类药物期间怀孕,患者应知晓对胎儿的潜在伤害。
催眠剂量的巴比妥类药物不会明显抑制子宫的活动,麻醉剂量的药物会降低子宫的收缩力和收缩频率,分娩时应用镇静催眠药可能导致新生儿的呼吸抑制,早产儿特别容易受巴比妥类药物影响而产生镇静作用。如果在分娩过程中应用了巴比妥类药物,应配置急救设备。
分娩时,应用产钳和其他治疗干预时,巴比妥类药物的效果数据无法获得。而且,此类药物对儿童以后的生长、发育、机体功能成熟的影响尚不明确。
巴比妥类药物的中毒剂量有很大差别。一般情况下,大多数此类药物口服1克可以使一个成人产生严重的毒性,2~10克的此类药物通常可致死。巴比妥类药物中毒可能与酒精中毒溴化物中毒和各种神经系统疾病混淆。
巴比妥类药物急性过量会表现出中枢神经系统和呼吸系统抑制,进而可能产生潮式呼吸、反射消失、瞳孔轻微收缩(重度中毒者可能会出现麻痹性扩张)、少尿、心动过速、低血压、体温降低和昏迷。可能发生典型的休克综合征(呼吸衰竭、循环衰竭、呼吸停止、死亡)。
极度过量时,大脑中所有的电活动会停止,在这种情况下,一个“水平线”形状的脑电图产生,但这不能等同于临床死亡。这种效果是完全可逆的,除非发生缺氧性损害。如果涉及到精神上的创伤也应该考虑巴比妥类药物中毒的可能性。
可能发生的并发症有肺炎、肺水肿、心律不齐、充血性心力衰竭和肾衰竭。如果肾功能受损,尿毒症可能增加中枢神经系统对巴比妥类药物的敏感性。鉴别诊断应包括低血糖、脑外伤、脑血管意外、痉挛、糖尿病昏迷。
药物过量的治疗方法
开通气道,使用辅助呼气设备并吸氧;监测生命体征和体液平衡。
如果患者意识清醒且具有吞咽反射,可用催吐剂催吐,注意防止呕吐物误吸。催吐完成后,给予患者含有30克活性炭的水溶液;如果不能催吐,要进行洗胃,插管时使患者面部朝下;如果需要,应进行液体疗法和其他治疗休克的标准疗法。
如果肾功能正常,利尿可能有助于消除巴比妥类药物。碱化尿液能增加本品和一些巴比妥类药物的肾排泄。
如果患者无尿或休克,血液透析可用于严重的巴比妥类药物中毒,但这种方法不建议作为常规方法。
患者应每30分钟进行一次翻身。
若怀疑有肺炎要给予抗生素;进行合理的护理,以防止坠积性肺炎压疮及与意识状态改变相关的其他并发症。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。通常异戊巴比妥钠会出现皮疹、哮喘、精神错乱、头晕、头痛、嗜睡和运动失调等不良反应。反应轻微,可以坚持用药。如果不良反应较大,应立即停药,就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。
什么情况下需要急救?
异戊巴比妥钠罕见急性过敏反应,一旦发生急性过敏反应表现,请立即寻求急救处理:剥脱性皮炎、多形红斑、荨麻疹,呼吸困难,脸部、嘴唇、舌头或者咽喉肿胀,甚至休克等。
出现以下症状,也应立即就医:
低血压和休克。
呼吸抑制、呼吸暂停。
昏迷。
多形性红斑、剥脱性皮炎。
肝炎、胆汁淤积。
异戊巴比妥钠应该如何保存?
异戊巴比妥钠药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离儿童。
药物相互作用
异戊巴比妥钠可以诱导肝微粒体酶,导致代谢增加,降低口服抗凝血药(华法林、双香豆素苯丙香豆素)的作用。如果巴比妥类药物加入治疗或者停药,抗凝治疗稳定的患者可能需要调整抗凝血药物的剂量。
巴比妥类药物可能通过诱导肝微粒体酶升高外源性皮质激素的代谢。当有巴比妥类药物加入治疗或停药时,正在接受稳定的皮质激素治疗的患者需要调整剂量。
在巴比妥类药物停药两周后还能缩短多西环素的t1/2,其机制可能是通过诱导抗生素代谢的肝微粒体酶造成的。
合用其他中枢神经系统抑制药,如其他镇静药、催眠药、抗组胺药、乙醇,可能产生协同作用。
单胺氧化酶抑制剂可能因为抑制巴比妥类药物的代谢,从而延长巴比妥类药物的作用时间。
甘露醇等渗透性利尿药可促进巴比妥类药物的排泄,以尿素的作用最甚。
双硫仑可抑制巴比妥类药物的代谢失活,使后者产生毒性反应。
慎与灰黄霉素合用。
对乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。
与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。
氟哌啶醇合用治疗癫痫,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。
减弱阿司匹林、保泰松、布洛芬类的抗炎止痛作用。
活性炭是巴比妥类药物的有效吸附剂,合用时可使后者吸收显著减少。在巴比妥类药物中毒时可用活性炭解毒。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开具,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
异戊巴比妥钠是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
异戊巴比妥钠需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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