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依托泊苷
功效作用
依托泊苷是鬼臼酯的半合成衍生物，是一种细胞周期特异性抗肿瘤药物，通过影响蛋白质合成的细胞周期，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成稳定的药物-酶-DNA复合物，阻碍DNA修复。
适应证
依托泊苷软胶囊
依托泊苷注射液
注射用磷酸依托泊苷
难治性睾丸肿瘤。
小细胞肺癌。
药物起效时间
依托泊苷在空腹状态下口服，在0.5-4小时达到血药浓度峰值，药物一般在达峰之前已起效。
依托泊苷静脉注射后，起效时间尚没有明确数据，与药物剂型、患者的病情及个人体质等因素有关。
药物维持时间
依托泊苷口服后消除半衰期约为0.9～5.3小时，依托泊苷静脉注射后消除半衰期约为3.9～7.5小时，药物的具体维持时间尚不明确，通常认为在治疗剂量与疗程内药物有效。
依托泊苷是什么类型的抗肿瘤药物？
依托泊苷属于化疗药，是一种细胞周期特异性抗肿瘤药物，通过使DNA复制过程中产生的瞬间链断裂难以修复，从而发挥抗肿瘤的作用。
依托泊苷的毒性大吗？
抗肿瘤化疗药一般都有比较明显的毒副作用，依托泊苷也有骨髓抑制、脱发、恶心呕吐等副作用，遵医嘱使用并严密监测下，毒性通常是可控或可处理的。
用药禁忌
禁用情况
过敏禁用。
骨髓抑制患者禁用。
白细胞、血小板明显低下者禁用。
心、肝、肾功能有严重障碍者禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
哺乳期妇女慎用。
肝肾功能障碍。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇：禁用。动物实验表明依托泊苷具有致畸性，因此妊娠妇女或有妊娠可能的妇女最好不用本药。
哺乳期妇女：依托泊苷可经乳汁排泄，哺乳期妇女应停止哺乳。
儿童：特别注意副作用，应慎重。
老人：因生理机能减退，应注意用药间歇及剂量。
用法用量
剂型规格
胶囊剂：25mg/粒。
注射剂：2ml：40mg；5ml:100mg。
粉针剂：0.1g/瓶。
具体用法
依托泊苷胶囊
用法
口服。
本药为剧毒药物，一定要在医生指导下服用。
用量
成人每日175～200mg，连续服用5天，停药3周。或每日50～75mg，连续服用21天，停药一周为一个疗程。每一个疗程约1000mg，可连续2～3个疗程[2]。药量及疗程根据病情和症状的严重性适当增减。
依托泊苷注射液
用法
静脉滴注。
将本品需用量用氯化钠注射液稀释，浓度每毫升不超过0.25mg，静脉滴注时间不少于30分钟。
用量
实体瘤：一日60～100mg/m2，连续3～5天，每隔3～4周重复用药。
白血病：一日60～100mg/m2，连续5天，根据血象情况，间隔一定时间重复给药。
小儿常用量：静脉滴注按每日体表面积100～150mg/m2，连用3～4日。
注射用磷酸依托泊苷
用法
静脉输注。输注速率为5～210分钟。
制成的备用溶液可直接使用或进一步用5%葡萄糖溶液、生理盐水稀释使用，最低浓度为0.1mg/ml的依托泊苷。
用量
依托泊苷合并其他认可的化疗药治疗睾丸癌患者的常用剂量为：50～100mg/m2/日，连续5天，或50～100mg/m2/日，第1、3、5天给药。应据此使用磷酸依托泊苷等效剂量。
依托泊苷与其他认可的化疗药合并用于小细胞肺癌的常用剂量是从35mg/m2/日连续4天至50mg/m2/日连续5天。磷酸依托泊苷则应用等效剂量。
药物漏用
注射用磷酸依托泊苷与依托泊苷注射液应在专业技术人员操作下使用，一般不会发生药物漏用。
依托泊苷软胶囊漏服后应立即咨询医生，通常一天用药1次，可在当天想起时马上补服。
药物过量
危害：虽然依托泊苷使用过量的危害尚不明确，但抗肿瘤化疗药物通常具有剂量限制性毒性，过量可能会加重骨髓抑制等不良反应。
处理措施：一旦过量使用，应立即停用并就诊，医生会进行对症处理，目前尚无依托泊苷过量的特异性解毒剂。
药物停用
发生严重不良反应，如呼吸困难、意识丧失，应立即减量或停药，并视病情采取相应治疗措施。
每个疗程开始前应进行血液学检查，血小板计数<50×109/L或中性粒细胞计数<0.5×109/L时须停止用药，直至血液学检查结果恢复正常。
用药过程中应密切注意可能发生的过敏反应，过敏反应或类过敏反应发生时应立即停药并采取对症支持治疗。
不良反应
不良反应的表现
依托泊苷软胶囊
常见不良反应是血液系统的毒性、循环系统的毒性和呼吸系统毒性。
血液系统：白细胞、血小板减少，出血和贫血。
循环系统：心电图改变、不整脉、低血压等。
呼吸系统：可出现间质性肺炎。
依托泊苷注射液
常见不良反应为可逆性的骨髓抑制、消化道反应、脱发以及过敏反应。
可逆性的骨髓抑制：包括白细胞及血小板减少。
消化道反应：食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎等。
脱发。
过敏反应：若静脉滴注速度过快（＜30分钟），可有低血压、喉痉挛等。
注射用磷酸依托泊苷
常见不良反应：血液系统的毒性、消化系统的毒性、循环系统的毒性、脱发、过敏反应。
血液系统的毒性：主要表现为白细胞和中性粒细胞减少。
消化系统的毒性：主要表现为恶心、呕吐，一般为轻到中度。
循环系统的毒性：血压升高或降低。
脱发：为可逆性，偶见全秃。
不良反应的处理方法
血液系统：骨髓抑制是可逆的，骨髓象通常于用药后第21天恢复正常。如白细胞计数、血小板低下情况较为严重，医生会根据情况给予重组人粒细胞刺激因子、血小板生成素及输注红细胞、血小板等治疗措施。
消化系统：用药期间应注意调整饮食结构，以软烂、易消化、营养丰富的饮食为主；如出现恶心、呕吐等症状，一般为轻到中度，常用止吐方法即可控制该不良反应。
循环系统：用药期间注意监测血压的变化，出现血压升高或降低，及时对症治疗。
过敏反应：如出现皮疹、红斑、瘙痒等过敏反应，应注意保持皮肤清洁干燥，瘙痒者避免抓挠，症状严重者建议就医，遵医嘱可应用西替利嗪、氯雷他定等抗过敏药物进行治疗。若出现喉头痉挛、喉部紧迫感、紫绀、呼吸苦难等，立即停药，进行急救处理。
注意事项
药物贮存
依托泊苷软胶囊：遮光，密闭，在冷处(2-8℃)保存。
依托泊苷注射液：遮光，密闭保存。
注射用磷酸依托泊苷：密闭，遮光，在2～8℃处保存。
药物相互作用
疫苗：本品可抑制机体免疫防御机制，使接种疫苗不能激发人体抗体产生，化疗结束后3个月以内，不宜接种病毒疫苗。
其他抗肿瘤药物：本品有明显的骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合使用时应注意。
与血浆蛋白结合的药物：本品与血浆蛋白结合率高，与其他血浆蛋白结合的药物合用可影响本品的排泄。
环孢菌素：与大剂量环孢菌素（血药浓度＞2000ng/ml）同时使用可使依托泊苷的总清除率下降38%。
磷酸化酶抑制剂：注射用磷酸依托泊苷与磷酸化酶抑制剂（如盐酸左旋咪唑）同时使用时应谨慎。
其他
本药可引起骨髓机能抑制，应经常进行血液、肝肾功能检查，随时调节药物剂量或停药。
长期使用有呈迁延性倾向，应慎重给药。
对儿童及生殖年龄的患者给药时，应考虑到对性腺的影响。
依托泊苷注射液不宜静脉推注，静滴时速度不得过快，至少半小时，否则易引起低血压、喉痉挛等过敏反应。
血浆蛋白水平低下的患者更易发生不良反应。
由于依托泊苷可能引起皮肤反应，故在取用和制备过程中须佩戴手套，避免直接接触药物。皮肤不慎接触药物时应用肥皂水彻底清洁污染皮肤，黏膜不慎接触药物时应用清水冲洗干净。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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