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盐酸吡格列酮片
功效作用
适应证
对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。
药物起效时间
盐酸吡格列酮片起效时间是多久目前尚没有明确数据，与药物本身、患者的病情及个⼈体质等因素有关，一般空腹给药30分钟后可在血清中被检测到，2小时后达到峰浓度，在达到峰浓度之前药物已经开始起效，请遵医嘱服用。
食物会将药物达到峰浓度的时间推迟到3～4小时。
药物维持时间
吡格列酮服用后半衰期为3～7小时，其代谢产物也具有药理活性，总的（吡格列酮及其活性代谢产物）半衰期为16～24小时。一天服用一次，24小时后的总吡格列酮血清浓度仍比较高，24小时后依然有药效，服用7天可达到稳态血清浓度。
药物联用
盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
用药禁忌
禁用情况
对吡格列酮中任何成分过敏者禁用。
现有或既往有膀胱癌病史者禁用。
有不明原因的肉眼血尿者禁用。
孕妇禁用。
心功能Ⅲ级或Ⅳ级、心衰或有心衰病史者禁用。
肝酶超过正常上限2.5倍者禁用。
严重肝功能损伤者禁用。
严重感染、手术前后、严重创伤者禁用。
慎用情况
肝酶轻度升高者慎用。
心脏病患者慎用。
肝功能不全者慎用。
特殊人群用药
孕妇：对孕妇尚未有足够且控制良好的研究，大部分专家建议孕期应使用胰岛素尽量控制血糖至正常水平，故孕妇不建议使用吡格列酮。
哺乳期女性：因目前尚未清楚吡格列酮是否会分泌到人乳汁，但可随动物乳汁排泄，故哺乳期妇女不应使用，以免引起婴儿低血糖。
儿童：儿童使用吡格列酮是否安全有效尚无定论，故不宜用于儿童。
老人：老年人通常生理机能减退，应谨慎给药，例如从1日1次15mg开始用药，严密观察用药过程中是否发生不良反应。
不良相互作用
口服避孕药：应用吡格列酮与口服避孕药的药动学评价尚未进行，但同时应用另一噻唑烷二酮（罗格列酮）和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，两者血药浓度都将降低30%，可能使避孕作用消失。故与口服避孕药同时使用时，避孕需更加谨慎。
肾上腺素：肾上腺素与吡格列酮合并用药时，肾上腺素可能使血糖升高，会降低吡格列酮的降糖作用，合用时应关注血糖水平。
酮康唑：吡格列酮的代谢需要细胞色素P450的CYP3A4同工酶，酮康唑能抑制此酶，但由于缺乏更多的数据，吡格列酮和酮康唑同时服用时，应更加频繁评估血糖。
CYP2C8抑制剂：CYP2C8抑制剂（吉非罗齐）可显著增加吡格列酮的浓度，故与吡格列酮联用时，需降低吡格列酮用量，最大推荐剂量为每日15mg。
CYP3A4诱导剂：CYP3A4诱导剂（利福平）可降低吡格列酮浓度，因此联用期间，需密切关注血糖水平，必要时增加剂量。
如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的药物治疗方案告知医生。
用法用量
剂型规格
片剂（按吡格列酮计）：15mg/片；30mg/片。
具体用法
用法
口服给药，用适量水送服。
用量
适用于所有患者的推荐用法
口服，1日1次。无充血性心力衰竭的患者起始推荐剂量为1日1次15mg 或30mg。充血性心力衰竭患者（NYHA分级为I级和II级）的起始推荐剂量为1日1次15mg。
根据糖化血红蛋白(HbAlc)检测血糖的变化，患者1日服用剂量可从1次15mg逐步增加至最大剂量一次45mg。
与胰岛素促分泌剂或胰岛素合并用药
如果吡格列酮和胰岛素促分泌剂（例如磺酰脲类）合并用药时，患者出现了低血糖症状，应当降低胰岛素促分泌剂药物的剂量。
如果吡格列酮和胰岛素合并用药时，患者出现了低血糖症状，胰岛素的药物剂量应当降低10%～25% ，并且应当根据患者的个体血糖反应情况对胰岛素用量作进一步的调整。
最大推荐量
吡格列酮的最大剂量不得超过45mg/次，1日1次，联合用药剂量不得超过30mg/次，1日1次。对于肾功能不全患者，无需调整剂量。
患者在使用吡格列酮治疗前应检测肝酶，治疗过程也需检测。如治疗前患者出现活动性肝病或血清转氨酶水平升高（超过正常上限2.5倍），则不应使用吡格列酮治疗。
通常老年患者生理机能减退，因而从1日1次15mg开始服药为宜。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。
如果您有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
目前尚无关于盐酸吡格列酮片过量使用的研究资料，请遵医嘱服用，如不慎过量，应密切关注身体情况，如出现不适请及时就医。
药物停用
若患者出现血糖不降低或合并感染等情况，治疗效果减弱或无效，应停止用药。
合并其他降糖药出现低血糖时，对吡格列酮或合并用药的其他降糖药物，应采取减少剂量或暂停服药等慎重处理。
当出现皮疹、湿疹、瘙痒等过敏反应时，应停药。
当引起心电图异常和心胸比增大等心电图异常时，应采取减少剂量或暂时停药等慎重处理。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者使用吡格列酮可能导致重新排卵。
水肿：由于循环血容量增加，可发生轻至中度水肿，女性患者水肿发生几率高。
过敏反应：皮疹、湿疹、瘙痒等。
少见不良反应
膀胱癌：糖尿病患者长期服用吡格列酮可增加膀胱癌的风险。
肝脏：尽管尚未由临床数据显示吡格列酮存在肝毒性或使ALT升高，但本品与罗格列酮结构相似，后者有体质特异性肝毒性。
其他不良反应
不良反应的处理方法
常见不良反应
低血糖症：必要时降低同用药物的剂量。服用吡格列酮出现低血糖症状时，通常给予蔗糖。吡格列酮与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用出现低血糖症状时，应给予葡萄糖。
排卵：需考虑采取有效的避孕措施。
水肿：服药期间注意观察是否水肿，若出现水肿，应减药或停药，若症状没有缓解，应及时就医。
心血管系统：服药期间应密切观察血压，定期检查心电图，若出现水肿、体重增加、心力衰竭等，应立即停用就医。
过敏反应：应立即停用并就医治疗。
少见不良反应
膀胱癌：在使用吡格列酮治疗前，医生需向患者充分解释这一风险。当出现任何血尿、尿急、排尿疼痛等症状时，应立即咨询医生。在服药期间应定期进行检查，如尿液检查，若有异常，应采取适当措施。停药后也需继续观察。
血液：用药期间应定期进行血液检查，若出现异常应及时就医。
其他严重不良反应
立即停用并采取适当措施。
如果用药后感觉有其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
本品应遮光，密封，常温保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
有报道女性患者发生浮肿的几率较高，因而女性患者用药时，起始剂量为1日1次15mg，并应注意观察是否发生水肿。
从1日1次30mg增量至45mg后，有报道患者发生水肿的几率较高，因而增量至45mg时，应注意观察是否发生水肿。
2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。
吡格列酮可由于血糖迅速下降伴糖尿病视网膜病变加重，故用药期间应密切观察视力。
吡格列酮只限用于推断有胰岛素抵抗性的患者。胰岛素抵抗性的粗略判断标准为体重指数（BMI）大于或等于24；或空腹全血胰岛素分泌水平大于或等于5U/mL。
建议使用吡格列酮的患者进行定期的肝酶测定，治疗前，患者应测定血清ALT（丙氨酸转氨酶）水平，并在治疗的第一年每两个月测定一次，此后也需定期进行检查。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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