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    证书编号:(粤)-非经营性-2021-0182

  • 营业执照
    证书编号:91440101MA9XNDLX8Q

盐酸普萘洛尔片
功效作用
本品是非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂,可用于高血压、心绞痛、心率失常等病症。
适应证
作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
劳力型心绞痛。
控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。
减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
用于控制甲状腺功能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象
药理作用
本品是非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂,可竞争性结合肾上腺素受体的β1和β2两种亚型。
对于高血压,本品通过降低心输出量,抑制肾素释放以及减少血管舒缩中枢交感神经兴奋,发挥降血压作用。
对于心绞痛,本品可降低儿茶酚胺或运动诱发的心率、收缩压和心肌收缩程度的增加,减少心肌耗氧量。
对于心律失常,本品可发挥膜稳定作用,影响心肌动作电位。
本品对偏头痛和房颤的作用机制尚不明确。
药物起效时间
本品服后1~4小时后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物的维持时间尚不明确,其半衰期为3~6小时,该药每日用药最多4次,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
治疗高血压时,可与钙离子通道阻滞剂等药物联用,可减轻各自的不良反应。
用药禁忌
禁用情况
对本品任一成分过敏者禁用。
支气管哮喘或有支气管痉挛危险的患者禁用。
糖尿病性酮酸中毒、代谢性酸中毒患者禁用。
重度或有症状的心动过缓、房室传导阻滞(Ⅱ、Ⅲ度)、窦房传导阻滞病态窦房结综合征的患者禁用。
心源性休克患者禁用。
肺动脉高压引起右心功能不全的患者禁用。
充血性心力衰竭患者禁用。
低血压患者禁用。
长期禁食状态的患者禁用。
重度外周循环衰竭的患者(坏疽等)禁用。
未经治疗的嗜铬细胞瘤患者禁用。
变异型心绞痛患者禁用。
正在接受苯甲酸利扎曲坦治疗的患者禁用。
慎用情况
有充血性心力衰竭风险的患者慎用。
甲状腺中毒症患者和甲状腺功能低下患者慎用。
特发性低血糖、控制不佳的糖尿病、禁食状态(围手术期等)的患者慎用。
有严重的肝、肾功能损伤的患者慎用。
非重度的外周循环衰竭患者(雷诺氏综合征、间歇性跛行等)慎用。
心动过缓患者慎用。
房室传导阻滞(I度)患者慎用。
老年人慎用。
儿童慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢。
因此,对于孕妇或可能处于妊娠期的妇女,除紧急情况下必须给药外,不建议使用本品。
哺乳期妇女
本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女给药期间应避免哺乳。
儿童
本品在儿童人群中使用的安全有效性尚未明确,儿童慎用。
老人
老年人用药时应先从低剂量开始,同时观察患者的状态谨慎用药。
老年人不应过度降压,以免会引起脑梗塞等;老年人需要停药时,应逐步减量。
不良相互作用
禁止联用
苯甲酸利扎曲坦:与利扎曲坦合用时,可导致利扎曲坦消除半衰期延长,AUC增加,从而作用可能会增强。对本品给药中或者本品给药停止后的24小时以内的患者不得给予利扎曲坦。
谨慎联用
CYP2D6酶底物或抑制剂、CYP1A2酶底物或抑制剂、CYP2C19酶底物或抑制剂
与CYP2D6酶底物或抑制剂合用,如胺碘酮,西咪替丁地拉韦啶氟西汀,帕罗西汀,奎尼丁利托那韦,可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。
与CYP1A2酶底物或抑制剂合用,如丙咪嗪、西咪替丁、环丙沙星、伏沙明、异烟肼、利托那韦、茶碱齐留通、佐米曲普坦和利扎曲坦,可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。
与CYP2C19酶底物或抑制剂合用,如氟康唑、西咪替丁、氟西汀、氟伏沙明、特立德甙和甲苯磺丁脲,可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。
肝药酶诱导剂
利福平乙醇苯妥英和苯巴比妥等肝药酶诱导剂合用时,减少普萘洛尔的血液水平和/或毒性。
吸烟也会诱发肝脏代谢,并且使普萘洛尔清除率增加,导致血浆浓度降低。
抗心律失常药
与普萘洛尔合用,普罗帕酮的AUC增加。
与奎尼丁合用,普萘洛尔的代谢降低,导致血液浓度增加,比与β抑制剂合用时增加程度更高。
与普萘洛尔合用,抑制利多卡因的代谢,导致利多卡因浓度增加。
钙通道阻滞剂
尼卡地平尼索地平合用,可导致普萘洛尔的Cmax和AUC均值增加。
与普萘洛尔合用,硝苯地平的Cmax和AUC均值增加。
与维拉帕米、地尔硫䓬、硝苯地平等钙拮抗剂联用,可能会出现低血压、心动过缓、房室传导阻滞等传导障碍、心功能衰竭,因此应注意减量等。
此外,在二氢吡啶类药物中,因同样可能出现低血压、心功能衰竭,因此应注意。若拟将本品更换为静脉给药的钙拮抗剂,应间隔48小时以上。
偏头痛药物
与普萘洛尔合用,可使佐米曲普坦的AUC、Cmax增加。
茶碱
与普萘洛尔合用,口服茶碱后清除率降低。
苯二氮䓬类药物
普萘洛尔可抑制地西泮的代谢,导致地西泮及其代谢产物的浓度增加。地西泮不改变普萘洛尔的药代动力学。
精神病类药物
氯丙嗪合用,普萘洛尔的血浆水平增加。
抗溃疡药物
与非特异性CYP450抑制剂西咪替丁合用,使普萘洛尔AUC和Cmax增加;与氢氧化铝凝胶合用,可导致普萘洛尔浓度降低。
降脂药
与消胆胺或考来替泊合用,使普萘洛尔浓度降低。
与普萘洛尔合用,使洛伐他汀普伐他汀的AUC降低,但不改变其药效学。普萘洛尔对氟伐他汀的药代动力学没有影响。
华法林
与普萘洛尔合用,华法林的生物利用度增加且凝血酶原时间延长。
酒精
服药期间使用酒精可能会增加普萘洛尔的血浆水平。
其他交感神经系统抑制药物
与其他交感神经系统抑制药物(如利血平、β受体阻断剂-包括噻吗洛尔等滴眼剂等)联用,可造成交感神经系统的过度抑制(心动过缓、心功能衰竭等),协同作用(交感神经系统抑制作用)增强。因此应进行减量等处置。
降糖药
胰岛素、甲苯磺丁脲、醋磺环己脲等降糖联用,降糖作用可被增强。此外,因会掩盖低血糖症状(心动过速等),故应注意血糖值。
可乐定
可能会增强可乐定停药后的反弹现象(血压升高、头痛、恶心等)。可乐定停药时,应先停用本品,之后观察数日后再停用可乐定。
此外,从可乐定更换用本品治疗时,应在可乐定停用数日后再给予本品。
I类抗心律失常药和Ⅲ类抗心律失常药
与I类抗心律药(丙吡胺普鲁卡因胺、阿义马林等)、Ⅲ类抗心律失常药(胺碘酮等)联用,因可出现过度的心脏抑制(心动过缓、心脏骤停等),故应进行減量等处置。
拟交感神经药
肾上腺素等拟交感神经药联用具有拮抗作用。此外,因可造成血管收缩、血压升高,因而应予以注意。
麻醉药
与七氟烷等麻醉药联用,可使反射性心动过速减弱,低血压风险增加。因此应选择负性变力作用小的麻醉剂。
此外,尽可能避免合用有心肌抑制作用的麻醉剂。
洋地黄制剂
与洋地黄制剂联用,可出现房室传导时间延长,心动过缓、房室传导阻滞等,因此应予以注意。
肼苯哒嗪
与肼苯哒嗪联用,可出现本品的血药浓度升高,作用增强,因此应予以注意。
麦角生物碱
麦角胺麦角生物碱联用,可见下肢疼痛、发冷、发绀等,因此应予以注意。
非甾体抗炎药
吲哚美辛等非甾体抗炎药联用,可降低本品的降压作用。
利福平
与利福平联用,可出现本品的血药浓度下降,作用减弱,因此应予以注意。
奎尼丁、普罗帕酮
与奎尼丁、普罗帕酮联用,可出现本品的血药浓度升高,作用增强,因此应予以注意。
芬戈莫德
芬戈莫德给药开始时与本品合用,发现有重度的心动过缓和心传导阻滞,因此应予以注意。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:10mg/片。
具体用法
用法
口服,温水送服。
用量
高血压:口服,初始剂量10mg,每日3~4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。
心绞痛:开始时5~10mg,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,可渐增至每日200mg,分次服。
心律失常:每日10~30mg,日服3~4次。饭前、睡前服用。
心肌梗死:每日30~240mg,日服2~3次。
肥厚型心肌病:10~20mg,每日3~4次。按需要及耐受程度调整剂量。
嗜铬细胞瘤:10~20mg,每日3~4次。术前用三天,一般应先用α受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔
药物漏用
如果漏服药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补服,但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起忘记服用药物,则不需补服,于22时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时前想起忘记服用药物,则需补服,并于22时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
症状
心动过缓、室性早搏、心力衰竭、低血压、支气管哮喘等。
措施
一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎
发生明显的心动过缓时,首先静脉注射硫酸阿托品水合物(1~2mg),再根据需要给予β1受体兴奋剂多巴酚丁胺(每分钟2.5~10μg/kg,静脉注射)。有报告称胰高血糖素(10mg,静脉注射)也有效。
室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。
心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。
低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上腺素
支气管哮喘,通过大剂量β2受体激动剂(静脉注射及吸入,根据患者的反应增减用药剂量),也可使其症状消失。
还可考虑氨茶碱水合物(静脉注射)、异丙托溴铵(吸入)。有报告称胰高血糖素(1~2mg,静脉注射)可促使支气管扩张。严重时需要给予氧气或人工通风。
透析无法排出本药。
药物停用
出现充血性心力衰竭(或病情恶化)、心动过缓、外周性缺血(雷诺氏样症状等)、房室传导阻滞;伴有神志昏迷的直立性低血压等症状时应减量或停药,并给予适宜治疗。
出现粒细胞缺乏症、血小板减少症、紫癜等症状时,应减量或停药,并给予适宜治疗。
出现支气管痉挛;呼吸困难、喘鸣等症状时,应减量或停药,根据需要可使用β2受体激动剂等进行适宜治疗。
需要停药时,必须逐步减量,停药时间一般需要1周以上,并充分观察。另外,无医嘱情况下切勿停止服药。
倘若出现充血性心力衰竭,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。
当出现心动过缓及引起低血压时,应减量或停药,并根据需要使用阿托品等。
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
严重不良反应
充血性心力衰竭(或病情恶化)、心动过缓、外周性缺血(雷诺氏样症状等)、房室传导阻滞;伴有神志昏迷的直立性低血压
粒细胞缺乏症、血小板减少症、紫癜。
支气管痉挛;呼吸困难、喘鸣。
其他不良反应
过敏:出疹。
循环系统:低血压、胸闷、活动时气喘、胸部不适及不安感。
精神神经系统:头痛、眩晕、彷徨感、困倦、失眠、幻觉、抑郁、恶梦、错乱、麻痹感等;情绪波动、精神衰弱。
眼:视力异常、雾视、泪液分泌减少。
消化系统:口渴、恶心、呕吐、食欲不振、上腹部不适感、腹部痉挛、便秘、腹泻等。
肝脏:肝功能异常,如AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP升高等。
其他:四肢无力感、疲劳感、肌肉疼痛、可逆性脱毛LDH升高、血中尿素水平升高、血糖下降、干癣样皮疹、干癣加重、抗核抗体阳性、重症肌无力样症状、重症肌无力症加重。
不良反应的处理方法
出现严重不良反应时应减量或停药,并给予适宜治疗,如支气管痉挛患者可使用β2受体激动剂等进行适宜治疗。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
密封,避光保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。
β受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。第一次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速
甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。
长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。
本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红素的重氮反应,出现假阳性。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
如您正在使用其他药品,使用本品前请告知或咨询医师或药师。
β受体阻滞剂不会抵消洋地黄等药物的正性肌力作用。长期应用本品倘若出现充血性心力衰竭,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项

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