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盐酸达拉他韦
概述
药物介绍
盐酸达拉他韦为是NS5A抑制剂，能抑制丙肝病毒RNA复制和病毒粒子组装。
NS5A是一种多功能蛋白，是丙型肝炎病毒复制复合体的基本组成部分。
体外和计算机建模数据表明，盐酸达拉他韦与蛋白质区域1内N-端相互作用，可导致结构扭曲，从而干扰NS5A功能。
本品与其他药物联合使用，用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒感染。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
盐酸达拉他韦片：规格为60毫克/片。
适应证
用途
本品与其他药物联合用药，可治疗成人慢性丙型肝炎病毒感染，但不得单独使用本品治疗。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对盐酸达拉他韦或其他任一辅料成分过敏者禁用。
与其他药物联用还需参考其他药物说明书的禁用情况。
谨慎用药
对于曾经使用过NS5A抑制剂患者，尚未确定包含盐酸达拉他韦片的再次治疗方案的有效性，应慎用。
对于同时感染乙型肝炎病毒的患者，尚未确定使用盐酸达拉他韦片治疗的安全性和有效性，应慎用。
目前尚缺乏儿童使用盐酸达拉他韦的详细研究数据，应慎用。
妊娠期和哺乳期能否用盐酸达拉他韦？
妊娠期间不应服用本品。
尚不清楚本品是否可分泌到人类的乳汁中，但动物试验发现，哺乳大鼠的乳汁中含有本品，因此正在使用本品的哺乳期女性不建议进行母乳喂养。
未进行避孕的育龄女性不应服用本品；用药期间及完成盐酸达拉他韦片治疗后的5周内，应使用有效的避孕措施。
本品需与其他药物联用，务必参考其他药物的相关信息。
用法用量
如何用药
盐酸达拉他韦的用法用量
口服给药，餐前或餐后均可。
整片吞服，因盐酸达拉他韦的味道不佳，不应咀嚼或碾碎服用。
本品的推荐剂量是60毫克/次，每日一次。
联合用药
本品不能单独用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒感染，需要根据患者具体情况与其他药物联合使用。
联合用药方案
对于基因1b型慢性丙型肝炎（非肝硬化或代偿期肝硬化）患者，需盐酸达拉他韦与阿舒瑞韦软胶囊联合治疗，用药24周。
对于基因1、2、4、5或6型慢性丙型肝炎患者，推荐用药方案如下。
没有出现肝硬化的患者，需盐酸达拉他韦与索磷布韦联合治疗，用药12周。
合并肝硬化且肝功能分级为A级或B级的患者，可用盐酸达拉他韦、索磷布韦和利巴韦林联合治疗，用药12周；也可用盐酸达拉他韦和索磷布韦(不加利巴韦林)联合治疗，用药24周。
合并肝硬化且肝功能分级为C级的患者，可用盐酸达拉他韦、索磷布韦（加或不加利巴韦林）联合治疗，用药24周。
对于基因3型慢性丙型肝炎患者，推荐用药方案如下。
没有出现肝硬化的患者，需盐酸达拉他韦与索磷布韦联合治疗，用药12周。
合并肝硬化的患者，可用盐酸达拉他韦、索磷布韦（加或不加利巴韦林）联合治疗，用药24周。
对于肝移植后复发的基因1～6型慢性丙型肝炎患者，推荐用药方案如下。
没有发生肝硬化的患者，可用盐酸达拉他韦、索磷布韦和利巴韦林联合治疗，用药12周。
合并肝硬化且肝功能分级为A级或B级的患者，可用盐酸达拉他韦、索磷布韦和利巴韦林联合治疗，用药12周；也可用盐酸达拉他韦和索磷布韦(加或不加利巴韦林)联合治疗，用药24周。
发生肝硬化且肝功能分级为C级的患者，可用盐酸达拉他韦、索磷布韦加或不加利巴韦林联合治疗，用药24周。
对于基因4型慢性丙型肝炎，没有发生肝硬化或代偿期肝硬化的初治患者，需要盐酸达拉他韦、干扰素α与利巴韦林联合治疗，其中盐酸达拉他韦用药24周，干扰素α和利巴韦林用药24～48周。
如果患者在治疗4周和12周均检测不到丙型肝炎病毒RNA，以上三种药物应联合用药至总疗程24周结束。
如果患者检测不到丙型肝炎病毒RNA，但不是在治疗的第4周和第12周均不可测，则盐酸达拉他韦应在第24周时停药，而干扰素α和利巴韦林应继续用药至48周。
联合用药剂量
利巴韦林与本品联合用药时，利巴韦林的剂量根据体重调节。
体重<75千克的患者，给予利巴韦林1000毫克/日。
体重≥75kg千克的患者，给予利巴韦林1200毫克/日。
对于肝功能分级为B级或C级的肝硬化患者或肝移植后慢性丙型肝炎复发的患者，应根据具体情况调整利巴韦林剂量。
利巴韦林的推荐起始剂量为600毫克/日。如耐受良好，剂量可增加至1000毫克/日。
应由医生应根据血红蛋白水平和肌酐清除率，进一步确定利巴韦林起始剂量和治疗剂量。
特殊情况用药
一旦出现证实的病毒学突破，应停止使用本品治疗。
对于盐酸达拉他韦联合干扰素α、利巴韦林治疗的患者，出现以下情况时需要停药。
治疗4周时，如果患者丙型肝炎病毒RNA＞1000国际单位/毫升，则停用以上三种药物。
治疗12周时，如果患者丙型肝炎病毒RNA＞25国际单位/毫升，则停用以上三种药物。
治疗24周时，如果患者丙型肝炎病毒RNA＞25国际单位/毫升，则停用干扰素α和利巴韦林（盐酸达拉他韦24周治疗已完成）。
注意事项
不良反应
盐酸达拉他韦与阿舒瑞韦联用的不良反应
多数不良反应为轻度至中度，最常见的不良反应为头痛和疲劳。
其他常见不良反应有嗜酸性粒细胞增多、腹泻、恶心、皮疹、发热等。
盐酸达拉他韦与索磷布韦联用的不良反应
多数不良反应为轻度至中度。
最常见的不良反应为疲劳、头痛和恶心。
其他常见不良反应有贫血、失眠、咳嗽、腹泻等。
盐酸达拉他韦与干扰素α和利巴韦林联用的不良反应
最常见的不良反应有疲劳、头痛、瘙痒、贫血、流感样症状、恶心、失眠、中性粒细胞减少、虚弱、皮疹、食欲下降、皮肤干燥、脱发和发热。
其他
在应用直接抗病毒药物治疗丙型肝炎的过程中及治疗后，有乙型肝炎病毒再激活的报告。
用药注意
在开始治疗前，所有患者均应进行乙型肝炎病毒（HBV）筛查。
没有特殊情况时，不建议调整盐酸达拉他韦的剂量，并应避免暂停用药。
因不良反应需要暂停使用联合治疗方案中的任何一种药物时，不得单独应用盐酸达拉他韦治疗，也不得单独应用盐酸达拉他韦与利巴韦林联合治疗。
定期检查肝功能和丙型肝炎病毒载量情况。
如果我漏服药物怎么办？
对于漏服本品的患者，如果距离计划给药时间没有超过20小时，应尽快补服；如果超过20小时，则不可再补服，应按常规计划时间服用下一次药物。
如果我服药过量了怎么办？
过量服用本品可增加不良反应的发生率或加重不良反应程度。
目前尚未发现本品的特效解毒药，用药过量时需及时就医，进行支持性治疗（包括监测生命体征）和临床状况监测等。
研究显示，透析不太可能降低本品的血药浓度。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
如果不良反应较大，需要就医，医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医？
使用药物后，出现严重头痛、腹泻、恶心等不良反应时，需立即就医。
盐酸达拉他韦应该如何保存？
30℃以下保存。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
蛋白酶抑制剂
Simeprevir、地瑞那韦、洛匹那韦对本品的血浆水平影响无显著影响，与本品合用时，无需调整本品给药剂量。
核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂
富马酸替诺福韦酯对本品的血浆水平无显著影响，与本品合用时，无需调整本品给药剂量。
非核苷逆转录酶抑制剂
依法伟伦可降低本品的血浆水平和疗效，因此本品与依法伟伦联用时，还需增加本品剂量至90毫克/日。
目前尚未研究本品与利匹韦林的相互作用，但预期不会产生影响，所以无需调整剂量。
整合酶抑制剂
Dolutegravir对本品的血浆水平无显著影响，与本品合用时，无需调整本品给药剂量。
目前尚未研究本品与雷特格韦的相互作用，但预期不会产生影响，所以无需调整剂量。
目前尚未研究本品与cobicistat的相互作用，但因cobicistat可抑制CYP3A4，预期会增加本品的血浆水平，因此如需联用，还需降低本品给药剂量至30毫克/日。
融合抑制剂
目前尚未研究本品与马拉韦罗的相互作用，但预期不会产生影响，所以无需调整剂量。
抑酸剂
抗菌药
目前尚未研究本品与红霉素的相互作用，但预期会增加本品的血浆水平，因此本品与红霉素合用时应谨慎。
抗凝剂
目前尚未研究本品与达比加群的相互作用，但因本品与达比加群都是P-糖蛋白转运蛋白的底物，联合使用预期可增加达比加群的血浆水平，因此如需联用，还应加强临床监测。
目前尚未研究本品与华法林的相互作用，但预期不会产生影响，与本品合用时，无需调整本品给药剂量。
抗惊厥药
抗抑郁药
依他普伦对本品的血浆水平无显著影响，与本品合用时，无需调整本品给药剂量。
抗真菌药
酮康唑可抑制CYP3A4，从而使本品的血浆水平升高，因此两者如需联用，应降低本品给药剂量至30毫克/日。
目前尚未研究本品与氟康唑的相互作用，但因抗真菌剂可抑制CYP3A4，联合使用时虽然可能会使本品的血浆水平升高，但无需调整两者的给药剂量。
抗分枝杆菌药
心血管药物
本品与地高辛合用，可增加地高辛的血浆水平，如需合用需谨慎。
目前尚未研究本品与钙通道阻滞剂（地尔硫卓、维拉帕米）的相互作用，但因两者可抑制CYP3A4，预期会增加本品的血浆水平，因此如需联用应谨慎。
皮质类固醇
本品禁止与全身性使用糖皮质激素（如地塞米松等）联合使用，以免降低本品血浆水平，影响疗效。
激素类避孕药
免疫抑制剂
环孢霉素、他克莫司对本品的血浆水平无显著影响，与本品联用时无需调整本品给药剂量。
目前尚未研究本品与雷帕霉素、吗替麦考酚酯的相互作用，但预期不会产生影响，所以无需调整本品给药剂量。
降脂药
本品与瑞舒伐他汀合用，可增加瑞舒伐他汀的血浆水平，如需合用需谨慎。
麻醉性镇痛药
本品与丁丙诺啡/纳洛酮，美沙酮合用，对本品的血浆水平无显著影响，无需调整本品给药剂量。
镇静剂
苯二氮䓬类药物（如咪达唑仑）对本品的血浆水平无显著影响，与本品合用时，无需调整给药剂量。
目前尚未研究本品与三唑仑、阿普唑仑的相互作用，但预期不会产生明显影响，所以无需调整给药剂量。
草药
本品禁止与草药贯叶连翘联合使用，以免降低本品血浆水平，影响疗效。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买，盐酸达拉他韦为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情完全控制前，症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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粤ICP备2021070247号
