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维布妥昔单抗
概述
药物介绍
维布妥昔单抗是一种抗体偶联药物（ADC）。它是由靶向CD30的单克隆抗体共价地与抗微管药物单甲基澳瑞他汀E（MMAE）连接组成。
维布妥昔单抗的抗癌活性是由ADC结合到表达CD30的细胞上，随后内化ADC-CD30复合物，通过蛋白酶切作用释放单甲基澳瑞他汀E（MMAE）。MMAE结合微管蛋白，破坏细胞内的微管网络，随后诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
药物警戒：接受注射用维布妥昔单抗治疗的患者可能因JC病毒感染而发生进行性多灶性白质脑病（PML）和死亡。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
注射用维布妥昔单抗：本品为注射用溶液浓缩粉末，每瓶含有维布妥昔单抗50毫克。
本品复溶后，每毫升溶液中含有5毫克维布妥昔单抗。
适应证
用途
维布妥昔单抗为靶向CD30的抗体偶联药物，适用于治疗以下成人CD30阳性的淋巴瘤患者：
复发或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤（sALCL）。
复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤（cHL）。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品活性成分维布妥昔单抗或其他任何辅料过敏者禁用。
由于肺毒性，维布妥昔单抗禁止与博来霉素合并使用。
谨慎用药
重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min）的患者，避免使用维布妥昔单抗。
中度（Child Pugh B级）或重度（Child Pugh C级）肝损害患者避免使用维布妥昔单抗治疗。
尚不明确18岁以下儿童的安全性和疗效，慎用。
妊娠期和哺乳期能否用维布妥昔单抗？
妊娠
在妊娠过程中，不得使用维布妥昔单抗，除非对母亲的益处远大于对胎儿的潜在风险。
如果妊娠妇女需要治疗，应明确告知其对胎儿的潜在风险。
哺乳
尚不清楚维布妥昔单抗或其代谢产物是否会分泌进入人乳汁。
无法排除对新生儿/婴儿的风险。
考虑到对幼儿哺乳的潜在风险以及对母体的治疗益处，应决定是否停止哺乳或停止/放弃治疗。
育龄期妇女
在维布妥昔单抗治疗期间以及治疗结束6个月内，育龄期妇女应采用有效的避孕方法。
男性生育能力
在临床前研究中，维布妥昔单抗治疗引起了睾丸毒性，并可影响男性生育能力。
MMAE已经表明具有非整倍体诱发效应，因此建议使用维布妥昔单抗治疗的男性在治疗前冷冻精子并储存。
同时建议使用维布妥昔单抗治疗的男性治疗期间以及末剂给药后至少6个月内不要生育后代。
用法用量
如何用药
维布妥昔单抗应在具有抗癌药使用经验的医师监督下使用。
维布妥昔单抗不能静脉推注或快速滴注给药，只能通过专门的静脉通路给药，不可与其他药物混合。
推荐用量
本品推荐剂量为1.8毫克/公斤，静脉输注30分钟以上，每3周1次。
如果患者体重大于100公斤，使用100公斤计算剂量。
每次给药前，应监测全血细胞计数。
在输注期间及输注后，应监测患者情况。
治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
患有复发或难治性cHL或sALCL且疾病稳定或改善的患者应至少接受8个周期和至多16个周期（约1年）的治疗。
剂量调整
中性粒细胞减少症
如果治疗期间出现中性粒细胞减少症，应通过推迟给药进行控制。
1级（中性粒细胞计数介于1500/mm³与正常值下限之间）或2级（中性粒细胞计数介于1000/mm³至1500/mm³）：继续使用相同剂量和给药方案。
3级（中性粒细胞计数介于500/mm³至1000/mm³），4级（中性粒细胞计数低于500/mm³）：暂停给药，直至毒性恢复至≤2级或基线水平，然后采用相同剂量和给药方案重新开始治疗。对于出现3级或4级中性粒细胞减少症的患者，在后续周期中考虑使用G-CSF或GM-CSF支持治疗。
周围神经病变
如果治疗期间出现周围感觉或运动神经病变或加重，给药建议如下。（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常用术语标准（CTCAE）3.0版分级）
1级（感觉异常和/或反射消失，且无功能丧失）：继续使用相同剂量和给药方案。
2级（影响功能但不影响日常生活活动）或3级（影响日常生活活动）：暂停给药，直至毒性恢复到≤1级或基线水平，然后重新开始治疗并将剂量降至1.2毫克/千克，最大剂量120毫克，每3周一次。
4级（导致残疾的感觉神经病变，或威胁生命及导致瘫痪的运动神经病变）：停止治疗。
特殊人群
肾损害患者：重度肾损害患者的推荐起始剂量为1.2毫克/千克，静脉输注30分钟以上，每3周1次。应该密切监测肾损害患者是否发生不良事件。
肝损害患者：肝损害患者的推荐起始剂量为1.2毫克/千克，静脉输注30分钟以上，每3周1次。应密切监测肝损害患者是否发生不良事件。
老年患者：因样本量不足，65岁及以上患者用药的安全性及有效性尚不明确，建议谨慎使用。
儿童患者：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
使用方法
一般注意事项
应注意妥善处理和处置抗癌药的流程。
在处理该药物的全过程中，应遵守正确的无菌技术。
复溶说明
每瓶单次必须使用10.5ml注射用水复溶，终浓度为5毫克/毫升。每瓶维布妥昔单抗含量为55毫克，总复溶体积为11毫升。
沿瓶壁加入液体，不得直接加注于药品块状物或粉末上。
轻轻旋转药瓶直至复溶，不得振摇。
药瓶中的复溶液体应为澄清至微乳光的无色溶液，pH终值为6.6。
应检查复溶后的溶液中是否存在外来颗粒物质和/或变色，如果观察到任何变色或颗粒物质，应丢弃药品。
复溶后，应立即稀释至输液袋中。如未立即稀释，则将溶液储存于2~8˚℃下，并于复溶后24小时内使用。不可冷冻。
注意事项
不良反应
维布妥昔单抗最常见的严重不良反应为（括号内为发生概率）：周围运动神经病变（4%）、腹痛（3%）、肺栓塞（2%）、肺炎（2%）、气胸（2%）、肾盂肾炎（2%）和发热（2%）。按发生不良反应的系统器官分类如下。
神经系统：周围感觉神经病变、周围运动神经病变、头痛、头晕。
全身性反应：疲劳、发热、寒战。
胃肠道：恶心、腹泻、腹痛、呕吐、便秘。
皮肤：皮疹、瘙痒、脱发。
呼吸：咳嗽、呼吸困难、口咽痛。
精神：失眠、焦虑。
代谢与营养：食欲减退。
用药注意
用药期间对患者进行神经病变症状的监测，如感觉减退、感觉过敏、感觉异常、不适、烧灼感、神经性疼痛或虚弱。新发周围神经病变或周围神经病变恶化的患者可能需要推迟给药，改变剂量或终止维布妥昔单抗治疗。
输液期间应监测患者，如果发生速发过敏反应，则应立即并永久性终止使用维布妥昔单抗，并进行适当的治疗。对于既往发生过输液相关反应的患者，应在后续输液前采取预防用药。预防用药包括对乙酰氨基酚、抗组胺药物和糖皮质激素。
在维布妥昔单抗每次给药前，应监测全血细胞计数。对3级或4级中性粒细胞减少症患者应更频繁地监测。应监测患者是否有发热情况。
肿瘤增殖迅速和肿瘤负荷高的患者发生肿瘤溶解综合征的风险较高。应密切监测并采取适当的措施。
应监测肝酶和胆红素，出现新发、恶化或复发的肝脏毒性损伤的患者，可能需要延迟给药、调整剂量或终止维布妥昔单抗给药。
在出现新发中枢神经系统异常体征和症状的患者中，考虑诊断进行性多灶性白质脑病（PML）。任何疑似PML病例应暂停维布妥昔单抗给药。如果确诊为PML，终止维布妥昔单抗给药。
用药期间应监测患者是否出现肺毒性的体征和症状，包括咳嗽和呼吸困难。如果出现新发肺部症状或肺部症状恶化，在评价期间暂停维布妥昔单抗单抗给药，直至症状改善。
发生Stevens-Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN），终止维布妥昔单抗给药，并应提供适当医学治疗。
需对接受维布妥昔单抗治疗的患者监测血糖，如出现高血糖进展，按临床所示服用抗高血糖药物。
如果我服药过量了怎么办？
尚无维布妥昔单抗过量的解毒剂。在发生过量的情况下，应密切监测患者是否发生不良反应，尤其是中性粒细胞减少症，并给予支持性治疗。
什么情况下需要立即就医？
使用药物后发生以下情况，需要立即就医。
感觉异常。
发热。
休克。
转氨酶和／或胆红素升高。
呼吸窘迫。
严重皮肤反应。
重度腹痛。
高血糖。
维布妥昔单抗应该如何保存？
2~8°C避光保存，不可冷冻。并将药瓶保存于原包装盒中，避光。
在复溶/稀释后，应立即使用本品。若不能及时使用，应将复溶/稀释后的溶液保存于2~8°C，最长可保存24个小时。
药物相互作用
同时使用维布妥昔单抗与强效CYP3A4抑制剂或P-gp抑制剂（酮康唑）可提高抗微管药物（MMAE）的暴露量，增加发生不良反应的风险。因此，同时使用维布妥昔单抗和强效CYP3A4或P-gp抑制剂可能会提高中性粒细胞减少症的发生率。
同时使用维布妥昔单抗与强效CYP3A4诱导剂利福平，对维布妥昔单抗的血浆暴露量没有影响。
同时使用维布妥昔单抗与CYP3A4底物咪达唑仑时，对咪达唑仑的代谢没有影响；因此预计维布妥昔单抗不会影响经CYP3A4酶代谢药物的暴露量。
合理用药
维布妥昔单抗为处方药，可能发生的不良反应较多，必须在有经验的医生指导下用药。
病情完全控制前，症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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