• 互联网药品信息服务资格证书
    证书编号:(粤)-非经营性-2021-0182

  • 营业执照
    证书编号:91440101MA9XNDLX8Q

托拉塞米
功效作用
托拉塞米为磺酰尿吡啶类利尿剂,作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管,通过抑制髓质部和皮质部的Na+-K+-2CL-协同转运系统,增加尿中Na+、K+、CI-和水的排泄,从而发挥利尿作用,但对肾小球滤过率肾血流量及体内酸碱平衡无显著影响。
适应证
托拉塞米存在不同药物剂型,适应证略有不同,具体如下:
托拉塞米口服制剂
各型水肿:包括心力衰竭相关水肿、肾脏疾病相关水肿及肝硬化相关水肿等。
原发性高血压:托拉塞米可单独使用治疗高血压,也可与其他抗高血压药物联合应用治疗高血压。
托拉塞米注射剂
适用于需要迅速利尿或不能口服利尿剂的充血性心力衰竭、肾脏疾病所致的水肿以及肝硬化腹水的患者。
药物起效时间
托拉塞米不同剂型与给药方式的药物起效时间有所不同:
口服剂型:托拉塞米口服后约1小时血药浓度达到峰值,与食物同时服用可使达峰时间延后30分钟,药物作用在药物浓度达峰前就已经显现。
注射剂型:本药起效时间为多久目前尚无明确数据,与给药方式、患者病情及个人体质等因素相关,请遵医嘱用药。
药物维持时间
托拉塞米的维持时间尚不明确,本品在正常肾功能患者的体内消除半衰期约为3.5小时,口服剂型与注射剂均为每日用药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
说明书提示托拉塞米与醛固酮拮抗剂或与保钾药物,如螺内酯等,联合使用可防止低钾血症代谢性碱中毒
托拉塞米用于治疗高血压时可与其他降压药物联合使用,协同降压。
托拉塞米和呋塞米的区别?
托拉塞米和呋塞米都是排钾利尿药,托拉塞米利尿作用较呋塞米强,10~20mg的托拉塞米相当于40mg的呋塞米。
托拉塞米的排钾作用比呋塞米弱。
托拉塞米的生物半衰期较呋塞米长,通常每日用药一次即可;口服生物利用度高于呋塞米。
托拉塞米和螺内酯合用用法?
托拉塞米和螺内酯都属于利尿剂,其中托拉塞米是排钾利尿剂,而螺内酯有保钾的作用,所以两者合用有预防低钾血症发生的作用。
托拉塞米和螺内酯合用时,应相应减少使用剂量,一般托拉塞米每次10mg,每天一次;螺内酯每次20mg,每天一次,均为口服给药。
应用利尿剂时,需在医生的指导和严格监测电解质的情况下应用,请不要擅自搭配使用。
用药禁忌
禁用情况
对本品及磺酰脲类药物过敏禁用。
肾功能衰竭无尿患者禁用。
肝昏迷前期或肝昏迷禁用。
低血压禁用。
低血容量禁用。
低钾血症禁用。
低钠血症禁用。
严重排尿困难禁用。
慎用情况
儿童慎用。
哺乳期妇女慎用。
贫血慎用。
糖尿病慎用。
痛风慎用。
高脂血症慎用。
有胰腺炎病史慎用。
肝脏疾病患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前尚无孕妇使用托拉塞米发生重大出生缺陷或流产风险的数据,动物实验中,大剂量使用可造成动物胎儿骨化延迟、体重下降,因此不推荐怀孕期妇女使用本品。
哺乳期妇女:目前尚无母乳中是否存在托拉塞米或托拉塞米对母乳喂养婴儿影响的相关资料,不推荐哺乳期妇女使用本品。
儿童:儿童患者使用托拉塞米的安全性和有效性尚未确定,因此应慎用。
老年人:老年人使用托拉塞米在安全性和有效性方面与年轻人无差异,但在使用初期应注意监测血压、电解质,并观察有无排尿困难的情况,因此老年人使用本品应谨慎,请在医生指导下使用药品。
不良相互作用
谨慎联用
强心苷类药物:如地高辛,托拉塞米与强心苷类药物联用,可引起低钾从而加重强心苷类药的不良反应,联用时需谨慎。
盐和糖皮质类固醇及轻泻剂:托拉塞米与这些药物联用时,可加强这些药物的钾消耗作用,容易加重低血钾,应谨慎联用,同时加强血钾监测。
非甾体类抗炎药(如吲哚美辛)和丙磺舒:非甾体类抗炎药(如吲哚美辛)和丙磺舒与托拉塞米联用时,可降低托拉塞米的利尿和降压作用。
降压药物:托拉塞米与抗高血压药物联用时,可加强降压药物的作用。当托拉塞米连续用药或开始与血管紧张素转换酶抑制剂(如卡托普利)联用,可能使血压过度降低,需要谨慎联用,加强血压监测,必要时调整药量。
降糖药物:托拉塞米与抗糖尿病药物合用,可降低降糖药物的作用,应加强血糖监测。
氨基糖苷类抗生素(如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素)、铂类制剂、头孢类:高剂量托拉塞米与这些药物合用时,可能会加重耳毒性及肾毒性。
箭毒样肌松药和茶碱类药物:托拉塞米与箭毒样肌松药和茶碱类药物联用时,可使箭毒样肌松药和茶碱类药物的作用加强。
去甲肾上腺素和肾上腺素:托拉塞米与去甲肾上腺素和肾上腺素联用时。可使去甲肾上腺素和肾上腺素的作用降低。
水杨酸盐类:如水杨酸钠,托拉塞米与大剂量水杨酸盐类联用时,托拉塞米可增加水杨酸盐类的毒性。
锂剂:托拉塞米与锂剂合用时,可能导致血清锂浓度升高,诱发锂中毒,必要时应监测血药浓度。
考来烯胺:动物实验中托拉塞米与考来烯胺合用时,可使口服托拉塞米的吸收减少。如果托拉塞米必须与考来烯胺合用,应在考来烯胺给药前至少1小时或在给药后4~6小时服用托拉塞米。
放射性造影剂:托拉塞米可增加放射性造影剂相关的肾毒性风险。二者合用时应谨慎。
CYP2C9抑制剂(如胺碘酮、氟康唑咪康唑等):CYP2C9抑制剂可使托拉塞米的清除率下降,升高托拉塞米的血浆浓度,使其作用增强,二者联用应谨慎,必要时调整托拉塞米的剂量。
CYP2C9诱导剂(如利福平):CYP2C9诱导剂可使托拉塞米的清除率升高,降低托拉塞米的血药浓度,使其利尿作用减弱,联用时需谨慎,必要时调整托拉塞米的剂量。
用法用量
托拉塞米为处方药,剂型规格较多,请在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
托拉塞米片剂:5mg/片,10mg/片,20mg/片。
托拉塞米分散片剂:10mg/片。
托拉塞米胶囊剂:10mg/粒。
托拉塞米注射液:10mg(1ml)/支,10mg(2ml)/支,20mg(4ml)/支。
注射用托拉塞米:10mg/瓶,20mg/瓶。
具体用法
用法
托拉塞米口服制剂:口服,用适量温水送服。
托拉塞米注射剂:缓慢静脉注射,也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉输注。
用量
托拉塞米片剂
心力衰竭相关水肿:起始剂量为10mg/次,每日1次,根据病情需要可将剂量增至20mg/次,每日1次。如果利尿反应不充分,应以加倍剂量的方式增加药量,直至达到预期利尿反应。每日最大剂量不超过200mg。
慢性肾功能衰竭相关水肿:起始剂量为20mg/次,每日1次。如果利尿反应不充分,则以双倍剂量的方式增加药量直至达到预期利尿反应。每日最大剂量不超过200mg。
肝硬化相关的水肿:一般初始剂量为5mg或10mg/次,每日1次,与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂联合用药。可根据病情调整剂量。肝硬化患者单次剂量不超过40mg。
高血压:推荐初始剂量为5mg/次,每日1次,如果在4~6周内未获得理想的降压作用,可增加剂量至10mg/次,每日1次。如果10mg仍未获得足够的降压作用,则加用其他抗高血压药物。
托拉塞米分散片
充血性心力衰竭、肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿:一般初始剂量10mg/次,每日早晨1次,以后根据病情调整剂量,每日最大剂量不超过200mg。
肝硬化腹水:一般初始剂量为10mg/次,每日早晨1次,与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂联合用药。
托拉塞米胶囊
起始剂量为10mg/次,每日1次,根据病情需要可将剂量增至20mg/次,每日1次。
托拉塞米注射剂
充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水:一般初始剂量为5mg或10mg,每日1次,如疗效不满意可增加剂量至20mg,每日1次,每日最大剂量为40mg,疗程不超过1周。
肾脏疾病所致的水肿:初始剂量20mg,每日1次,以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg,疗程不超过一周。
药物漏用
口服剂型
托拉塞米一般每日服用一次,发生漏服后,如果想起时在当天日间或距离睡觉时间比较长,不会因利尿作用多次排尿而影响睡眠,可立即补服,第二日再次服用常规剂量即可;如想起时距离睡觉时间较近,为避免因夜间排尿而影响睡眠,则无需补服,第二天服用正常剂量即可。
提示:药品不可擅自加倍剂量服用,以免引起不良反应;建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用。
注射剂型
托拉塞米注射剂应由专业人员给药,一般不会发生药物漏用。
药物过量
过量危害
过量使用托拉塞米,引起体液和电解质丢失,可能导致脱水、低血容量、嗜睡、电解质紊乱低钠血症低钾血症、低氯性碱中毒)和胃肠道不适症状等。
处理措施
一旦不慎发生药物过量,应立即就医对症治疗,及时采取支持疗法,补充体液及电解质,同时动态监测电解质情况。
药物停用
本品治疗疗程因给药方式、患者疾病类型、病情严重程度不同而有所不同,不可擅自、长时间使用,托拉塞米注射剂使用疗程通常不超过一周,请在医生指导下停用药品。
用药期间出现体液量和电解质耗损,如出现口干、口渴、虚弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痉挛、乏力、低血压、少尿、心动过速、恶心、呕吐等症状,应停药直到症状恢复,在低剂量下重新使用本品。
用药后出现各类难以耐受的不良反应如电解质紊乱、低血压、过敏反应等应立即停药并就医,给予针对性治疗。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统:头痛、眩晕、疲乏、虚弱、精神紊乱、昏厥等。
消化系统:食欲减退、消化不良、恶心、呕吐、便秘和腹泻等。
内分泌代谢系统:高血糖、高尿酸血症、低血钾;长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。
呼吸系统:鼻炎、咳嗽、咽喉痛。
肌肉骨骼系统:肌肉痉挛、关节的肌肉痛。
泌尿生殖系统:排尿过多、肾前性氮质血症、阳痿。
血液系统:低血容量、血栓形成
心血管系统:低血压、心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞等。
少见不良反应
过敏反应:个别患者可出现皮肤过敏,偶见瘙痒、皮疹、光敏反应。
罕见不良反应
罕见口干、肢体感觉异常、视觉障碍、耳毒性。
发生频率不详的不良反应
胃肠道系统:胰腺炎、腹痛。
神经系统:感觉异常。
血液系统:白细胞减少、血小板减少症、贫血。
肝胆系统:肝转氨酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高。
代谢系统:硫胺素(维生素B1)缺乏症。
皮肤/超敏反应:Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症
不良反应的处理方法
神经系统反应
用药期间注意休息,日常活动注意安全,防止因眩晕、感觉异常而出现意外伤害。
用药期间家人应注意陪护和观察患者的临床症状和体征,如出现严重不适或明显精神异常应及时就医,给予对症治疗或停药处理。
消化系统反应
用药期间应注意调整饮食结构,进食易消化、营养丰富的食物。
如出现便秘可增加粗纤维食物摄入,病情允许的情况下多运动,减少便秘的发生;如出现腹泻可应用止泻剂。
如出现剧烈腹痛、高热、恶心、呕吐等胰腺炎症状,应立即拨打120到急诊科进行紧急救治。
用药期间应定期监测肝功能,出现异常时应及时就医,在医生的指导下给予保肝药物治疗或停药。
内分泌代谢系统反应
服药期间应注意监测血糖和血尿酸、血电解质等实验室检查。
如出现血糖增高应及时就医,在医生的指导下应用降糖药物或停药;如出现尿酸增高,可服用促尿酸排泄的药物。
如出现电解质紊乱,如低血钾,应立即就医并进行补钾治疗或停药。
呼吸系统反应
用药期间如出鼻塞、鼻腔分泌物增多等鼻炎症状,可应用生理盐水冲洗鼻腔,如症状严重应及时就医,在医生的指导下用药治疗。
如出现咳嗽、咽喉痛等症状应及时就医,明确诊断后对症治疗。
肌肉骨骼系统反应
用药期间如出现关节肌肉疼痛应及时就医,在医生的指导下应用止痛药物治疗。
泌尿生殖系统反应
用药期间如出现排尿过多,应注意监测电解质,防止出现电解质紊乱,必要时在医生指导下调整药物剂量或停药。
用药期间应监测肾功能,如出现肌酐、尿素氮升高,应及时就医,减量或停药,并对症治疗。
血液系统反应
用药期间注意监测血常规,增加营养摄入,减少贫血的发生;如出现异常的化验指标应及时就医,在医生的指导下对症处理或停药。
用药期间如尿量过多,应警惕发生低血容量和血栓形成,应及时就医调整药物剂量或停药。
心血管系统反应
用药期间注意监测血压,如发生低血压应及时就医对症处理或停药。
如出现心悸、心慌、心前区压榨性疼痛、出汗、恶心、呕吐等症状时,应立即就医或拨打120到急诊科进行紧急救治。
皮肤/超敏反应
用药期间如出现皮疹、瘙痒等皮肤过敏反应,应注意保持皮肤清洁卫生,避免抓挠,以免引起感染,必要时可服用抗过敏药物如西替利嗪苯海拉明或也可局部应用糖皮质激素软膏。
用药期间应尽量避免日光或白炽光的直接照射。
如皮肤出现水泡,应尽量避免刺破,并注意保持卫生,以免引起感染。
如出现皮肤局部疼痛性红斑或红斑处出现大疱,不要触碰或牵拉,应立即就医,在医生的指导下停药和对症处理。
注意事项
药物贮存
片剂、胶囊剂:遮光,密封保存。
分散片剂:遮光,密封,置于干燥处保存。
托拉塞米注射液:避光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
注射用托拉塞米:遮光,密闭保存。
其他
用药期间应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
开始治疗前必须纠正排尿障碍,刚开始治疗时以及老年患者应仔细监测电解质水平,观察是否出现血容量不足和血液浓缩的有关症状,如口干、口渴、虚弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痉挛、乏力、低血压、少尿、心动过速、恶心、呕吐等。
肝硬化腹水患者应用托拉塞米时,如利尿过快,可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷,所以应住院进行治疗。
前列腺肥大的患者排尿困难,使用托拉塞米增加尿量,可导致尿潴留和膀胱扩张。
用药初期应谨慎驾驶车辆或操作机器。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项

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