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帕利哌酮
功效作用
帕利哌酮是利培酮的主要活性代谢产物。帕利哌酮的作用机制尚不明确。可拮抗中枢多巴胺2（D2）受体和5-羟色胺2（5-HT2A）受体，发挥抗精神病作用。
适应证
帕利哌酮缓释片适用于成人及12～17岁青少年（体重≥29Kg）精神分裂症的治疗。
棕榈酸帕利哌酮注射液用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。
药物起效时间
单剂量服用帕利哌酮缓释片后约24小时后达到血浆峰浓度（Cmax），在此之前药物已经开始起效。
由于水溶性极低，棕榈酸帕利哌酮注射液在肌肉注射后缓慢溶解，最终水解为帕利哌酮并被吸收至全身循环。单次肌肉注射给药后，约13天后达到血浆峰浓度（Cmax），在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
帕利哌酮缓释片的维持时间尚不明确，单剂量服用帕利哌酮缓释片，其半衰期约为23小时，一天需服用一次，遵医嘱用药即可。
帕利哌酮注射液的维持时间尚不明确，单次给予棕榈酸帕利哌酮注射液25～150mg后，其半衰期中位值为25~49天，遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
本品禁用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品制剂中任何辅料有超敏反应的患者。
禁用于有先天性Q-T间期延长和心率失常的患者。
有严重胃肠道梗阻或狭窄的患者禁用。
禁用于痴呆相关性精神病患者。
慎用情况
有严重心、肝、肾功能损害者慎用。
胃肠道狭窄患者慎用。
有易发生低血压情况（如血容量减少等）的患者慎用。
有发生吸入性肺炎风险的患者慎用。
脑血管疾病患者、癫痫患者、帕金森患者慎用。
抗精神病药物可以破坏人体降低核心体温的能力。在向将要处于可能导致核心体温升高情况的患者开具本品时需谨慎，例如，剧烈运动、暴露在极度高温下、合并使用抗胆碱药物或者脱水。
妊娠期妇女、哺乳期妇女、18岁以下患者慎用。
抗精神病药物的使用会伴有食管运动功能障碍和误吸。有患吸入性肺炎风险的患者应慎用本品及其他抗精神病药物。
特殊人群用药
孕妇：慎用。还未在妊娠妇女中对本品进行充分及良好对照的研究。只在潜在的益处大于可能对胎儿的危险的情况下，方可在妊娠期间使用本品。
哺乳期女性：慎用。帕利哌酮为9-羟利培酮，是利培酮的活性代谢产物，利培酮和9-羟利培酮也可经人乳汁分泌。用药时，应权衡母乳喂养的已知益处和婴儿暴露于帕利哌酮的未知危险。
儿童：慎用。本品在年龄<18岁患者中的安全性和有效性尚不明确。
老人：慎用。已知该药物主要通过肾脏排泄，由于老年患者更易出现肾功能下降，因此在剂量选择上应小心，有时可能需要监测肾功能应在医生指导下使用。
不良相互作用
考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。
精神兴奋药（如哌甲酯）与帕利哌酮联合使用时，如改变其中的一种或两种药物，可能导致锥体外系症状的出现。
本品可轻度延长Q-T间期，应避免与其他能延长Q-T间期的药物合用。
如果正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
帕利哌酮为处方药，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自用药。
剂型规格
帕利哌酮缓释片：3mg/片；6mg/片；9mg/片。
棕榈酸帕利哌酮注射液：0.75ml:75mg；0.875ml:175mg；1.0ml:100mg；1.315ml:263mg；1.5ml:150mg；2.625ml:525mg（按帕利哌酮计）。
具体用法
用法
帕利哌酮缓释片：口服，用适量水送服。
棕榈酸帕利哌酮注射液：仅供肌肉注射使用,每剂药物都应一次性注射完毕，不能分次注射。注射时，应缓慢地注入三角肌或臀肌深部。
用量
帕利哌酮缓释片
成人:
本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用。起始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是，剂量越高疗效越大，但也须权衡副作用的因素，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。
某些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，推荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。
在一项更长期的临床研究中，本品可以有效延迟使用本品稳定期达到6周的患者的复发时间。在治疗维持期时，应以最低有效剂量处方本品，并且医生应对每位患者的长期使用进行定期再评估。
12～17岁青少年（体重≥29Kg）:
本品用于12～17岁（体重≥29Kg）的青少年精神分裂症的治疗，推荐剂量是3mg，一日一次，早上服用。
起始剂量不需要进行滴定。仅在经过临床评价后方可增加剂量，并且应采用每次3mg/天的增量增加，间隔时间应大于5天。
在青少年精神分裂症的研究中，没有明确的结果显示较高剂量（例如：体重低于51kg的受试者使用6mg，体重为51kg或以上的受试者使用12mg）可增强药效，但不良事件却随剂量的增加而增多。
肾损害患者:
必须根据患者肾功能情况进行个体化的剂量调整。
对于轻度肾损害的患者来说（肌酐清除率：50mL/min至<80mL/min），推荐起始剂量是3mg，一日一次，随后可基于临床疗效和耐受情况增加至最大剂量6mg，一日一次。
对于中重度肾损害患者而言（肌酐清除率：10mL/min至<50mL/min），推荐起始剂量为3mg隔日给药，进行临床评价后可增加至3mg 每日一次。
因为本品尚未在肌酐清除率<10mL/min的患者中进行研究，因此不推荐此类患者使用本品。
老年患者：
由于老年患者可能出现肾功能下降，有时可能需要根据其肾功能情况调整剂量。
通常而言，肾功能正常的老年患者的推荐剂量与肾功能正常的成人相同。对于中重度肾损害患者而言（肌酐清除率：10mL/min至<50mL/min），推荐起始剂量为3mg隔日给药，进行临床评价后可增加至3mg每日一次。
因为本品尚未在肌酐清除率<10mL/min的患者中进行研究，因此不推荐此类患者使用本品。
棕榈酸帕利哌酮注射液
对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者，建议在开始本品治疗前，先通过口服帕利哌酮或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性。
建议患者在起始治疗首日注射本品150mg，一周后再次注射100mg，前2剂的注射部位均为三角肌。建议维持治疗剂量为每月75mg，根据患者的耐受情况和/或疗效，可在25～150mg的范围内增加或降低每月的注射剂量。第2剂药物之后，每月1次注射的部位可以为三角肌或臀肌。
在将本品注入三角肌时，应根据患者的体重情况确定所用的针头型号。体重大于和等于90kg（≥200 lb）的患者应使用1.5英寸的22号针头进行注射。体重小于90kg（<200 lb）的患者应使用1英寸的23号针头进行注射。应在两侧三角肌上交替进行注射。
无论患者体重如何，在臀肌部位注射本品时，建议使用1.5英寸的22号针头。应将药物注射到臀肌的外上部。应在两侧臀肌上交替进行注射。
每个月都可以调整维持治疗的剂量。调整剂量时，需考虑到本品的长效释放特点，剂量调整所产生的全部效应可能需要几个月的时间才能体现出来。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
药物漏用
帕利哌酮缓释片
一天一次给药，如果单次漏服，请尽快补服，下次服药时间尽可能与之间隔24小时。
如果服药剂量较大且漏服时间数日以上，建议及时就医以确定接下来的服药剂量。
棕榈酸帕利哌酮注射液
建议在给予首剂药物1周后注射第2剂本品。为了避免药物漏用，可以在预定的时间点（首次给药后1周）之前或之后4天内给予第2剂药物。
同样，建议从第3剂药物开始每月给药1次。为了避免药物漏用，患者可以在每月计划的给药时间之前或之后7天内给药。
第2剂漏用的管理
如果错过本品第2剂的目标注射日期（1周±4天），根据距离首次注射后的间隔时间重新开始给药。第2剂漏用情况下请根据第2剂漏用时间的说明进行给药。
给药距离首次注射<4周：尽快在三角肌注射第2剂100mg。
建议在首次注射后5周进行第3剂注射，可以在三角肌或臀肌注射75mg（与第2剂注射时间无关）。
此后，继续每月1次定期在三角肌或臀肌注射给药。
距离首次注射4~7周：按照以下方式重新注射2次，每次100mg。
尽快在三角肌注射1次。
1周后进行另一次三角肌注射。
此后，继续每月1次定期在三角肌或臀肌注射给药。
距离首次注射>7周：以推荐剂量重新开始给药：
第1天在三角肌注射150mg。
1周后在三角肌注射100mg。
此后，继续每月1次定期在三角肌或臀肌注射给药。
维持剂量漏用的管理
维持剂量漏用情况下，请根据以下维持剂量漏用的时间说明进行给药。
距离前一次注射4~6周：以患者之前注射的稳定剂量尽快给药，之后，继续每月1次定期给药。
距离前一次注射时间>6周~6个月：按照以下方式，以患者之前注射的稳定剂量继续给药（如果患者之前的稳定剂量为150mg，前2剂的注射剂量均应为100mg）：
尽快在三角肌注射1次。
1周后以相同剂量进行另一次三角肌注射。
第2剂注射后1个月，以患者之前的稳定剂量继续在三角肌或臀肌注射给药。
距离前一次注射时间>6个月以推荐起始剂量重新开始给药：
第1天在三角肌注射150mg。
1周后在三角肌注射100mg。
第2剂注射后1个月，以患者之前的稳定剂量继续在三角肌或臀肌注射给药。为静脉滴注的处方药。使用过程中剂量根据实际情况调整，漏用后应尽快补充。
如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
症状
帕利哌酮过量的经验比较有限，在上市前试验中报告的少数药物过量病例中，估计最高摄入量是405mg。
神经系统：锥体外系症状、步态不稳、困倦、镇静。
处理方法
应对方式仅供参考，如发生药物过量，请立即到医院就诊。
目前还无特异性的帕利哌酮解毒药，因此，一旦出现药物过量，应给予适当的支持治疗，并进行密切的医学监护，直到患者康复。
在评价治疗需要及患者康复情况时，应考虑药物缓释的特性，同时考虑是否涉及多种药物使用。出现急性药物过量时，应建立并维持气道通畅，确保有足够的氧合和通气。
应考虑洗胃（如果患者意识丧失，应在插管后进行）以及与缓泻药一同给予活性炭吸附剂。
心血管系统
类似的，溴苄胺的α受体阻断特性也可能会使帕利哌酮出现累积效应，导致低血压。应通过适当的措施治疗低血压及循环衰竭，如静脉输液和/或拟交感神经药（不应使用肾上腺素和多巴胺，否则该类药物的β激发作用可能加重帕利哌酮所诱导α阻断作用产生的低血压）。
神经系统
如果出现严重的锥体外系症状，应给予抗胆碱药。药物过量导致的迟钝、惊厥发作或头颈部肌张力障碍性反应可能会增加患者因催吐而导致误吸的风险。
药物停用
重度中性粒细胞减少症（中性粒细胞绝对计数<1000/mm3）的患者应停止使用本品，直至恢复正常。
接受抗精神病药物治疗的患者可能发生迟发性运动障碍，这是一种潜在不可逆、不自主的运动障碍综合征。如果接受本品治疗的患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停止用药。但是，一些患者虽然出现该综合征，可能仍需要使用本品进行治疗。
神经阻滞剂恶性综合征（NMS），是一种可能致命的症候群，与抗精神病药物（包括帕利哌酮）相关。
其他体征可能包括血清磷酸肌酸激酶升高、肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾脏衰竭。
如果患者疑似出现NMS，应立即停用本品，并进行对症治疗和症状监测。
不良反应
不良反应的表现
较少见：嗜睡、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、牙痛、肌肉骨骼痛、性功能异常（阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠）、尿失禁、视物模糊。
偶见危险的不良反应有：
中性粒细胞和/或血小板计数下降、静脉血栓栓塞、癫痫发作、恶性综合征、体温失调、脑血管不良反应（包括中风、增高痴呆相关精神疾病老年患者的死亡率）、QTc间期延长（增加扭转型室性心动过速和/或猝死的发生危险）。
其他：
痴呆相关精神病老年患者死亡率增加。
在痴呆相关精神病老年患者中，发生的包括中风在内的脑血管不良反应。
神经阻滞剂恶性综合征。
迟发性运动障碍。
代谢变化。
直立性低血压、晕厥、跌倒。
可能发生认知和运动受损。
惊厥发作、吞咽困难、阴茎异常勃起。
对体温调节能力的干扰。
不良反应的处理方法
神经系统：一般的神经系统轻症（如失眠、焦虑等）可自行观察，注意休息，一段时间后可缓解。
如果出现严重的锥体外系症状，应及时就医并给予抗胆碱药。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
对于脑血管不良反应（包括中风、增高痴呆相关精神疾病老年患者的死亡率），须立即就医对症治疗。
心血管系统：可控制的高血压/低血压可自行观察和缓解，若出现了危及生命的心血管系统不良反应，应立即开始给予心血管监护，包括持续的心电图监测，同时给予抗心律失常药物治疗。
出现急、恶性低血压时，应通过适当的措施治疗低血压及循环衰竭，如静脉输液和/或拟交感神经药（不应使用肾上腺素和多巴胺，否则该类药物的β激发作用可能加重帕利哌酮所诱导α阻断作用产生的低血压）。
激素类不良反应：若出现女性闭经泌乳、男性性功能异常，可给予性激素和催乳素抑制激素对症治疗。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
注射液：30°C以下常温保存。请勿冷冻保存。
口服片剂：15℃~30℃常温保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
帕利哌酮会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率,该药未被批准用于治疗痴呆相关的精神病患者。
糖尿病确诊患者在开始非典型抗精神病药物治疗时应给予定期监测，防止血糖控制恶化。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项
粤ICP备2021070247号
