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那格列奈
功效作用
那格列奈为氨基酸衍生物，为口服抗糖尿病药，用于2型糖尿病病人的治疗。
那格列奈的作用依赖于胰岛β细胞的功能。那格列奈通过与β细胞膜上的 ATP 敏感性 K +通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，刺激胰岛素的分泌，降低血糖。
那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于葡萄糖水平，在葡萄糖水平较低时，促胰岛素分泌减弱。那格列奈有高度的组织选择性，与心肌和骨骼肌的亲和力低。
临床单药或与其他降糖药物联合，用于2型糖尿病的治疗。
适应证
那格列奈可以单独用于经控制饮食、运动、降低体重后不能有效控制高血糖的2型糖尿病。
那格列奈与二甲双胍联合用于二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病，但不能替代二甲双胍。
那格列奈不适用于对磺脲类降糖药疗效不佳的2型糖尿病。
药物起效时间
那格列奈片剂、胶囊剂、分散片剂餐前服用后吸收迅速，于1小时内达到血浆峰值浓度，药物作用在药物浓度达峰前就已经显现。
药物维持时间
那格列奈片剂、胶囊剂、分散片剂的维持时间尚不明确，那格列奈主要降餐时血糖，因而通常需在每日早、中、晚餐前服用，即每日服药3次。
药物联用
那格列奈与二甲双胍联合用药是治疗2型糖尿病的常见用药方案。那格列奈作用于胰岛β细胞，刺激胰岛素的分泌，降低血糖。二甲双胍则抑制葡萄糖在肠道的吸收，提高身体对胰岛素的敏感性。两种药物相互协同，提高对血糖控制效果。
那格列奈是什么类型的药物？
那格列奈是新型非磺酰脲类短效口服促胰岛素分泌降糖药。
那格列奈和瑞格列奈有什么区别？
那格列奈和瑞格列奈作用机制相似，但实验表明，那格列奈起效作用较瑞格列奈快，但药物持续时间比瑞格列奈短。
瑞格列奈主要通过改善胰岛素抵抗，而那格列奈主要通过改善胰岛β细胞功能，发挥各自的降糖作用。
降血糖的药物西格列汀能和那格列奈合用吗？
西格列汀与那格列奈两种药物都具有促进胰岛B细胞释放胰岛素的作用，可增加低血糖风险，一般不宜合用。
西格列汀和那格列奈一般与二甲双胍、胰岛素联合应用治疗2型糖尿病，西格列汀还可与磺酰脲类降糖药物联用，由于降糖作用机制不同，可产生协同作用。
用药禁忌
禁用情况
过敏者禁用。
1型糖尿病患者禁用。
糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用
儿童禁用。
明显肝损伤者禁用。
慎用情况
重度感染者慎用。
手术前后患者慎用。
严重外伤者慎用。
缺血性心脏病患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
那格列奈对大鼠无致畸作用。对兔的研究显示在大剂量情况下对胚胎发育有毒性。妊娠妇女服用此药的经验不足，因此，无法估计人类妊娠时本品的安全性。妊娠期间不应使用本品。
哺乳期女性
格列奈口服后可自大鼠乳汁中排出。对大鼠研究显示，大剂量用药可降低出生后的大鼠幼仔体重。尽管尚不清楚那格列奈是否能从人乳汁中排出，母乳喂养婴儿出现低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不应用于哺乳期妇女。
儿童
尚未对那格列奈在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。因此，不推荐儿童使用那格列奈。
老年人
未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异。此外年龄不影响那格列奈的药代动力学特征。因此对于老年患者无需调整剂量。
不良相互作用
禁止联用
磺酰脲类制剂：那格列奈与磺酰脲类制剂（如格列齐特、格列美脲等）作用点相同，二者同时使用的临床效果以及安全性尚未被证实，所以那格列奈不能与磺酰脲类制剂一起使用。
谨慎联用
非甾体类抗炎药、水杨酸盐、单胺氧化酶抑制剂和非选择性β-肾上腺素能阻滞剂、同化激素（如美雄酮）、胍乙啶、武靴藤提取物、葡糖甘露聚糖和硫辛酸：这些药物可使那格列奈的降糖作用增强，易引起低血糖，联用时需谨慎。
用法用量
剂型规格
片剂：30mg/片；60mg/片；90mg/片；120mg/片。
分散片剂：30mg/片；60mg/片；120mg/片。
胶囊剂：30mg/粒。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂：三餐前1～15分钟以内口服。
分散片剂：加入适量水中，将药物搅拌分散后口服，三餐前1～15分钟以内服用。
用量
片剂：成人每次60～120mg，一日3次，从小剂量开始服用，最大剂量为180mg。对于治疗初始时糖化血红蛋白（HbA1c）水平接近治疗目标的患者（即HbA1c＜7.5%），可采用单独应用或者与二甲双胍联合应用，剂量60mg，每日三餐前服用。
分散片剂、胶囊剂：成人每次60～120mg，一日3次，从小剂量开始服用。
用药后可根据糖化血红蛋白和餐后1～2小时血糖调整剂量。
药物漏用
那格列奈可有效降低餐后血糖，通常在餐前15分钟内服用，如果刚吃完饭想起，可以立即补服。
如果在吃饭时想起，应立即服用，并将就餐时间向后推迟15分钟左右。
如果两餐之间想起，最好监测血糖后在医生的指导下服用；如血糖升高不明显可增加活动量而不再补服。
若在下一餐进餐前才想起漏服，应监测餐前血糖，若血糖升高不明显，可按原剂量服用。
特别提示：绝对不要在下次服药时加倍用药。
药物过量
过量危害
药物过量可增强降血糖作用，出现低血糖症状，表现为出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳、乏力、头痛、注意力涣散等，严重者可出现意识丧失和神经症状如昏迷、抽搐等。
处理措施
一旦发生药物过量出现低血糖，对症状轻微、不伴有意识丧失者，可口服葡萄糖水，食用糖块或进食治疗。
出现昏迷、抽搐或其他神经症状者应立即就医，或拨打急救电话，紧急送往医院救治，一般可通过静脉注射葡萄糖治疗，同时还可能需要进行其他对症治疗。
药物停用
如果给药2～3个月血糖控制不佳（饭后2小时血糖不能控制在11.1mmol/L以下），应停止使用那格列奈或更换治疗方案。
发生变态反应者应停药。
一旦发生剧烈胸痛、呼吸困难、烦躁、出汗、恶心、呕吐等心肌梗死症状应立即停药。
当患者伴有发热、感染、创伤或手术等应激事件时，血糖可以暂时性升高，此时应暂停那格列奈，使用胰岛素代替。
提示：用药期间应注意观察药物不良反应，定期监测血糖，评估疗效，如出现严重不良反应或疗效不佳，应在医生的指导下停药，更换其他药物，不可擅自停药。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
代谢和营养系统反应：低血糖，包括心悸、恶心、无力、疲劳、食欲增加、眩晕、震颤、多汗等症状。
罕见不良反应
肝胆检查异常：肝酶升高，程度较轻且为一过性，很少导致停药。
免疫系统反应：药物过敏，包括皮疹、瘙痒、荨麻疹。
其他不良反应
胃肠道反应：腹痛、消化不良、腹泻。
可发生头痛、伴发感染（如呼吸道感染）等。
不良反应的处理方法
低血糖：服用降糖药物的患者应随身携带糖块，以便发生低血糖时服用，也可通过口服葡萄糖或进食来缓解低血糖症状；低血糖严重者应立即就医，通过静脉输注葡萄糖来治疗。
肝功能异常：用药过程中应注意监测肝功能，轻度一过性肝酶增高可继续观察，必要时可服用保肝药物对症治疗。
过敏反应：如出现皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应立即停止用药，保持皮肤清洁，瘙痒者避免抓挠，通常为一过性，停药后可自行消退。如果症状持续加重，应就医，遵医嘱进行对症治疗、抗过敏治疗等。
胃肠道症状：如出现腹泻可服用止泻药物对症治疗；出现消化不良者可服用助消化药；腹痛严重者应立即就医治疗或停药。
伴发感染：用药期间应加强锻炼，增强体质，减少呼吸道感染和其他部位感染的机会。发生感染者可给予抗生素或抗病毒药物；感染严重者应停药。
其他症状：一旦发生剧烈胸痛、呼吸困难、烦躁、出汗、恶心、呕吐等心肌梗死症状应立即停药，紧急拨打120到急诊科进行紧急救治。
注意事项
药物贮存
片剂：遮光，密封，在干燥处保存。
分散片剂：遮光，密闭，不超过25℃保存。
胶囊剂：密闭，25℃以下干燥处保存。
存放于儿童接触不到的地方。
其他
老年患者、营养不良患者、伴有肾上腺或垂体功能不全的患者易发生低血糖，有上述情况的患者应引起注意。
剧烈运动、饮酒、腹泻、呕吐、进食减少或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加，有上述情况应引起注意。
伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识，用药过程中有这种情况者应注意监测血糖。
不准备进食时，不可服用那格列奈。
那格列奈使用一段时间后，可以发生继发失效或药效减弱，用药期间应定期监测血糖水平，评估疗效。
驾车司机及操作机械的患者应随身携带糖果，以免因发生低血糖而出现危险。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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