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美托洛尔
功效作用
适应证
高血压：美托洛尔可拮抗心脏β受体而减低心排血量；抑制肾素释放而减低肾素血浓度；拮抗中枢和周围肾上腺素能神经元；减少去甲肾上腺素释放，从而起到降压作用，可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压。
心绞痛：美托洛尔可阻断儿茶酚胺诱导的心率增加、心肌收缩速度和程度增加以及血压升高，降低活动时的心脏需氧量，对于长期控制心绞痛有益。
心力衰竭：美托洛尔可有改善左室功能、降低心脏负荷及儿茶酚胺浓度的作用，从而减轻心力衰竭患者症状。
心律失常：对阵发性室上性心动过速心房颤动和心房扑动的患者，美托洛尔可降低心室率。
甲状腺功能亢进：美托洛尔可以拮抗儿茶酚胺，降低基础代谢率、减慢心率，从而控制激动不安、心动过速等甲状腺功能亢进的症状。
肥厚型心肌病：美托洛尔的减低心肌收缩力和抑制交感作用使其用于治疗肥厚型心肌病，可明显缓解临床症状，除改善心功能和心脏重构外，还可预防心肌肥厚引起的猝死。
其他：美托洛尔还可以用于主动脉夹层、心脏神经官能症、预防偏头痛等。
药物起效时间
普通片剂、控释片剂：在服药后1～2小时达到最大的β受体阻滞作用，药物作用在药物浓度达峰前就已经显现，因此酒石酸美托洛尔普通片剂、控释片剂的起效时间一般在1～2小时内。
胶囊剂、缓释片：在服药后血药浓度达峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时，因此酒石酸美托洛尔胶囊剂和缓释片剂的起效时间一般在1小时内。
注射剂：静脉注射后大约5分钟内可以起效。
琥珀酸美托洛尔以恒定速度释放20小时，峰浓度明显减低，达峰时间延长，峰谷变化小。自服药1～2小时达有效血浓度，因此琥珀酸美托洛尔起效时间一般在1～2小时内。
药物维持时间
普通片剂、胶囊剂、缓释剂、注射剂、控释片剂：目前没有发现有明确资料指出本品的药物维持时间，不同剂型的药物维持时间也有一定差别，而且不同患者对本品的代谢速度也有差异，具体请遵医嘱用药。
琥珀酸美托洛尔由微囊化的颗粒组成，药片接触液体后快速崩解，以恒定速度释放20小时。血药浓度平稳，作用超过24小时。
药物联用
贝那普利联合美托洛尔，治疗老年人原发性高血压合并心力衰竭疗效强于单独用药，两种药合并使用能起到理想的降压作用。
贝那普利为血管紧张素转换酶抑制药，降压效果稳定，在体内有效血药浓度时间较长。美托洛尔属于β受体阻滞剂，对减少周围血管阻力，降低交感神经系统兴奋，减缓心率具有重要作用。
将贝那普利联合美托洛尔应用到老年原发性高血压合并心力衰竭疾病治疗中，对控制患者高血压起到了良好的治疗效果。同时可以大大降低心力衰竭患者的住院率。
美托洛尔和曲美他嗪联用治疗冠心病心力衰竭，对患者心功能有明显改善作用。
曲美他嗪具有显著改善机体内部线粒体能量、有效对抗患者体内存在的加压素、提高患者心功能等作用，能够增加冠脉血流储备，增强周围循环血流量。
相对于单药治疗，二者联用可更好地改善收缩压、心室率，提高左心室射血分数，对治疗冠心病心力衰竭安全有效。
美托洛尔可以自己购买服用吗？
美托洛尔是处方药，需要凭医生开具的处方购买，遵医嘱用药，不可以自己购买服用。
使用美托洛尔要在医生明确诊断、评估病情以后，才能给出明确的用量、用法，况且美托洛尔有很多的用药禁忌和注意事项，在服用药物时一定要遵循医嘱，切莫自行购药服用。
用药禁忌
禁用情况
过敏禁用。
心源性休克禁用。
病态窦房结综合征禁用。
显著窦性心动过缓（心率＜45次/分钟）禁用。
严重或急性心力衰竭时禁用。
伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者禁用。
末梢循环灌注不良禁用。
Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞禁用。
有症状的低血压禁用。
心率＜45次／分、P-Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者禁用。
收缩压＜110mmHg的室上性快速型心律的患者禁用酒石酸美托洛尔注射剂。
潜在的或有症状的心功能不全在没有伴随治疗（其他药物治疗）的情况下禁用。
孕妇不推荐。
哺乳期妇女不推荐。
慎用情况
支气管痉挛者慎用。
甲状腺功能亢进者慎用。
严重肝功能不全者慎用。
慢性阻塞性肺疾病者慎用。
变异性心绞痛慎用。
严重肾功能损害慎用。
伴代谢性酸中毒的严重急症慎用。
与洋地黄合用时慎用。
糖尿病患者慎用。
运动员慎用。
司机慎用。
机械操作人员慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物繁殖性研究证明，该药对胎儿有毒副作用，可能会减少胎盘灌注，可引起胎儿发育迟缓、心动过缓、宫内死亡、流产及早产，所以不推荐孕妇使用美托洛尔。
但现有的公开数据尚未证明胎儿的不良发育结果与孕妇在妊娠期间使用美托洛尔有关。美托洛尔可透过胎盘。若妊娠期间接受美托洛尔治疗，则新生儿会有低血压、低血糖症、心动过缓和呼吸抑制的风险。因此尽量避免使用。
如必须使用，则应观察新生儿是否出现上述相关症状，并采取相应措施。
哺乳期妇女
目前对哺乳期妇女的用药研究显示，该药并不明显增加婴儿的副作用，哺乳期妇女使用该类药物对婴儿有害的证据很少，只是此类研究的数量还比较有限。
但研究认为，美托洛尔能够进入母乳，如产妇服用美托洛尔，则应监测接受其母乳喂养的婴儿是否出现心动过缓和其他β受体阻滞症状，如口干、皮肤或眼睛干燥、腹泻或便秘。
儿童
儿童使用美托洛尔的经验有限。除非必要，儿童应尽量避免使用。
老年人
老年人在使用美托洛尔时，药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。
不良相互作用
禁止联用
巴比妥类药物：苯巴比妥、戊巴比妥等与美托洛尔联用，可使美托洛尔的代谢略微增加。
普罗帕酮：由于普罗帕酮也具有β受体阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用可导致美托洛尔的血浆浓度增高到2-5倍，引起相关的不良反应危险度增高。
谨慎联用
因药效增强而需谨慎联用
苯海拉明：在快速羟化代谢人群中，苯海拉明可使美托洛尔的清除降低，作用因而增强。
奎尼丁：奎尼丁在“快速羟化者”中可抑制美托洛尔的代谢，使血浆浓度显著升高，作用增强。
氟西汀、帕罗西汀：可抑制美托洛尔的代谢，使其作用增强。
肼屈嗪：二者联合应用，可使美托洛尔的血浆浓度升高，应谨慎联用。
舍曲林、塞来昔布：可抑制美托洛尔的代谢，使其作用增强。
西咪替丁：二者合用可增加美托洛尔的血浆浓度，使其作用增强。
因药效减弱而需谨慎联用
利福平：利福平可增加美托洛尔的代谢，使其药浓度降低，药效减弱。
非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID）：抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。
因不良反应增加而需谨慎联用
胺碘酮：同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的窦性心动过缓。在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔仍能发生两药的相互作用。
I类抗心律失常药物（丙吡胺）：二者联用在左心室功能受损的患者中，有可能引起严重的血流动力学不良反应。
地尔硫䓬：酒石酸美托洛尔与地尔硫䓬合并使用时可能发生明显心动过缓。
肾上腺素：使用非选择性β受体阻滞剂（包括吲哚洛尔和普萘洛尔）治疗的患者，在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓，所以在与美托洛尔联用时应谨慎。
苯丙醇胺：在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中，β受体阻滞剂可反常地引起高血压反应，如果同时使用美托洛尔应谨慎。
可乐定：二者合用有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。如果想终止二者合用，应在停用可乐定前数日停用美托洛尔。
胰岛素、磺酰脲：美托洛尔可能会增强胰岛素的低血糖效应，低血糖的症状也可能被掩盖，同时使用时降糖药时，应调整降糖药的剂量。
硝苯地平：在心功能受损的患者中，硝苯地平和β受体阻滞剂合用可能促发低血压和心力衰竭。
吸入麻醉：吸入麻醉会增加心脏抑制作用，使用极大剂量美托洛尔的患者，麻醉前应分阶段逐渐减小剂量。
麦角胺：美托洛尔与麦角胺合用于治疗偏头痛时，可能发生严重外周缺血。
用法用量
美托洛尔普通片剂均为酒石酸盐，而缓释制药有琥珀酸盐和酒石酸盐。琥珀酸美托洛尔缓释片的剂量通常以酒石酸盐来表示，即95mg琥珀酸美托洛尔相当于100mg的酒石酸美托洛尔，严重肝功能损害者应减少美托洛尔剂量。
剂型规格
酒石酸美托洛尔
普通片剂：25mg/片；50mg/片；100mg/片。
缓释片剂：25mg/片；50mg/片；100mg/片；150mg/片。
胶囊剂：25mg/粒；50mg/粒。
控释片剂：25mg/片；50mg/片；100mg/片。
注射剂：2ml：2mg；5ml：5mg。
琥珀酸美托洛尔
缓释片剂：23.75mg/片；47.5mg/片；95mg/片；190mg/片。
具体用法
用法
酒石酸美托洛尔普通片剂、胶囊剂、缓释剂：口服，用温水送服即可。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，因进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。
琥珀酸美托洛尔缓释剂：口服，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。
注射剂：缓慢静脉注射，应在有经验的医师指导下进行。同时，应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。
用量
酒石酸美托洛尔片剂、胶囊、缓释剂的用量
治疗高血压：每日100～200mg，分1至2次服用。
急性心肌梗死、不稳定性心绞痛：在医疗专业人员操作下，可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次（2分钟内），每5分钟一次，共3次，总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。
心肌梗死：心肌梗死后若无禁忌应长期使用，一般一次50～100mg，一日2次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。
心力衰竭：起初一次6.25mg，一日2～3次，以后在医生的指导下，每数日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次，最大剂量一日不应超过300mg～400mg。
酒石酸美托洛尔控释片剂的用量
一日0.1g，早晨一次顿服或遵医嘱。
酒石酸美托洛尔注射剂的用量
室上性快速型心律失常：开始时以1～2mg/min的速度静脉给药，用量可达5mg。这一剂量可在间隔5分钟后重复，直到取得满意的效果。总剂量10～15mg；推荐的静脉给药最大剂量为20mg。心律失常已经控制，用口服制剂维持，一日2～3次，每次剂量不超过50 mg。
预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛：立即静脉给药5mg。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量15mg。心率＜70次/分，收缩压＜110mmHg或I度房室传导阻滞不能立即给药。进一步的治疗方案（口服给药），口服制剂维持，一日2～3次，每次剂量不超过50mg。
琥珀酸美托洛尔缓释剂的用量
高血压：47.5～95mg，一日一次。服用95mg无效的者，在医生的指导下可合用其它抗高血压药，或者增加剂量。
心绞痛：95～190mg，一日一次。需要时可在医生的指导下合用硝酸酯类药物或增加剂量。
心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭：治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75.mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg，一日一次。
心功能Ⅲ-Ⅳ级的稳定性心力衰竭：推荐的起始用量为11.875mg（23.75mg片的半片），一日1次。在增加剂量过程中应密切观察症状，因为心力衰竭症状可能会加重。1～2周后，剂量可加至23.75mg，一日1次。再过2周后，剂量可增至47.5mg，一日1次。如果能够耐受更高剂量，每2周可将剂量加倍，最大可至190mg，一日1次。
低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少所合用药物量或减少琥珀酸美托洛尔缓释片的剂量。必须在病情稳定后才能增加剂量。
药物漏用
口服剂
美托洛尔用药相对个性化，如发生漏服，根据具体情况，可参考以下办法。
如果每日1次用药漏服者，待想起时，立即服药，并以此服药时间为基准点，然后向后推24小时，再用下次药以此循环即可。
每日2～3次用药漏服者，药物漏服时间若小于用药间隔的一半则需补服。以每日2次为例。
本应该8时、20时服药，20时忘记服用，在次日凌晨2点前想起忘记服用药物，则需补服，再于次日8时正常服用即可。
在次日凌晨2点后想起忘记服用药物，则无需补服，于次日8时正常服用即可。
酒石酸美托洛尔控释片为晨起顿服，每24小时1次，如发生漏用，如果漏服时间距上次服药已经超过12小时则无需补服；未超过12小时则需要补服，下次用药依然在晨起服用即可。
特别提示：绝对不要在下次服药时加倍用药。
注射制剂
注射剂应严格在医生指导下使用，一般不会出现漏用情况。
药物过量
片剂、注射剂
症状
治疗措施
出现上述毒性反应，应立即就医进行治疗。口服剂过量者，应先进行洗胃和活性炭治疗，并严密观察病情变化，针对病情给予对症治疗和支持治疗等。
为减少迷走神经刺激的危险，洗胃前应先静脉给予阿托品。有指征时，进行气管插管和呼吸支持治疗。
对心肌功能抑制的患者，可滴注多巴胺或多巴酚丁胺，葡乳醛酸钙。
对于QRS波增宽和心律失常的患者，可输注氯化钠或碳酸氢钠等。
对心搏骤停的患者，需要进行复苏抢救。
治疗支气管痉挛时，可使用特布他林注射或吸入。
胶囊剂
症状：可出现显著的低血压和心动过缓症状。
措施：出现上述毒性反应，应立即就医治疗，由医生使用阿托品、去甲肾上腺素等进行救治。
药物停用
口服剂型
根据患者病情，经医生评估症状好转或消失，在医生的指导下停止用药。
特别提示：酒石酸口服制剂应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，剂量逐渐减低，直到最后减至25mg。麻醉前应分阶段逐渐减少酒石酸美托洛尔剂量。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。
注射剂
根据患者病情需要结束治疗的，可在医生的指导下停用药物。
外科手术前经医生评估需停用的，在手术前24小时停用。
出现严重的药物不良反应（同口服制剂），应在医生的指导下停用药物。
特别提示：美托洛尔注射剂的应用必须在医生指导下进行，必须经专业医师综合评估病情后停止用药。应尽可能逐渐减量、经过至少1～2周后停药。
不良反应
表现及处理方法
中枢神经系统：疲乏、头痛、眩晕、抑郁较常见，其他有多梦、失眠等，偶见幻觉。
出现上述不良反应可适当休息，避免开车、操作机械等，症状严重时立即就医，在医生指导下调整药物或停药。
心血管系统：常见不良反应为心率减慢、肢端发冷等；少见心衰加重、血压降低；传导阻滞等。
出现上述不良反应应紧急就医，在医生指导下停药并进行紧急处理。
消化系统：常见不良反应为恶心、胃痛、便秘、腹泻、便秘，转氨酶增高少见。
可以尝试饭后服药，以减少胃肠道刺激，应定期监测肝功能，出现严重的恶心、呕吐、腹痛等症状时应立即就医，在医生的指导下停用药物并进行对症治疗如止吐、止泻、补液等。
出现上述不良反应时，应紧急就医进行救治，情况严重者可拨打120急救电话。
其他：关节痛、瘙痒、腹膜后纤维变性、耳聋、眼痛、多汗、脱发、味觉改变、可逆性性功能异常等。
出现上述不良反应时，应及时告知医生，遵医嘱调整用药方案或进行对症治疗。
注意事项
药物贮存
片剂：遮光、密封保存。
胶囊剂：遮光、密封，在干燥处保存。
注射剂：遮光，密封保存。
放在儿童不易触及的地方。
其他
嗜铬细胞瘤患者如果使用美托洛尔，应在医生的指导下同时给予α受体阻滞剂治疗。
糖尿病患者在使用美托洛尔时应注意监测血糖。使用美托洛尔同时应用降糖药物可能会导致低血糖的发生，还可以延缓人体血糖水平的恢复，使得低血糖状态不易缓解甚至不易被发现而出现生命危险。
使用美托洛尔时，应避免饮酒。
使用美托洛尔治疗过程中，可能会发生眩晕和疲劳，服用期间，应尽量避免驾驶车辆和操作机械等需要集中注意力的工作。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项
粤ICP备2021070247号
