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利司那肽
概述
药物介绍
利司那肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。GLP-1是内源性肠促胰岛素激素，利司那肽通过与GLP-1受体的特异性相互作用，促进胰腺β细胞葡萄糖依赖性地分泌胰岛素，减少胰高血糖素的分泌，延缓胃排空。
利司那肽适用于在饮食控制和运动基础上接受二甲双胍单药或联合磺脲类药物治疗血糖控制不佳的成年2型糖尿病患者，以达到血糖的控制目标。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，具体选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
剂型：注射液（内置于I型玻璃笔芯中），需搭配注射笔（绿色）使用。
规格：0.05毫克/毫升，3毫升/支，单次注射药量10微克（0.2毫升）；每支注射笔可供14次注射。
适应证
用途
利司那肽适用于在饮食控制和运动基础上接受二甲双胍单药或联合磺脲类药物治疗血糖控制不佳的成年2型糖尿病患者，以达到血糖的控制目标。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品任何成分过敏者禁止使用。
谨慎用药
1型糖尿病患者应避免使用本品，因为目前尚无本品在此类人群中的治疗经验。
本品不应用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
有胰腺炎病史的患者应慎用本品。
患有重度胃肠道疾病（包括重度胃轻瘫）的患者慎用本品，因为尚未在此类人群中对利司那肽进行研究。
重度肾功能损害（肌酐清除率< 30 ml/min）或终末期肾病患者应慎用本品，因为尚无本品在此类人群中的治疗经验。
如果患者需要接受快速胃肠吸收、需临床密切监测或治疗窗窄的口服药物，应谨慎使用利司那肽。
儿童以及18岁以下青少年慎用本品，因为尚未确定本品在此类人群中使用的安全性和有效性。
驾驶或操作机械者，如果正在服用磺脲类药物，应谨慎使用本品。
妊娠期和哺乳期能否用利司那肽？
妊娠期女性应避免使用本品，推荐使用胰岛素。因为尚无本品在妊娠期妇女中应用的足够数据。但动物研究显示了生殖毒性，对人类的潜在风险尚不清楚。
如果患者计划怀孕或者已经怀孕，应停止使用本品治疗。
尚不清楚本品是否经母乳排泄。哺乳期女性应避免使用本品。
用法用量
如何用药
本品需要在专业医生指导下使用。
使用剂量
起始剂量：本品起始剂量为10微克，每日一次，应用14天。
维持剂量：在第15天开始，以20微克为固定维持剂量，每日一次。
轻度或中度肾功能损伤者、肝功能损伤者无须剂量调整。
给药方法
本品每日给药一次，给药时间在每日任何一餐前一小时内。
当选择了最方便的一餐后，最好在同一餐前注射。
本品经皮下注射给药，注射部位可选择大腿、腹部或上臂。
本品不可静脉或肌内注射。
注射笔的使用
激活
注射笔激活前，注射按钮上的激活窗口为橙色。
摘掉笔帽，检查注射笔。笔中液体应无色透明，且不含颗粒物。
安装新的针头并摘下针头帽。在将针头固定到注射笔上时，将针头与注射笔对齐并保持平直。
摘下内外针头帽。保留外针头帽，稍后用于取下针头。暴露针头时应避免刺伤自己。
一直向外拉注射按钮，直至拉不出（此时视窗中的箭头将指向针头方向）。
将针头朝向适合的容器（如纸杯或纸巾），以收集要丢弃的多余液体。
将注射按钮按到底，可能会感觉到或听到“咔嗒”一声。按住注射按钮，缓慢数到5，以排出最后几滴液体。
检查激活窗口是否已变成了白色。如果变为白色，说明注射笔已激活，切勿重复激活此注射笔。并且在激活与首次注射之间无须更换针头。
注射笔的日常使用
每日仅注射一剂。
检查注射笔，包括：液体应为无色透明且不含颗粒物；剩余剂量数，即黑色柱塞对应的剂量刻度；激活窗口应为白色。
安装新的针头并摘下针头帽。在将针头固定到注射笔上时，将针头与注射笔对齐并保持平直。
摘下内外针头帽。保留外针头帽，稍后用于取下针头。暴露针头时应避免刺伤自己。
一直向外拉注射按钮，直至拉不出（此时视窗中的箭头将指向针头方向）。
捏紧注射部位皱褶的皮肤，插入针头。
将注射按钮按到底，可能会感觉到或听到“咔嗒”一声。按住注射按钮，缓慢数到5，以注入全部剂量。完成给药，将针头拔出皮肤。
将外针头帽放置到平面上，将针头插入外针头帽，戴上外针头帽。挤压外针头帽以夹住针头，用它将针头从笔上取下，并按医生的要求合理丢弃针头。
注射笔的维护
操作注射笔时应谨慎，避免刺伤。
可以使用湿布擦拭注射笔的外部以保持清洁。
请勿浸泡、冲洗或把液体滴于（润滑）注射笔，因为这可能会使其损坏。
注射笔损坏时切勿使用，也请勿尝试修理注射笔。
保持注射笔清洁，避免灰尘和污垢。
每次使用后，应拔下针头并戴上笔帽，避光存放。
其他使用注意事项
注射笔仅限个人使用，请勿与他人共享。
如果在激活注射笔之前已经对自己进行了注射，请勿给予第2次注射以进行纠正。
笔芯中有小气泡属于正常现象，不会影响给药剂量，并且可以继续按照说明使用。
如果在激活期间没有液体排出，可能是针头堵塞或安装有误。将针头从笔上取下，安装新针头，并仅重复排出多余液体和检查激活窗的步骤。如果仍无液体排出，可能是注射笔已损坏，切勿再使用。
如果注射时按钮很难按到底，可能是针头堵塞或安装有误。将针头从笔上取下，安装新针头，并仅重复插入针头完成注射和拔出针头的步骤。如果按钮仍无法按到底，可能是注射笔已损坏，切勿再使用。
仅使用经批准可用于注射笔的针头（29至32号一次性注射针头）。
注意事项
不良反应
常见不良反应：恶心、呕吐和腹泻。这些反应大多是轻度和一过性的。
少见不良反应：低血糖、头痛和过敏反应。
用药注意
GLP-1受体激动剂有引发急性胰腺炎的风险，但是因果关系尚未建立。如果怀疑胰腺炎（持续性重度腹部疼痛），应停用利司那肽；如果确诊了急性胰腺炎，不应重新使用利司那肽。
使用本品可能会伴有胃肠道不良反应，有导致脱水的风险，须在医生指导下采取预防措施以避免脱水。
接受利司那肽联合磺脲类药物或基础胰岛素治疗的患者发生低血糖的风险可能升高，需要进行血糖监测或自我血糖监测，以调整磺脲类药物或基础胰岛素的剂量。
利司那肽对胃排空的延迟可能减小口服药物的吸收速率。
具有生育潜力的女性使用本品期间应采取避孕措施。
如果我遗漏用药怎么办？
如果遗漏了一次给药，应在下一餐前一小时内注射。
如果我用药过量了怎么办？
临床试验发现，本品给药过量后观察到受试者胃肠道不适的发生率增高。如果用药过量，应联系医生或去就近医院的急诊科就诊，根据临床体征和症状进行适当的治疗，并调整本品处方。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
如果不良反应较大，需要就医，医生会根据不良反应的轻重以及相关实验室检查结果，采取有效的干预手段，纠正或减轻不良反应。
为了确认药物疗效，尽早发现、监测和预防不良反应，请一定遵照医嘱，定期接受检查。
什么情况下需要立即就医？
使用利司那肽后发生以下情况，需要立即就医。
低血糖：心悸、焦虑、大汗、震颤等。
头痛：经休息无法缓解。
过敏：皮疹、荨麻疹或者呼吸困难等。
胃肠道不适：严重的恶心、呕吐、腹泻不能缓解。
利司那肽应该如何保存？
注射笔激活前应冷藏保存（2～8℃）；如果发现已冷冻，请勿再使用。在使用前，将注射笔置于室温下预热。
注射笔一旦激活，应将其置于30℃以下贮存，避免冷冻。
每次使用后，应拔下针头并戴上笔帽，避光存放。如果未拔下针头可能会使给药量出现误差或污染药剂。
注射笔一旦激活，可以使用14天。使用已达14天的注射笔须丢弃，即使笔中还有药物剩余。
药物有效期是包装盒标注失效当月的最后一天，超过有效期严禁激活使用。
注射笔应置于儿童不易触及和视线之外的安全地方。
药物相互作用
利司那肽不经细胞色素P450（CYP450）代谢。在体外研究中，利司那肽不影响CYP450酶或人转运蛋白的活性。
利司那肽对胃排空的延迟可能会影响口服药物的吸收。使用本品期间如果接受治疗窗窄的药物或需要密切临床监测的药物治疗时，应严密观察。这类药物应使用与利司那肽相关的统一方式服用。如果这类药物与食物同时服用，应避免在服用这类药物的这一餐注射利司那肽。
对于疗效部分依赖于阈浓度的口服药物，如抗生素，应建议患者在利司那肽注射前至少1小时或注射后至少4小时服用这些药物。
对含有胃降解敏感成分的抗胃溶作用的制剂，应在利司那肽注射前1小时或注射后4小时使用。
使用对乙酰氨基酚时不需要进行剂量调整，但在注射利司那肽后1~4小时内使用对乙酰氨基酚时，可能会影响对乙酰氨基酚的迅速起效。
使用利司那肽期间，对于口服避孕药不需要进行剂量调整。
阿托伐他汀与利司那肽同时用药时无须剂量调整。
华法林与利司那肽同时给药时无须剂量调整。但在利司那肽治疗开始或结束时，建议对接受华法林和/或香豆素衍生物治疗的患者频繁监测常规凝血功能，如国际标准化比值（INR）。
地高辛与利司那肽同时给药时无须剂量调整。
雷米普利与利司那肽同时给药时无须剂量调整。
合理用药
利司那肽为处方药，需要由专业医生开具处方，并在其指导下应用。
药物必须合理使用，避免滥用。
盲目自行用药可能会增加患者不合理使用药物的风险，这些风险包括：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情完全控制前患者的症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
对于正在使用本品的患者，请不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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