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    证书编号:(粤)-非经营性-2021-0182

  • 营业执照
    证书编号:91440101MA9XNDLX8Q

拉帕替尼
概述
药物介绍
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂。用于联合卡培他滨治疗人类表皮受体2(HER2)过度表达的、既往曾接受过包括蒽环类、紫杉醇曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。与来曲唑合用治疗激素受体阳性、HER2过度表达的转移性乳腺癌,且适应激素治疗的绝经后妇女。
制剂规格
拉帕替尼在临床上主要用片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
拉帕替尼片剂:250毫克。
功效作用
用途
拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗HER2过度表达的、既往曾接受过包括蒽环类、紫杉醇曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。与来曲唑合用治疗激素受体阳性、HER2过度表达的转移性乳腺癌,且适应激素治疗的绝经后妇女。
拉帕替尼能治疗乳腺癌吗
拉帕替尼的通用名是甲苯磺酸拉帕替尼片,可以用于治疗某些晚期或转移性乳腺癌患者。
甲苯磺酸拉帕替尼片可以用于联合卡培他滨治疗ErbB-2(酪氨酸激酶受体2)过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。
其不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他滨合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。
需要遵照医嘱使用,不能擅自增加剂量,用药前仔细阅读药物说明书。
用法用量
如何用药
拉帕替尼为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
推荐方案
HER2阳性的转移性乳腺癌患者 推荐剂量1250毫克(5片),每日1次,第1~21天连续服用,第1~14天与卡培他滨每天每平方米体表面积2000毫克(口服,每日2次)合用,21天一疗程。本品应餐前或餐后至少1小时服用,应一日顿服,不推荐分次服用。卡培他滨应餐时或餐后30分钟内服用。如漏服,患者不必补服。连续治疗直至病情进展或出现不可耐受的毒性。
激素受体阳性、HER2阳性转移乳腺癌患者推荐剂量1500毫克(6片),口服,每日1次,与来曲唑合用,来曲唑推荐剂量为2.5毫克,每日1次。本品餐前或餐后至少1小时服用,应一日顿服,不推荐分次服用。
剂量调整
心脏事件:按美国国家癌症研究所不良反应常用名词标准(NCICTCAE),患者左心室射血分数(LVEF)2级或更高和患者左心室射血分数(LVEF)减低低于美国国家癌症研究所的正常下限时,应停药。如患者的左心室射血分数(LVEF)恢复正常和无症状时,最少2周后可再次给药。与卡培他滨合用时,可再次给予本品每天1000毫克;与来曲唑合用时,可再次给予本品每天1250毫克。
肝功能不全:重度肝功能不全(Child-Pugh ClassC)患者需减量。HER2阳性转移乳腺癌患者。剂量从每天1250毫克减至每天750毫克;激素受体阳性,HER2阳性转移性乳腺癌患者,剂量从每天1500毫克减至每天1250毫克,预计患者的血液浓度的曲线下面积(AUC)可调整至正常范围。但重度肝功能不全的患者剂量调整无临床数据支持。
与强效CYP3A4抑制剂合用:避免与强效CYP3A4抑制剂、葡萄柚汁合用。如必须合用,根据药动学研究,本品的剂量应减至每天500毫克,其血液浓度的曲线下面积(AUC)可能在未用强效CYP3A4抑制剂前的正常范围,但尚无临床数据支持。如停用强效抑制剂,剂量应调整至推荐剂量前,约有1周缓冲期。
与强效CYP3A4诱导剂合用:避免与强效CYP3A4诱导剂合用,如必须合用时,且患者能耐受,HER2阳性转移性乳腺癌患者,剂量可增至每天4500毫克;或激素受体阳性,且HER2阳性转移乳腺癌的患者,给予每天5500毫克,血液浓度的曲线下面积(AUC)可能在未用强诱导剂前的正常范围,但尚无临床数据支持。若停用强效诱导剂,本品的剂量应降至推荐剂量。
当患者发生美国国家癌症研究所不良反应常用名词标准(NCICTCAE)2级或更高的不良事件时,应关注其他毒性的产生,并予暂停给药。当不良事件改善至1级或更低之时,才可重新给予每天1250毫克。如毒性再次发生,与卡培他滨合用时,再次给予较低剂量每天1000毫克;或与来曲唑合用时,再次给予较低剂量每天1250毫克。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品及其他成分严重过敏患者禁用。
谨慎用药
对已经或可能发生Q-Tc延长患者,应慎用。
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
妊娠期妇女使用本品可能损害胎儿,慎用。应用本品期间,育龄妇女应采取有效避孕措施,避免怀孕,如妊娠期间服用本品或服用本品期间怀孕,应告知妊娠期妇女对胎儿的伤害。
尚未明确本品是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女使用本品应权衡利弊,选择停药或停止哺乳。
临床试验,老年人与年轻受试者安全性和有效性无显著差异,但不除外个别过敏体质患者。
重度肝功能不全的患者应慎用。
考虑使用本药的患者需进行组织标本(原发灶或转移灶)的HER2检测,无论是原发灶还是转移灶,需HER2免疫组化3+或FISH阳性。
仅适用于复发转移患者,原则上不推荐一线使用,除非是患者有曲妥珠单抗的禁忌证或参加新药临床试验。
注意事项
不良反应
拉帕替尼不良反应包括
与卡培他滨合用>10%的不良反应有恶心、腹泻、口腔炎、消化不良、掌跖肌触觉不良、皮疹、皮肤干燥、黏膜炎症、四肢痛、腰痛、呼吸困难及失眠等。
实验室检查异常:血红蛋白、血小板、中性粒细胞降低,总胆红素、转氨酶升高。
与来曲唑合用的不良反应有恶心、腹泻、呕吐、食欲缺乏、皮疹、皮肤干燥、脱发、搔痒、指甲异常、疲倦、虚弱、头痛,总胆红素、转氨酶升高。
个别患者可能出现左心室射血分数下降、间质性肺疾病、肺炎、肝损害等严重不良反应。
上市后报道的不良反应有超敏反应、过敏反应及包括甲沟炎在内的指甲疾患。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
本品可引起左心室射血分数(LVEF)降低,左心室功能不全患者慎用,开始本品治疗前及治疗期间应对所有患者进行评价,确保患者的LVEF在美国国家癌症研究所的正常范围内。
本品可导致严重肝毒性甚至死亡。肝毒性可发生于开始治疗的数日至数月,开始治疗前及治疗中每4~6周检查肝功能,如临床需要可随时检查。如出现严重肝损害,停止治疗,永不再用。
治疗过程中,发生腹泻包括严重腹泻,应及时服用止泻药。严重腹泻需口服或静脉补充电解质和液体,暂停或停止治疗。
临床试验中本品可延长Q-T间期,已有或可能发生Q-Tc延长的患者慎用。可能发生Q-Tc延长的情况包括:低血钾、低血镁、先天性长Q-T综合征、正在服用抗心律失常药或其他导致Q-T间期延长的药物、高剂量蒽环类抗癌药蓄积等。开始本品治疗前应纠正低血钾或低血镁。
可与其他药物引起相互作用,用药前患者应告知医师其服用的其他药物,包括处方药、非处方药或草药,如抗生素和抗真菌药、抗惊厥药、钙通道阻滞剂(治疗心脏疾病或高血压)、抗抑郁药物、抑酸药、HIV(AIDS)治疗药等。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。
什么情况下需要立即就医?
严重的肝毒性。
拉帕替尼应该如何保存?
拉帕替尼药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。保质期1年。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与拉帕替尼相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与拉帕替尼一起使用前请咨询医生。
本品在体外,可抑制CYP3A4、CYP2C8和P-糖蛋白;在体内,又是一种弱效的CYP3A4抑制剂。当本品与治疗窗窄的CYP3A4、CYP2C8或P-糖蛋白底物的药物合用时,应小心谨慎并考虑降低合用药物的剂量。
本品在体外对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6或UGT酶无明显抑制作用,临床意义尚未明确。
本品应避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑伊曲康唑克拉霉素阿扎那韦茚地那韦奈法唑酮利托那韦沙奎那韦泰利霉素伏立康唑)合用,因其可升高本品的血药浓度。如酮康唑,200毫克,每日2次,合用7天后,本品的血液浓度的曲线下面积(AUC)、半衰期分别增加2.6倍、0.7倍;葡萄柚汁可增加本品的血药浓度,应避免合用。
还应避免与强效CYP3A4诱导剂(如地塞米松苯妥英卡马西平利福平利福布汀利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘)合用,因其可促进本品代谢。如卡马西平一次100毫克,每日2次,3天后改为一次200毫克,每日2次,共用17天,本品的血液浓度的曲线下面积(AUC)会降低72%。
本品与咪达唑仑(CYP3A4底物)合用,咪达唑仑口服、静脉给药,其24小时血液浓度的曲线下面积(AUC)分别增加45%、22%。
本品如合用口服剂量的地高辛(P-糖蛋白底物),可使后者的血液浓度的曲线下面积(AUC)增加约2.8倍。合用本品前及合用过程中,应监测地高辛的血药浓度。当地高辛血药浓度大于每毫升1.2纳克时,地高辛剂量应减半。
本品与紫杉醇(CYP2C8和P-糖蛋白的底物)合用时,紫杉醇的血液浓度的曲线下面积(AUC)24小时可增加23%。由于研究设计局限性,紫杉醇增加的血药浓度幅度可能被低估。
本品是P-糖蛋白的底物,与P-糖蛋白的抑制剂合用时,本品的血药浓度可能升高,应谨慎合用。
本品溶解度依赖于pH值,高pH值时溶解度低。然而,如与奥美拉唑(一种质子泵抑制剂)合用,40毫克,每日1次,合用7天,本品稳态血药浓度未出现临床意义上的降低。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
拉帕替尼是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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