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甲巯咪唑
功效作用
甲巯咪唑是咪唑类抗甲状腺药物,其作用机制是通过抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。
适应证
适用于甲状腺功能亢进的治疗及术前准备与放射碘治疗后的间歇性治疗。
适用于甲状腺功能亢进,尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大(甲状腺肿)的患者及年轻患者。
适用于各种类型的甲状腺功能亢进症的手术前准备。
甲状腺功能亢进症患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药,以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。
在个别的情况下,因患者一般状况或个人原因不能采用常规的治疗措施,或因患者拒绝接受常规的治疗措施时,由于对甲巯咪唑片(在尽可能低的剂量)耐受性良好,可用于甲状腺功能亢进症的长期治疗。
用于放射碘治疗后间歇期的治疗。
对于必须使用碘照射(如使用含碘造影剂检查)的有甲状腺功能亢进病史的患者和功能自主性甲状腺瘤患者作为预防性用药。
药物起效时间
甲巯咪唑口服后由胃肠道迅速吸收,口服用药血药浓度达峰时间较局部用药快,具体用药后血药浓度达峰时间尚没有明确数据,所以药物起效时间尚不明确。
药物维持时间
目前尚无明确数据证明服用甲巯咪唑后其药效在机体维持多长时间。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
甲巯咪唑是激素吗?
甲巯咪唑不是激素,是咪唑类抗甲状腺药物,能够有效地阻止甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸的合成,临床上用于各种类型的甲状腺功能亢进症的治疗。
激素类药物包括糖皮质激素、肾上腺皮质激素、去甲肾上腺激素、孕激素、雌激素、雄激素等。
吃甲巯咪唑期间怀孕了怎么办?
孕龄女性在服用甲巯咪唑期间应采取避孕措施,如果不慎怀孕,应咨询妇产科专家和内分泌科专家,在专家的指导下采取处理措施。
一般而言,妊娠会对甲状腺功能亢进产生积极效应,但是甲巯咪唑可以通过胎盘屏障,胎儿血液中的浓度与母亲血清中的浓度相等。如果给药剂量不恰当,这可以导致胎儿甲状腺肿形成和甲状腺功能减退,也可以降低胎儿出生体重。
由于甲巯咪唑对胚胎毒性效应不能被完全排除,所以在妊娠期间,只能在权衡利弊的情况下应用甲巯咪唑,而且只能在不额外给予甲状腺激素的情况下,应用最低的有效剂量。
甲巯咪唑吃多久可以见效?
一般情况下,甲状腺功能亢进患者在服用甲巯咪唑后的第2到第6周病情可以得到改善,病情改善后需要调整药物的剂量,通常疗程为6个月至2年(平均1年)。
药物的治疗是因人而异的,不同的体质、饮食习惯、生活习惯、作息习惯等可能会影响药物的吸收和疗效,因此服用甲巯咪唑的见效时间因个人情况而异。
用药禁忌
禁用情况
对甲巯咪唑、其他磺脲类衍生物、硫酰胺衍生物或本品任何辅料过敏者禁用。
中到重度血细胞计数紊乱禁用。
既存的并非由甲状腺功能亢进症导致的胆汁淤积者禁用。
哺乳期妇女禁用。
妊娠期间,与甲状腺激素联合时禁用。
在接受甲巯咪唑或卡比马唑丙硫氧嘧啶治疗后,曾出现粒细胞缺乏或严重骨髓抑制者禁用。
具有轻微超敏反应(过敏性皮疹、瘙痒症)病史的患者禁用。
既往使用甲巯咪唑或卡比马唑出现急性胰腺炎者禁用。
慎用情况
气管受压的大甲状腺肿患者慎用。
肝功能损伤患者慎用。
肾功能减退者慎用。
孕妇慎用。
粒细胞减少者慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇:慎用。甲巯咪唑可以通过胎盘屏障,如果给药剂量不恰当,可导致胎儿甲状腺肿形成和甲状腺功能减退,也可能降低胎儿出生体重或导致畸形,因此孕妇应慎用。在妊娠期间,禁忌应用甲巯咪唑与甲状腺激素联合治疗。
哺乳期妇女:禁用。甲巯咪唑可以分泌到乳汁中,乳汁中的浓度相当于母亲血清中的浓度,因此婴儿存在出现甲状腺功能减退的危险。
儿童:儿童用药时,初始剂量根据疾病的严重程度决定。
老年人:慎用。在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整。
不良相互作用
碘剂:高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。所以使用甲巯咪唑前避免服用碘剂。
抗凝药:甲巯咪唑与抗凝药合用,可增强或降低抗凝作用。
磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用,与甲巯咪唑合用时应谨慎。
与能减少粒细胞的药物合用,可增加粒细胞减少发生的危险性。
用法用量
甲巯咪唑剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照说明书自行用药。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片;20mg/片。
肠溶片剂:10mg/片。
乳膏剂:0.5g/10g。
具体用法
用法
甲巯咪唑必须在有经验的医师指导下使用。
片剂、肠溶片剂:可在餐后用适量液体如半杯温水整片送服。
乳膏剂:用精密定量泵每次按压挤出软膏,均匀涂敷于颈前甲状腺表面皮肤(在喉结至胸骨上窝之间,甲状腺明显肿大者局部隆起部位)。用手指在涂敷局部轻轻揉擦3~5分钟以使药物进入甲状腺内。
当甲状腺功能亢进患者进行外科手术的准备时,使用甲巯咪唑治疗可在择期手术前3~4个星期开始(个别病例可能需更早),在手术前一天停药。
对于甲状腺显著肿大并且气管狭窄的患者,只能使用甲巯咪唑进行短期治疗,治疗过程中应全程监测,并且最好同时合用甲状腺素
用量
片剂
甲状腺功能亢进的药物治疗(保守治疗)初期,根据疾病的严重程度,每天20mg~40mg(以甲巯咪唑计)(初始治疗),每天1次或每天2次(每天总剂量相同)。
如在治疗后的第2到第6周病情得到改善,由医生按病情需要逐步调整剂量。之后1到2年内的服药剂量为每天2.5mg~10mg(以甲巯咪唑计),每天1次在早餐后服用,如需要可与甲状腺激素同服。病情严重的患者,尤其是摄入碘引起甲状腺功能亢进症的患者,剂量可以适当增加。
用于各种类型的甲状腺功能亢进的术前准备:如上文所述,采用相同的治疗原则。在手术前的最后10天,外科医生可能加用碘剂以使甲状腺组织固定。
当甲状腺功能亢进症患者进行外科手术的准备时,使用本品治疗可在择期手术前3~4个星期开始(个别病例可能需更早),在手术前一天停药。
放射性碘治疗前的用药:如上文所述,由医生决定本品的使用剂量和疗程。
放射性碘治疗后,用于间歇期治疗:由医生决定本品的使用剂量和疗程。
长期的抗甲状腺治疗,用于疾病不能缓解,而常规的治疗措施不能被采用或患者拒绝时,应给予尽可能低剂量的甲巯咪唑,通常每天使用2.5~10mg(以甲巯咪唑计),同时合用或不合用少量的甲状腺激素。
对于必须使用含碘制剂进行诊断(如造影剂)的患者,为预防发生甲状腺功能亢进症时的用药,使用含碘制剂前,按医嘱使用本品每天10~20 mg(以甲巯咪唑计),和每天1g高氯酸盐,周期8~10天(如经肾排的造影剂)。
有功能自主性腺瘤或有潜在甲状腺功能亢进症的患者,如必须使用碘制剂时,需按照碘制剂在体内停留的时间决定本品的使用疗程。
另外,对于甲状腺显著肿大并且气管狭窄的患者,只能使用本品进行短期治疗,由于其长期治疗甲状腺会进一步肿大,从而导致呼吸道更加狭窄。治疗过程中应全程监测,并且最好同时合用甲状腺素。
儿童初始剂量根据疾病的严重程度决定:按体重每日0.3~0.5mg/kg。维持剂量:按体重每日0.2~0.3mg/kg,可能需要加用甲状腺激素治疗。
老年人在严密监测下根据个体化调整药物剂量。
肠溶片剂
甲状腺功能亢进的药物治疗(保守治疗)初期,根据疾病的严重程度,每天20mg~40mg(以甲巯咪唑计)(初始治疗),每天1次或每天2次(每天总剂量相同)。
如在治疗后的第2到第6周病情得到改善,由医生按病情需要逐步调整剂量。之后1到2年内的服药剂量为每天2.5mg~10mg(以甲巯咪唑计),每天1次在早餐后服用,如需要可与甲状腺激素同服。病情严重的患者,剂量可以适当增加。
长期的抗甲状腺治疗,用于疾病不能缓解,而常规的治疗措施不能被采用或患者拒绝时,应给予尽可能低剂量的甲巯咪唑,通常每天使用2.5~10mg(以甲巯咪唑计),同时合用或不合用少量的甲状腺激素。
对于必须使用含碘制剂进行诊断(如造影剂)的患者,使用含碘制剂前,按医嘱使用本品每天10~20 mg(以甲巯咪唑计),和每天1g高氯酸盐,周期8~10天(如经肾排的造影剂)。
儿童:初始剂量根据疾病的严重程度决定:按体重每日0.3~0.5mg/kg。维持剂量:按体重每日0.2~0.3mg/kg,可能需要加用甲状腺激素治疗。
乳膏剂
在口服甲巯咪唑片剂用量固定于每日三次,每次10mg的患者,可改为乳膏剂每日三次,每次0.2g(含甲巯咪唑10mg)局部涂抹。
药物漏用
药物漏用时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补用,下次用药时间按照正常剂量用药即可。
如本应在8时、20时服药30mg,但在8时忘记服用,在14时之前发现漏用药物,应立即给药30mg,再于20时服药30mg即可。
如本应在8时、20时服药30mg,但在8时忘记服用,在14时之后发现漏用药物,则无需补服,于20时服药30mg即可。
每日一次服用30mg的患者,如本应在8时服药,发现药物漏服,自发现漏服时即刻服用30mg,按此时间计算,间隔24小时再服用30mg,以此类推即可。
特别提示:绝对不要在下次使用药物时加倍用药。
药物过量
治疗过程中过量使用甲巯咪唑可导致甲状腺功能减退或甲状腺弥漫性增大,但对意外摄入高剂量的甲巯咪唑导致的不良后果尚不明确。
甲状腺功能减退或甲状腺弥漫性增大症状:出现代谢降低的相应症状,随后出现甲状腺肿的生长。
措施
应及时减量、停药或酌情加用左甲状腺素或甲状腺片。因此在治疗过程中,当达到甲状腺功能正常的代谢状态时,就应减少甲巯咪唑的用量或加用左旋甲状腺素。
如果意外摄入高剂量的甲巯咪唑,应密切观察患者,一旦出现毒性反应,应立即就医对症治疗。
药物停用
根据患者病情,经医生评估症状好转或消失,在医生的指导下停止用药。
用药期间,如确诊为粒细胞缺乏症应立即停药。
用药期间,如发生骨髓抑制、急性胰腺炎应立即停药。
治疗过程中出现严重的不良反应如严重的过敏性皮肤反应、中毒性肝炎、红斑狼疮等,应停止用药。
特别提示:在用药过程中出现严重不良反应,应在医生的指导下停止用药;疗程结束建议经专业医师综合评估病情后停止使用,不要自行调整药物或停药。
不良反应
不良反应的表现
片剂、肠溶片剂不良反应
常见不良反应
皮肤和皮下组织异常:不同程度的过敏性皮肤反应(瘙痒、皮疹、风疹)。这些反应大部分是轻微的,经常在继续治疗期间缓解。
骨骼肌肉和结缔组织异常:可逐渐出现关节痛,也有可能发生在治疗后的数月内。肌痛
少见不良反应
血液和淋巴系统异常:可在治疗数周或数月出现粒细胞缺乏症
罕见不良反应
血液和淋巴系统异常:血小板减少、全血细胞减少、泛发性淋巴结病。
内分泌异常:胰岛素自身免疫综合征(伴有血糖水平的显著下降)。
神经系统异常:头痛、头晕、味觉紊乱(味觉障碍、味觉丧失)、神经炎、多发性神经病等不良反应。
消化系统异常:恶心、呕吐、上腹部不适、急性唾液腺肿胀、胆汁淤积性黄疸或中毒性肝炎。
皮肤和皮下组织异常:非常罕见严重的过敏性皮肤反应,包括泛发性皮炎,脱发、药物诱导的红斑狼疮;罕见剥脱性皮炎。
其他:罕见药物热间质性肺炎肾炎和累及肾脏的血管炎
乳膏剂的不良反应
较多见的为给药局部皮肤不良反应,如瘙痒、灼热、紧缩、脱屑、丘疹等。全身不良反应明显少于口服途径给药,主要为肝功能异常和白细胞减少。
不良反应的处理方法
片剂、肠溶片剂不良反应的处理方法
用药过程中出现过敏反应及时就医,在医生的指导下进行抗过敏治疗如应用西替利嗪氯雷他定等。注意保持皮肤清洁,避免抓挠。
如果出现关节痛和肌痛,症状轻者停药后可自行恢复,症状严重者应及时就医,在医生的指导下对症治疗。
在用药过程中注意定期监测血常规,如果出现粒细胞缺乏症必须停药,大部分可自发恢复。停药后大用药期间定期监测血常规,观察淋巴结变化,如出现异常应及时就医,在医生指导下对症治疗或停药。
用药过程中注意监测血糖,如出现血糖降低,应及时就医,在医生的指导下治疗或停药。日常应随身携带糖块或含糖量高的零食,以备突然出现低血糖时随时进食。
味觉紊乱在停药后数周时间可以恢复。用药期间注意观察神经反应,出现异常应及时就医对症治疗。
如果出现急性唾液腺肿胀,在停药后症状一般可以恢复。
出现上腹部疼痛、尿黄、皮肤或巩膜黄染应及时就医,在医生的指导下进行保肝治疗等。
用药期间如出现皮炎症状应注意保持皮肤清洁干燥,症状轻者停药后可自行恢复,症状严重者应及时就医,进行抗炎、抗过敏治疗,并及时停药。
用药期间注意观察临床症状和体征,定期监测尿常规,出现异常应及时就医,在医生指导下进行抗感染治疗。
用药过程中注意监测血常规和凝血功能,出现异常应及时就医;出现头晕症状应注意安全,防止跌倒;出现胃肠道不适可服用保护胃黏膜的药物,严重者应及时就医对症治疗。
乳膏剂不良反应的处理方法
局部皮肤不良反应大多较轻微,一般可以耐受,无须处理或稍作处理,约在出现1~2周后自行消失。
局部不良反应若较重,要及时清洗掉药物,并进行抗过敏治疗,可服用氯雷他定、西替利嗪等药治疗。
用药期间定期检查肝功能和血常规,若出现严重全身不良反应,请立即停药并进行对症治疗,肝功能异常和外周血白细胞数较低者,应慎重使用甲巯咪唑乳膏剂。
注意事项
药物贮存
片剂:密封保存(商品名为赛治的甲巯咪唑片:25℃以下干燥环境保存)。
肠溶片:密封,在阴凉处保存。
乳膏剂:密闭,在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
放在儿童不易触及的地方。
其他
罕见的遗传性疾病半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良症患者,不推荐应用商品名为赛治的甲巯咪唑,因其含有乳糖。
使用乳膏剂时应注意保持颈部清爽,涂敷乳膏用力要轻,涂药局部尽可能不用肥皂清洗。
乳膏剂不可与其它外用涂抹剂在局部同时使用。
服用甲巯咪唑期间应定期检查血常规,出现口腔炎、咽炎、发热等症状时,应立即就诊。
甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长,并使血清碱性磷酸酶门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高,还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。
在使用甲巯咪唑治疗前3个月,每月做一次肝功能检查。如出现厌食、恶心、上腹部疼痛、尿黄、皮肤或巩膜黄染等症状时,应立即就诊。
治疗期间,育龄女性应注意采取避孕措施。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项

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