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甲磺酸奥希替尼
概述
药物介绍
甲磺酸奥希替尼是酪氨酸激酶抑制剂。其对非小细胞肺癌细胞株 EGFR 变异株有抗肿瘤活性。
药物警戒：日本厚生劳动省（MHLW）及药品和医疗器械管理局（PMDA）宣布修订甲磺酸奥希替尼（商品名：Tagrisso泰瑞沙）的产品说明书，在“具有临床意义的不良反应”项下增加有关中毒性表皮坏死松解症（TEN）、眼黏膜皮肤综合征（Stevens-Johnson综合征，SJS）和多形性红斑的提示。
制剂规格
甲磺酸奥希替尼有一种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
甲磺酸奥希替尼片剂：40毫克；80毫克。
甲磺酸奥希替尼片是什么
甲磺酸奥希替尼片是靶向治疗药物，适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
常见不良反应有：
胃肠道反应：腹泻、恶心、纳差（食欲不佳）、便秘、口腔炎。
皮肤病变：皮疹、皮肤干燥、指（趾）甲毒性、瘙痒。
眼异常：干眼、视力模糊、角膜炎、白内障、眼刺激、眼睑炎、眼痛、流泪增加、飞蚊症。
其它不良反应：可能引起咳嗽、疲劳、背痛、头痛、感染性肺炎，还可能导致心电图异常、血小板和白细胞计数减少等。
禁忌症：对甲磺酸奥希替尼过敏，及服用圣约翰草患者禁用；本药可能影响生育功能，有生育要求的患者禁用。妊娠哺乳期妇女、儿童慎用；
甲磺酸奥希替尼使用前应严格掌握适应症，服用期间定期复查。
功效作用
用途
具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。
既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。
吃甲磺酸奥希替尼片还能吃六味地黄丸吗
一般来说，服用甲磺酸奥希替尼片后，如有需要，建议可以间隔两个小时服用六味地黄丸，二者同时服用可能会产生药物相互作用。
1.甲磺酸奥希替尼片的成分含有甲磺酸奥希替尼，在临床上用于治疗既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。
该药有胃肠道、皮肤病等不良反应。对活性成分或任何辅料过敏，不得与圣约翰草一起服用。
2.六味地黄丸具有滋阴补肾的功效。其成分含有泽泻，牡丹皮，茯苓，熟地黄，山萸肉，山药。
六味地黄丸在临床上用于治疗肾阴亏损，头晕耳鸣，腰膝酸软（腰部和膝部酸软无力的感觉），骨蒸潮热（一阵一阵地发热，感觉热自骨内向外透发而来），盗汗（入睡后汗出异常，醒来后汗出停止）遗精等疾病。
六味地黄丸不良反应和禁忌证尚不明确。如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
综上所述，甲磺酸奥希替尼片属于西药，六味地黄丸属于中成药，二者同时服用可能会产生药物相互作用。
药物的使用应在医师指导下遵医嘱进行，不可自行用药，以免产生不良后果。
甲磺酸奥希替尼片可以治疗非小细胞肺癌吗
甲磺酸奥希替尼片是一种靶向药，是可以用于治疗非小细胞肺癌的。
但并非所有的非小细胞癌患者都可以使用甲磺酸奥希替尼来治疗，因为在使用靶向药治疗肺癌前需进行相关的基因检测，若患者合并EGFR基因突变，使用甲磺酸奥希替尼治疗是没有问题的。若检测出现其他的基因突变，如 ALK基因，需要使用其他靶向药进行治疗。
1.EGFR基因突变的非小细胞肺癌：甲磺酸奥希替尼等表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可以与EGFR的突变体不可逆性结合，来抑制肿瘤细胞的生长。
2.ALK基因突变的非小细胞肺癌：奥希替尼对该类患者治疗无效，此时可以使用克唑替尼来治疗，克唑替尼适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
3.其他药物治疗：贝伐珠单抗是人类血管内皮生长因子抑制剂，其作用的靶点为VEGF，该药可以阻止肿瘤微血管的生成，发挥抗肿瘤的作用。此外贝伐珠单抗不需要进行基因检测即可使用。
甲磺酸奥希替尼片可以治疗非小细胞肺癌，但并非所有的非小细胞癌患者都可以使用甲磺酸奥希替尼来治疗，若检查发现出非小细胞肺癌，要及时就医，应在医生的指导下选择合适的药物进行治疗。
用法用量
如何用药
甲磺酸奥希替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
推荐剂量：口服，每日1次，一次80毫克，空服或进餐时服用均可。如漏服，不可补服，按原治疗方案服用下次剂量。不能服用片剂者，甲磺酸奥希替尼1片可分散于约50毫升不含糖的水中服用或经胃管注入，然后用100～200毫升水冲洗容器后服用。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对甲磺酸奥希替尼过敏者禁用。
妊娠期妇女禁用。
谨慎用药
尚未明确甲磺酸奥希替尼是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡对其的重要性，选择停药或停止哺乳。
儿童用药的安全性及有效性尚未确定，慎用。
重度肾功能不全及终末期肾病患者的安全性尚未明确，慎用。
中、重度肝功能不全的患者安全性尚未明确，也应慎用。
一线用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变阳性的患者。对于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展的患者，用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到EGFR-T790M突变。肿瘤组织和血液均可用于EGFR突变检测，但组织检测优先。
EGFR突变阳性的脑转移或脑膜转移患者推荐优先使用奥希替尼。
注意事项
不良反应
甲磺酸奥希替尼不良反应主要包括
皮肤反应：皮疹、皮肤干燥、指甲毒性。
胃肠系统反应：腹泻、恶心、食欲缺乏、便秘、胃炎。
用药期间还可能会出现咳嗽、疲乏、腰痛、头痛、肺炎、静脉血栓等症状。
用药期间进行实验室检查可见低血钠、高血镁、贫血、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻，应特别注意间质性肺炎的发生。如患者出现呼吸系统症状（呼吸困难、咳嗽、发热），应暂停用药，评估患者是否发生了间质性肺病，如有，则应永久停药。
治疗前应检测患者的LVEF，治疗期间应每3个月检查1次，并根据检查结果调整剂量。
育龄期女性在治疗期间及治疗结束后至少6周内应采取有效避孕措施。男性患者的性伴侣也应采取有效避孕措施至治疗结束后至少4个月。
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
什么情况下需要立即就医？
出现较为严重的胃肠系统反应。
甲磺酸奥希替尼应该如何保存？
甲磺酸奥希替尼药品应贮于25℃，短程携带允许15～30℃
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与甲磺酸奥希替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与甲磺酸奥希替尼一起使用前请咨询医生。
甲磺酸奥希替尼禁止与强效CYP3A抑制剂合用，包括大环内酯类抗生素（如泰利霉素）、抗真菌药（如伊曲康唑）、蛋白酶抑制剂（如利托那韦）、奈法唑酮，强效CYP3A抑制剂均可明显升高甲磺酸奥希替尼的血药浓度，如必须合用，应密切监测患者的不良反应。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
甲磺酸奥希替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
甲磺酸奥希替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。
甲磺酸奥希替尼耐药是什么
甲磺酸奥希替尼耐药是指该靶向药已经被相应的肿瘤基因所耐受，导致治疗效果下降，肿瘤病灶有了新的进展或出现新病灶。
甲磺酸奥希替尼是第三代治疗肺癌的靶向药物，它所作用的肺癌靶点是T790m，目前国内还没有其他对该靶点有效的靶向药物，所以当奥希替尼产生耐药，临床医生会考虑更换治疗办法：如化疗配合免疫治疗，抗血管生成药物配合免疫治疗，放疗，或者以上治疗方法结合中药进行调理治疗。
如果患者已对甲磺酸奥希替尼产生耐药，建议患者平稳心态，配合临床更换其他治疗方式以控制病情。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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用法用量
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