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更昔洛韦
功效作用
适应证
更昔洛韦片、更昔洛韦分散片、更昔洛韦胶囊
用于免疫功能损伤引起巨细胞病毒感染的以下患者：
用于免疫功能损伤发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。
预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。
预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。
更昔洛韦注射液、注射用更昔洛韦
适用于免疫功能缺陷者发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。
更昔洛韦滴眼液、眼用凝胶、眼膏
用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。
药物起效时间
本品注射剂型：静脉注射1小时后血药浓度达到峰值，药物在达峰浓度前可能就已起效。
本品片、分散片、胶囊剂型：口服吸收较差，口服2小时后血药浓度达到峰值，药物在达峰浓度前可能就已起效。
本品滴眼液、眼膏、眼用凝胶：尚不明确，与患者的病情及个人体质等因素有关，请遵从医嘱。
药物维持时间
本品全身给药的维持时间尚不明确，其半衰期为3小时左右，一天给药1～3次，遵医嘱用药即可。
本品眼膏、滴眼液、眼用凝胶剂型：未进行眼部用药的药物动力学研究。
药物联用
目前更昔洛韦的药物联用尚无权威资料，如果在服用该药物期间需要服用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和服药方法。
更昔洛韦能治疗巨细胞病毒感染吗？
更昔洛韦能治疗巨细胞病毒感染。
更昔洛韦能抑制巨细胞病毒复制，但是不能杀灭病毒，药物以原形从肾脏排出。
更昔洛韦对儿童的危害是什么？
更昔洛韦应用于儿童的安全性仍有待确定。
更昔洛韦有潜在的长期致癌性和生殖系统毒性，儿童慎用。
用药禁忌
禁用情况
对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。
中性粒细胞计数在0.5×109/L以下或血小板计数低于25×109/L禁用（口服及静脉制剂）。
慎用情况
哺乳期慎用（口服及静脉制剂）。
孕妇慎用（口服及静脉制剂）。
儿童慎用。
年老体弱慎用。
特殊人群用药
孕妇：更昔洛韦可能造成胎儿损害，孕妇应慎用，除非可能的获益大于风险时可使用。
哺乳期妇女：更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知。由于许多药物可分泌入人乳，建议用药期间应停止哺乳。
老年人：老年人慎用，一般来说，由于老年患者可能存在肝、肾或心脏功能减低，以及合并其他疾病或药物治疗，所以对老年患者应慎用。
不良相互作用
谨慎联用
氨苯砜、去羟肌苷、5-氟胞嘧啶、长春新碱、环孢素、阿霉素、二性霉素B、甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异恶唑复合物或其他核苷拮抗剂等：与更昔洛韦合并使用均可增加毒性，仅可在潜在获益超过风险时与更昔洛韦同时使用。
齐多夫定：由于齐多夫定与更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血，一些患者可能不能耐受两种药物的全量联合使用。
丙磺舒：更昔洛韦与丙磺舒合用，会导致更昔洛韦的代谢减慢，可能会增加副作用。
亚胺培南-西司他丁：同时接受更昔洛韦和亚胺培南-西司他丁的患者有出现无显著特点的癫痫发作的报道，故除非潜在获益超过风险，这些药物不可同时使用。
用法用量
剂型规格
片剂：0.5g/片。
胶囊剂：0.25g/粒。
分散片：0.25g/片。
注射用剂：0.05g/瓶；0.125g/瓶；0.15g/瓶；0.25g/瓶；0.5g/瓶。
注射液：1ml：50mg；10ml：0.1g/瓶、0.5g/瓶、0.25g/瓶、0.125g/瓶；2ml：0.05g/瓶、0.1g/瓶、0.2g/瓶；5ml：0.0625g/瓶、0.1g/瓶、0.125g/瓶、0.25g/瓶、0.15g/瓶；20ml：0.25g/瓶；100ml：0.05g/瓶、0.1g/瓶；250ml：0.25g/瓶；500ml：0.25g/瓶。
眼用凝胶：5g：7.5mg/支。
滴眼液：8ml：8mg/支。
眼膏：2g：20mg/支。
具体用法
用法
更昔洛韦片、更昔洛韦胶囊、更昔洛韦分散片：可直接口服/吞服，分散片可投入约100ml水中，振摇分散后口服，饭后服用。
更昔洛韦眼用凝胶：外用，涂入结膜囊。
更昔洛韦滴眼液：滴入眼睑内。
更昔洛韦眼膏：涂于眼睑内。
更昔洛韦注射液、注射用更昔洛韦：静脉滴注。
用量
更昔洛韦片、更昔洛韦胶囊、更昔洛韦分散片
肾功能正常者：
巨细胞病毒（CMV）视网膜炎的维持治疗：在诱导治疗后，推荐维持量为每次1000mg，一天3次，与食物同服。也可在非睡眠时每次服500mg，每3小时1次，每日6次，与食物同服。
晚期人类免疫缺陷病毒（HIV）感染患者CMV病的预防：预防剂量为每次1000mg，一天3次，与食物同服。
器官移植受者CMV病的预防：预防剂量为每次1000mg，一天3次，与食物同服。
患者肾功能减退者：
肌酐清除率≥70ml/min，更昔洛韦剂量为1次1000mg，1日3次；或1次500mg，1日6次，每隔3小时服1次。
肌酐清除率50～69ml/min，更昔洛韦剂量为1天1500mg或500mg，1日3次。
肌酐清除率25～49ml/min，1天1000mg或1次500mg，1日2次。
肌酐清除率10～24ml/min，1天500mg。
肌酐清除率＜10ml/min，继血液透析后，每周3次，一次500mg。
更昔洛韦眼用凝胶
一次1滴，一日4次，疗程3周。
更昔洛韦滴眼液
一次2滴，每2小时一次，一日给药7～8次。
更昔洛韦眼膏
一日4～6次，每次5～6mm。
注射用更昔洛韦
肾功能正常者诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日。
肾功能减退者剂量诱导期：
肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg。
肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg。
肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg。
肌酐清除率＜10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。
肾功能正常者维持期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。
肾功能减退者维持期按肌酐清除率调整剂量：
肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg。
肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg。
肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg。
肌酐清除率＜10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。
预防用药：静脉滴注按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/kg，一日1次，共7日。
更昔洛韦注射液
对于肾功能正常者治疗CMV视网膜炎的标准剂量：
初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用14～21天。
维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。
对于肾功能正常者预防器官移植受者的巨细胞病毒病：
初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用7～14天。
维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。
对于肾功能不全患者，参照推荐剂量和用药间隔的调整：
肌酐清除率≥70ml/min，初始剂量5.0mg/kg，用药间隔12小时，维持剂量5.0mg/kg，用药间隔24小时。
肌酐清除率50～69ml/min，初始剂量2.5mg/kg，用药间隔12小时，维持剂量2.5mg/kg，用药间隔24小时。
肌酐清除率25～49ml/min，初始剂量2.5mg/kg，用药间隔24小时，维持剂量1.25mg/kg，用药间隔24小时。
肌酐清除率10～24ml/min，初始剂量1.25mg/kg，用药间隔24小时，维持剂量0.625mg/kg，用药间隔24小时。
肌酐清除率＜10ml/min，初始剂量1.25mg/kg，用药间隔24小时，维持剂量0.625mg/kg，每周3次，在血液透析后。
药物漏用
注射制剂
注射制剂需要在医院内，由专业人员给药，通常不存在漏用情况。
更昔洛韦片、分散片、胶囊
如果漏用时间未超过两次正常用药时间间隔的一半，请尽快补用。
如果超过两次正常用药时间间隔的一半，跳过此次用药，直接于下一次用药时间用药。剂量不用加倍，以免引起毒性反应。
眼液、眼用凝胶、眼膏
如果漏用时间未超过两次正常用药时间间隔的一半，请尽快补用。
如果超过两次正常用药时间间隔的一半，跳过此次用药，直接于下一次用药时间用药。剂量不用加倍，以免引起毒性反应。
药物过量
过量危害
主要是全身给药时，更昔洛韦过量可能引起下列系统毒性：
肝脏毒性：肝炎、肝脏功能障碍。
肾脏毒性：之前存在肾损伤患者血尿加重、急性肾损伤、肌酐升高。
胃肠道毒性：腹痛、腹泻、呕吐等。
神经毒性：全身震颤、惊厥发作。
处理措施
可经血液透析或腹膜透析清除，充分水化。如果过量危害已经出现，要对症支持治疗，可以酌情使用造血生长因子。
药物停用
单纯疱疹：首发者一般常规剂量服药10天后停药。
复发性感染者，一次疗程多是5天后停药。
用药期间出现严重不良反应如过敏性休克、骨髓抑制等，请立即停药，及时就医。
对于复发性生殖器疱疹，还可以每天剂量减半，服药6个月，有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者出现视网膜剥离严重等严重不良反应时，需要停药。
不良反应
不良反应的表现
艾滋病患者或器官移植患者使用阿昔洛韦后的不良反应
全身反应：腹部增大，衰弱，胸痛，水肿，注射部位炎症，不适，疼痛等。
消化系统：肝功能异常，溃疡性胃炎，便秘，消化不良，打嗝等。
血液和淋巴系统：全血细胞减少。
呼吸系统：咳嗽增加，呼吸困难。
神经系统：梦境异常，焦虑，神志错乱，抑郁，眩晕，口干，失眠，嗜睡，思维异常，震颤等。
皮肤和附属器：脱发，皮肤干燥。
特殊感觉：视觉异常，味觉倒错，耳鸣，玻璃体病变等。
代谢和营养异常：肌酐增加，肝脏转氨酶增加，体重减轻等。
心血管系统：高血压，静脉炎，血管张力下降等。
泌尿生殖系统：肌酐清除率降低，肾衰，肾功能异常，尿频等。
可能致命的不良事件
胃肠穿孔，多器官衰揭，胰腺炎和脓毒血症等。
不良反应的处理方法
如果出现腹部增大，衰弱，胸痛，水肿，注射部位不适，疼痛。则需立即停药，暂无特效药治疗该类症状，应该及时送往医院对症治疗。
如果出现肝功能异常，便秘，消化不良，打嗝等，先停药，然后可进行保护胃黏膜，保肝，促消化等治疗。
如果出现全血细胞减少，应充分休息，避免受伤，应保证摄入充足的营养，补充叶酸和维生素B12。
如果咳嗽增加，呼吸困难，应该进行肺功能等相应的检查明确诊断，同时给予解痉平喘，扩张支气管的药物治疗。
如果出现梦境异常，焦虑，神志错乱，抑郁，眩晕，口干，失眠，嗜睡，思维异常，震颤等，要及时就医，查明病因，进行对症治疗。一些安神健脑的中成药可以适当使用。如口服蜂王浆也有很好的治疗效果。
如果出现肝肾功能异常，要及时就医，对症治疗，并且要调整好饮食。
出现肌酐清除率降低，肾衰，肾功能异常，尿频等，需要及时就医，定期复查，对症治疗，不可自行用药，调整饮食及时进行检查。
如果出现胃肠穿孔，多器官衰揭，胰腺炎和脓毒血症等，需要立即停药，紧急就医抢救治疗。
注意事项
药物贮存
更昔洛韦片：密封保存。
更昔洛韦胶囊：密封保存。
更昔洛韦分散片：密封，干燥处保存。
更昔洛韦注射液：遮光，密闭保存。
更昔洛韦眼用凝胶：10℃以上密闭保存。打开后其保存期不得超过4周。
更昔洛韦眼膏：遮光，密闭，阴凉处（不超过20℃）保存。
更昔洛韦注射粉针剂：应贮存于30℃以下。
更昔洛韦滴眼液：遮光，密闭，在10℃以上保存。
请将更昔洛韦放在儿童不能接触到的地方。
其他
更昔洛韦有致癌、致畸作用并对生育能力有影响。临床前期研究发现，可以引起精子减少，突变，致畸及致癌，在停止治疗的90天内应采取避孕措施。
大约10%～40%接受治疗的患者出现白细胞减少，因此本药应慎用于有白细胞减少病史的患者。10%接受本药治疗的患者出现血小板减少，接受免疫抑制药物治疗的患者比艾滋病患者下降得更低。
更昔洛韦可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生。用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每2天测定血细胞计数，以后为一周测定一次。
更昔洛韦眼用制剂用于艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。
静脉制剂，避免药液与皮肤或黏膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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功效作用
用药禁忌
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不良反应
注意事项
粤ICP备2021070247号
